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Visão geral
O propranolol é um betabloqueador (BB) adrenérgico não seletivo, desenvolvido pelo cientista escocês James W. Black no fim dos anos 50, descoberta esta que lhe valeu o prêmio Nobel de Medicina em 1988. A partir do propranolol, desde 1964 estudos já demonstraram que os BB eram úteis como anti-hipertensivo e em pacientes portadores de angina.
Dicas rápidas sobre o propranolol
- É um betabloqueador que perdeu espaço para os novos BB cardioseletivos, sendo droga de primeira linha principalmente para tremor essencial.
- Devido sua não seletividade apresenta maior risco de efeitos beta 2, como broncoespasmo e diminuição da pressão portal.
- Possui pico de ação em até 90 minutos e meia vida curta, por isso deve ser espaçada em até quatro vezes durante o dia.
- Não deve ser introduzida no contexto de IC descompensada, bradicardia ou hipotensão.
- As doses iniciais devem ser mais baixas e aumentadas conforme a tolerabilidade.
Indicações e dosagem
Hipertensão arterial: É considerado um agente alternativo na hipertensão arterial, com maior benefício quando há comorbidades específicas como doença cardíaca isquêmica, tremor essencial ou enxaqueca. A dose inicial para o tratamento da hipertensão é de 40 mg de propranolol duas vezes ao dia, com dose usual eficaz variando de 120 a 240 mg por dia.
Angina Pectoris: É considerado agente alternativo no tratamento da angina pectoris, com intuito de manter uma frequência cardíaca em repouso de 55 a 70 batimentos por minuto. A dose inicial é de 80 mg/dia em 1 a 4 doses divididas, aumentando a dose conforme tolerado até o efeito desejado, até no máximo 320 mg/dia.
Enxaqueca: É uma das drogas mais utilizadas para prevenção de crises de enxaqueca, na dosagem inicial de 80 mg/dia, alcançando doses usuais geralmente de 160 a 240 mg/dia.
Infarto do miocárdio, tratamento precoce e prevenção secundária: Um betabloqueador oral é recomendado nas primeiras 24 horas para a maioria dos pacientes, sendo o propranolol um agente alternativo nesses casos. Para alcançar o benefício na redução da mortalidade pós-IAM o propranolol é utilizado na dosagem de 180 a 240 mg/dia em doses divididas, iniciando-se entre o 5º e o 21º dia depois do IAM.
Tremor essencial: O propranolol é o betabloqueador mais bem estudado para TE. A dose inicial usual de propranolol para ET é de 60 ou 80 mg/ dia, 2 a 4 vezes por dia. Os melhores resultados geralmente são alcançados com a dose de 120 a 320 mg por dia, divididas em 3 vezes.
#Ponto importante: Acredita-se que os betabloqueadores tenham impacto na gravidade do tremor através da ação nos adrenorreceptores em um compartimento profundo dentro dos fusos musculares.
Doses únicas de 10 a 20mg de propranolol de liberação imediata tomadas em antecipação a situações sociais que provavelmente exacerbam o tremor são úteis em alguns pacientes.
Arritmias cardíacas: Para taquicardias supraventriculares, é agente de segunda linha para manutenção ou quadros agudos, com dose inicial de 30 a 60 mg/dia, com dose máxima recomendada de 160 mg/dia.
Nas arritmias ventriculares, os betabloqueadores são geralmente administrados em adição a um medicamento antiarrítmico IV (por exemplo, amiodarona). O propranolol pode ser preferido em relação a outros betabloqueadores nessa configuração.
Feocromocitoma: Adultos devem receber 60 mg por dia em 2 ou 3 doses divididas, associado com um agente bloqueador alfa-adrenérgico nos 3 dias que antecedem a cirurgia. Nos casos inoperáveis, preconiza-se 30 mg/dia de propranolol em doses divididas, em conjunto com um bloqueador α-adrenérgico.
Contraindicações
A principal contraindicação do uso do propranolol assim como outros BBs é em pacientes com insuficiência cardíaca descompensada ou choque cardiogênico. Além disso, é contraindicado em pacientes com bradicardia sinusal, bloqueio cardíaco de segundo ou terceiro grau, hipotensão e hipersensibilidade ao propranolol ou a qualquer componente da formulação.
Efeitos adversos do propranolol
Efeitos colaterais atribuíveis ao propranolol mais frequentes são tontura, sonolência, letargia, fadiga, bradicardia, náuseas, vômitos, hiperglicemia e hiperlipidemia e ocorreram em até 60% dos pacientes em ensaios clínicos.
Das reações adversas mais importantes, a bradiarritmia por bloqueio atrioventricular de 1° e 2° grau ou bloqueio atrioventricular completo é extremamente importante. Além disso, por ser um betabloqueador não seletivo, o propranolol têm um risco maior de broncoespasmo em comparação com os betabloqueadores cardiosseletivos.
Características farmacológicas do propranolol
Farmacodinâmica
O propranolol é um antagonista β-adrenérgico competitivo não seletivo, interagindo igualmente com os receptores b1 e b2 e não bloqueiam os receptores alfa. Tem ação inotrópica e cronotrópica negativas (reduzindo frequência cardíaca e contratilidade miocárdica), retarda a condução do nó sinusal ( por isto o risco de bloqueio AV), pressão arterial e demanda de oxigênio do miocárdio.
O mecanismo de ação para o efeito antienxaquecoso ainda não foi estabelecido. Os bloqueadores beta-adrenérgicos não seletivos como o propranolol reduzem a pressão portal produzindo vasoconstrição esplâncnica (efeito beta 2), reduzindo assim o fluxo sanguíneo portal.
Farmacocinética
É quase que completamente absorvido pelo trato gastrintestinal. Metabolizado no fígado dando origem a metabólitos ativos como o 4-hidroxi propranolol. Atinge nível plasmático em 30 minutos e tem pico de ação entre 60 e 90 minutos após a administração.
É amplamente distribuído pelos tecidos do organismo e, por ser extremamente lipofílico na presença de níveis plasmáticos terapêuticos, a concentração alcançada no SNC é alta o suficiente para resultar em sedação e diminuição da libido.
Os metabólitos são excretados principalmente na urina como fármaco inalterado, sendo sua meia-vida é de 2 a 3 horas.
Veja também:
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Referências bibliográficas:
