Olá, querido doutor e doutora! A loratadina é amplamente utilizada na prática clínica devido ao seu excelente perfil de eficácia e segurança no controle dos sintomas de doenças alérgicas. Integrante do grupo dos anti-histamínicos de segunda geração, oferece a vantagem adicional de causar menos sonolência quando comparada às opções mais antigas.
A loratadina é excretada em quantidades mínimas no leite materno, permitindo seu uso cauteloso durante a amamentação.
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Visão geral
A loratadina é um medicamento que pertence ao grupo dos anti-histamínicos de segunda geração, muito utilizado para o tratamento de condições alérgicas. Seu mecanismo de ação ocorre por meio do bloqueio seletivo dos receptores H₁, reduzindo, assim, os efeitos causados pela histamina, principal substância envolvida nas reações alérgicas.
Indicações e dosagem
Indicações
A loratadina é recomendada para o tratamento sintomático de diversas manifestações alérgicas. Dentre suas principais indicações estão os sintomas associados à rinite alérgica, como coriza, espirros frequentes, coceira nasal e desconforto ocular (prurido e ardor nos olhos). Além disso, é bastante utilizada no controle da urticária crônica idiopática e no manejo sintomático de outras alergias dermatológicas, sempre de acordo com avaliação e recomendação médica específica.
Dosagem
A administração da loratadina é feita por via oral, sendo as doses ajustadas de acordo com a faixa etária e peso corporal dos pacientes:
- Adultos e adolescentes acima de 12 anos: a dose padrão é de 10 mg por dia, em tomada única diária, respeitando o limite máximo de um comprimido por período de 24 horas.
- Crianças entre 6 e 12 anos: aquelas com peso corporal superior a 30 kg devem receber 10 mg diários. Já crianças com menos de 30 kg devem utilizar uma dose menor, de 5 mg por dia (equivalente a 5 mL do xarope).
- Crianças de 2 a 6 anos: recomenda-se a utilização da forma líquida, com dose diária de 5 mg (5 mL do xarope), em dose única.
Em pacientes que apresentam disfunção hepática grave ou comprometimento renal significativo, é indicado ajuste posológico especial. Nesses casos, a dose diária habitual pode ser reduzida pela metade ou espaçada, sendo administrada em dias alternados, conforme orientação médica personalizada.
Contraindicações
Apesar do bom perfil de segurança, existem situações clínicas que restringem o uso da loratadina, devendo ser observadas cuidadosamente. As principais contraindicações incluem:
- Hipersensibilidade prévia à loratadina ou aos componentes da formulação;
- Glaucoma de ângulo fechado;
- Úlcera péptica ativa;
- Hipertrofia prostática sintomática;
- Crise aguda de asma;
- Crianças menores de 2 anos (pela ausência de estudos que garantam segurança nessa faixa etária).
Efeitos adversos
Embora geralmente bem tolerada, a loratadina pode causar efeitos adversos em alguns pacientes. Essas reações são geralmente leves e reversíveis, incluindo:
- Cefaleia;
- Sonolência;
- Cansaço (fadiga);
- Secura na boca;
- Desconforto gastrointestinal (náuseas, gastrite, diarreia, vômitos);
- Reações dermatológicas (erupções cutâneas, alopecia, edema);
- Palpitações e hipotensão;
- Ansiedade e nervosismo;
- Insônia ou dificuldade de concentração;
- Alterações urinárias e ginecológicas (dismenorreia, vaginite, alteração na coloração da urina);
- Sintomas respiratórios raros (broncoespasmo).
Características farmacológicas
Farmacocinética
A loratadina é rapidamente absorvida após administração oral, atingindo sua concentração máxima no sangue em torno de 8 a 12 horas. Sua absorção pode ser influenciada por alimentos, os quais aumentam a biodisponibilidade em aproximadamente 40%. Apresenta alta afinidade por proteínas plasmáticas, com cerca de 97-99% de ligação. A meia-vida plasmática média é de aproximadamente 8 horas, e a duração do seu efeito terapêutico pode superar 24 horas devido à presença do seu metabólito ativo.
Farmacodinâmica
Como anti-histamínico seletivo de segunda geração, a loratadina atua especificamente nos receptores histamínicos H₁ periféricos, bloqueando a ação da histamina, responsável por sintomas como coceira, edema e vasodilatação. Esse mecanismo reduz efetivamente os sintomas alérgicos, sem causar sedação significativa como ocorre com anti-histamínicos de primeira geração.
Metabolismo
O metabolismo da loratadina ocorre principalmente no fígado, passando por biotransformação mediada por enzimas hepáticas CYP3A4 e CYP2D6. Este processo gera um metabólito ativo conhecido como descarboetoxiloratadina, que contribui para a atividade antialérgica prolongada do fármaco.
Excreção
A eliminação da loratadina e seus metabólitos ocorre de forma equilibrada, sendo aproximadamente 40% excretado por via renal e 40% pelas fezes. A taxa exata de clearance não é precisamente definida, mas há redução significativa em pacientes com insuficiência hepática ou renal.
Paciente adulto
Em adultos, a loratadina apresenta perfil farmacocinético estável e bem caracterizado, permitindo administração diária única de 10 mg. Em geral, adultos saudáveis não requerem ajustes específicos da dose, a menos que apresentem comorbidades hepáticas ou renais.
Paciente pediátrico
Nas crianças, o ajuste de dose é baseado principalmente no peso corporal e faixa etária. A metabolização da loratadina em crianças maiores de 2 anos é similar à dos adultos, sendo geralmente segura e eficaz quando administrada na dosagem apropriada (5 mg/dia entre 2 e 6 anos, e 10 mg/dia acima dos 6 anos, considerando-se o peso corporal).
Paciente idoso
Pacientes idosos apresentam alterações farmacocinéticas discretas com aumento em torno de 50% nos níveis plasmáticos da loratadina. Recomenda-se, portanto, cautela e monitoramento em idosos, embora não seja obrigatório realizar redução sistemática da dose na ausência de disfunção hepática ou renal significativa.
Gestantes
Durante a gestação, a loratadina enquadra-se na categoria B, indicando que não há evidências conclusivas de risco fetal em estudos humanos, embora dados específicos sejam limitados. Assim, a recomendação é seu uso com cautela, sempre após criteriosa avaliação do risco-benefício pelo médico responsável. Durante a lactação, a loratadina é excretada no leite materno, mas em quantidades geralmente insignificantes, permitindo seu uso cuidadoso sob orientação médica.
Advertências e precauções
Embora seja considerado seguro, é recomendável cautela durante o uso da loratadina em algumas situações específicas. Em indivíduos que apresentam doenças hepáticas ou renais, é necessário ajuste posológico ou espaçamento maior entre as doses, pois essas condições podem alterar significativamente o metabolismo do medicamento. Em caso de realização de testes alérgicos cutâneos, deve-se suspender o uso da loratadina com antecedência para evitar resultados falso-negativos. Além disso, apesar do perfil não sedativo predominante, alguns pacientes podem apresentar sonolência leve, devendo, portanto, tomar cuidado ao operar máquinas ou dirigir veículos.
Interações medicamentosas
O uso concomitante de loratadina com alguns medicamentos pode aumentar o risco de efeitos adversos ou reduzir sua eficácia terapêutica. As principais interações são:
- Depressores do SNC (oxycodona, hidrocodona, zolpidem, talidomida, piribedil e topiramato): aumentam o risco de efeitos neurodepressores, devendo ser evitadas ou monitoradas rigorosamente.
- Amiodarona e Ritonavir/Nirmatrelvir: podem elevar significativamente a concentração plasmática da loratadina, aumentando a possibilidade de efeitos adversos; o uso simultâneo exige monitorização clínica constante.
- Ansiolíticos benzodiazepínicos e não benzodiazepínicos, ISRS (antidepressivos seletivos da recaptação de serotonina): podem ampliar efeitos adversos, especialmente no sistema nervoso central, sendo recomendado cuidado e vigilância clínica.
- Diuréticos tiazídicos: aumentam a concentração sérica dos diuréticos, sendo necessário monitorar potenciais efeitos colaterais.
- Anfetaminas: rreduzem parcialmente os efeitos sedativos da loratadina, devendo-se observar eventual redução da eficácia.
Superdosagem ou intoxicação
A superdosagem da loratadina geralmente está associada ao uso inadvertido ou acidental de doses excessivamente elevadas. Nessas situações, podem ocorrer manifestações como sonolência intensa, cefaleia, tontura, palpitações cardíacas, aumento da frequência cardíaca e, em casos mais graves e raros, convulsões ou eventos cardiovasculares significativos. Crianças, idosos e indivíduos com comorbidades pré-existentes podem apresentar maior sensibilidade aos efeitos de uma ingestão excessiva, exigindo cuidados especiais.
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Referências Bibliográficas
- CLARITIN® Loratadina. Bayer S.A. 2015.
