Fala, estrategistas! Os ansiolíticos são as drogas usadas para tratar os sintomas de ansiedade e atualmente, as principais medicações utilizadas para este fim incluem os antidepressivos e os benzodiazepínicos. Infelizmente, essas medicações ainda possuem muitos efeitos colaterais, incluindo dependência.
É importante lembrar que o tratamento da ansiedade preferencial é através de medidas não farmacológicas, como psicoterapia, mudanças no estilo de vida, prática de atividade física, tratamento de condições comórbidas, etc.
O transtorno de ansiedade compreende um estado de preocupação e mal-estar patológico resultante da apreensão de que algo ruim está acontecendo e tem consequências sociais deletérias generalizadas.
O Manual Diagnóstico e Estatístico IV divide os transtornos de ansiedade em subtipos diferenciados pela natureza do estímulo causador da ansiedade. Os mais comuns são: transtorno de ansiedade generalizada (TAG), transtorno do pânico com ou sem agorafobia, fobia específica, fobia social, transtorno obsessivo-compulsivo e transtorno de estresse pós-traumático (TEPT).
Os principais sintomas ansiosos incluem pensamentos intrusivos, tremores, tensão muscular e palpitação. Outros sintomas incluem transpiração, sensação de vazio na cabeça, tonturas e desconforto epigástrico.
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Fisiopatologia da ansiedade
Os transtornos de ansiedade são provocados por desequilíbrio neuroquímico relacionado a duas principais áreas cerebrais responsáveis pelo medo e preocupação, através da amígdala e das alças corticoestriatotalamocorticais (CETC). No entanto, outras áreas cerebrais também participam da fisiopatologia dos sintomas ansiosos em menor proporção, como hipocampo ou outras regiões do córtex.
O medo é controlado pela amígdala e um desequilíbrio na função dos neurotransmissores (principalmente GABAérgicos e serotonina) nessa região exacerba o medo, por outro lado, a CETC são as áreas responsáveis pela preocupação. A serotonina é o neurotransmissor proeminente nesses circuitos.
O eixo hipotálamo-hipófise-adrenal (eixo HPA), que envolve a estimulação cerebral da glândula adrenal para liberar cortisol, DHEA, adrenalina e noradrenalina, também está hipersensibilizado e participam dos sintomas ansiosos.
Ansiolíticos: antidepressivos
Dos antidepressivos utilizados nos sintomas ansiosos incluem:
- Inibidores seletivos de recaptação de serotonina (ISRS): fluoxetina, sertralina, escitalopram;
- Inibidores de serotonina e noradrenalina (duais): Venlafaxina;
- Tricíclico: amitriptilina, nortriptilina, clomipramina (mais serotinérgico).
#Ponto importante: os antidepressivos são as drogas de escolha para terapia de sintomas ansiosos quando o manejo farmacológico for indicado.
Como a fisiopatologia da ansiedade está relacionada ao desequilíbrio de neurotransmissores serotoninérgicos através dos receptores 5HT, o tratamento com antidepressivos é aplicado. Além disso, demonstra menor perfil de dependência e efeitos colaterais que os benzodiazepínicos.
Ansiolíticos: Benzodiazepínicos
Os benzodiazepínicos são uma das principais drogas utilizadas para sintomas ansiosos e já foram as drogas mais prescritas no mundo. Elas agem nos receptores GABA, principal neurotransmissor inibitório do cérebro e possui boa absorção via oral e metabolização hepática, apresentando alto volume de distribuição e passagem pela barreira hematoencefálica.
Desta forma, apresentam características como elevada potência ansiolítica, além de ação sedativa/hipnótica, relaxamento muscular, ação anticonvulsivante e causadora de amnésia anterógrada.
#Ponto importante: Seu uso deve ser reservado para uso em curto prazo (de preferência em até 4 semanas), pontualmente durante crises agudas ou como adjuvante para ajustes de doses dos antidepressivos. Isto porque, além de não tratarem o fator causal/etiopatogênico da ansiedade, possuem elevado perfil de efeitos colaterais e risco de dependência.
De modo geral, os benzodiazepínicos com tempo de início intermediário e meia vida longa são os mais indicados como ansiolíticos (ex.: Alprazolam, clonazepam, diazepam, lorazepam), enquanto os de ação rápida e minha vida reduzida são mais utilizados como hipnóticos (ex.: Midazolam, nitrazepam).
Alguns benzodiazepínicos, como diazepam e lorazepam, são drogas utilizadas no manejo inicial de crises convulsivas, enquanto o midazolam é uma dos principais sedativos utilizados em pacientes submetidos a procedimentos e pacientes críticos.
Além do vício e síndrome de abstinência, os efeitos colaterais mais comuns incluem cefaleia, confusão mental, ataxia, sintomas gastrointestinais e, recentemente, foi associado a alteração cognitiva em curto e longo prazo.
Os benzodiazepínicos são frequentemente relacionados com intoxicação aguda grave, principalmente na tentativa de suicídio. É necessário altas doses para acarretar depressão respiratória, principal complicação, sendo indicado utilizar flumazenil EV que possui início rápido e eficaz nos casos de intoxicação.
Outros ansiolíticos
Anticonvulsivantes
A pregabalina e gabapentina foram estudados inicialmente para estados epilépticos e com o tempo perceberam que esse efeito era reduzido. No entanto, alguns efeitos colaterais parecem ser benéficos em pacientes com dor crônica, insônia e sintomas ansiosos.
Novos estudos têm demonstrado que o uso isolado da pregabalina em pacientes com transtorno de ansiedade generalizada e insônia apresenta benefícios.
Buspirona
É uma droga pouco utilizada como ansiolítico atualmente, por mais que sua ação agonista serotoninérgica apresenta boa ação ansiolítica, sem ação antidepressiva e sem riscos de abuso e dependência. Seu uso é bem indicado nos casos leves a moderados de TAG e deve ser considerado em pacientes que não toleram antidepressivos ou mesmo benzodiazepínicos.
Fitoterápicos
Os fitoterápicos como o extrato de maracujá/passiflora, valeriana e chás de camomila não apresentam evidências robustas de melhora nos sintomas ansiosos, mas podem fazer parte do manejo inicial de pacientes ansiosos, recrutando o poder placebo e da crença pessoal nesses indivíduos na tentativa de evitar uso de fármacos com maior perfil de efeitos colaterais.
Veja também:
- Resumo de Rivotril: indicações, farmacologia e mais
- Resumo de transtorno de ansiedade generalizada
- Resumo sobre transtorno do pânico: diagnóstico, tratamento e mais!
- Resumo de abstinência alcoólica: diagnóstico, tratamento e mais!
- Resumo sobre fobia social: diagnóstico, tratamento e mais!
- Resumo de insônia: diagnóstico, tratamento e mais!
- Resumo de psicofarmacologia
Referências bibliográficas:
- Cryan JF, Sweeney FF. The age of anxiety: role of animal models of anxiolytic action in drug discovery. Br J Pharmacol. 2011 Oct;164(4):1129-61. doi: 10.1111/j.1476-5381.2011.01362.x. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3229755/
- Gordon JA. Anxiolytic drug targets: beyond the usual suspects. J Clin Invest. 2002 Oct;110(7):915-7. doi: 10.1172/JCI16846. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC151164/
- Stephen S. Psicofarmacologia: Bases Neurocientíficas e Aplicações Práticas. 4. ed. Porto Alegre: Guanabara Koogan, 2017.
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