{"id":107395,"date":"2026-02-23T08:07:32","date_gmt":"2026-02-23T11:07:32","guid":{"rendered":"https:\/\/med.estrategia.com\/portal\/?p=107395"},"modified":"2026-03-02T12:09:07","modified_gmt":"2026-03-02T15:09:07","slug":"resumo-de-tamoxifeno-farmacocinetica-indicacoes-e-mais","status":"publish","type":"post","link":"https:\/\/med.estrategia.com\/portal\/conteudos-gratis\/farmacos\/resumo-de-tamoxifeno-farmacocinetica-indicacoes-e-mais\/","title":{"rendered":"Resumo de Tamoxifeno: farmacocin\u00e9tica, indica\u00e7\u00f5es e mais!"},"content":{"rendered":"<p><strong>Ol&aacute;, querido doutor e doutora!<\/strong> O tamoxifeno &eacute; um modulador seletivo do receptor de estrog&ecirc;nio amplamente utilizado no tratamento e na preven&ccedil;&atilde;o do c&acirc;ncer de mama horm&ocirc;nio receptor positivo. Sua a&ccedil;&atilde;o envolve antagonismo estrog&ecirc;nico no tecido mam&aacute;rio e atividade agonista parcial em outros tecidos, o que explica tanto seus benef&iacute;cios terap&ecirc;uticos quanto seu perfil de efeitos adversos.&nbsp;<p><em>N&atilde;o existe ant&iacute;doto espec&iacute;fico para superdosagem, sendo o manejo baseado em suporte cl&iacute;nico e monitoriza&ccedil;&atilde;o.<\/em><\/p><div id=\"ez-toc-container\" class=\"ez-toc-v2_0_79_2 counter-hierarchy ez-toc-counter ez-toc-transparent ez-toc-container-direction\">\n<div class=\"ez-toc-title-container\"><p class=\"ez-toc-title\" style=\"cursor:inherit\">Navegue pelo conte\u00fado<\/p>\n<\/div><nav><ul class='ez-toc-list ez-toc-list-level-1 ' ><li class='ez-toc-page-1 ez-toc-heading-level-2'><a class=\"ez-toc-link ez-toc-heading-1\" href=\"https:\/\/med.estrategia.com\/portal\/conteudos-gratis\/farmacos\/resumo-de-tamoxifeno-farmacocinetica-indicacoes-e-mais\/#O-que-e-o-Tamoxifeno\" >O que &eacute; o Tamoxifeno<\/a><\/li><li class='ez-toc-page-1 ez-toc-heading-level-2'><a class=\"ez-toc-link ez-toc-heading-2\" href=\"https:\/\/med.estrategia.com\/portal\/conteudos-gratis\/farmacos\/resumo-de-tamoxifeno-farmacocinetica-indicacoes-e-mais\/#Mecanismo-de-acao\" >Mecanismo de a&ccedil;&atilde;o<\/a><\/li><li class='ez-toc-page-1 ez-toc-heading-level-2'><a class=\"ez-toc-link ez-toc-heading-3\" href=\"https:\/\/med.estrategia.com\/portal\/conteudos-gratis\/farmacos\/resumo-de-tamoxifeno-farmacocinetica-indicacoes-e-mais\/#Indicacoes-Clinicas\" >Indica&ccedil;&otilde;es Cl&iacute;nicas&nbsp;&nbsp;<\/a><\/li><li class='ez-toc-page-1 ez-toc-heading-level-2'><a class=\"ez-toc-link ez-toc-heading-4\" href=\"https:\/\/med.estrategia.com\/portal\/conteudos-gratis\/farmacos\/resumo-de-tamoxifeno-farmacocinetica-indicacoes-e-mais\/#Posologia-e-estrategias-de-duracao\" >Posologia e estrat&eacute;gias de dura&ccedil;&atilde;o&nbsp;<\/a><\/li><li class='ez-toc-page-1 ez-toc-heading-level-2'><a class=\"ez-toc-link ez-toc-heading-5\" href=\"https:\/\/med.estrategia.com\/portal\/conteudos-gratis\/farmacos\/resumo-de-tamoxifeno-farmacocinetica-indicacoes-e-mais\/#Farmacocinetica\" >Farmacocin&eacute;tica<\/a><\/li><li class='ez-toc-page-1 ez-toc-heading-level-2'><a class=\"ez-toc-link ez-toc-heading-6\" href=\"https:\/\/med.estrategia.com\/portal\/conteudos-gratis\/farmacos\/resumo-de-tamoxifeno-farmacocinetica-indicacoes-e-mais\/#Monitorizacao\" >Monitoriza&ccedil;&atilde;o<\/a><\/li><li class='ez-toc-page-1 ez-toc-heading-level-2'><a class=\"ez-toc-link ez-toc-heading-7\" href=\"https:\/\/med.estrategia.com\/portal\/conteudos-gratis\/farmacos\/resumo-de-tamoxifeno-farmacocinetica-indicacoes-e-mais\/#Ajuste-de-dose\" >Ajuste de dose<\/a><\/li><li class='ez-toc-page-1 ez-toc-heading-level-2'><a class=\"ez-toc-link ez-toc-heading-8\" href=\"https:\/\/med.estrategia.com\/portal\/conteudos-gratis\/farmacos\/resumo-de-tamoxifeno-farmacocinetica-indicacoes-e-mais\/#Contraindicacoes\" >Contraindica&ccedil;&otilde;es<\/a><\/li><li class='ez-toc-page-1 ez-toc-heading-level-2'><a class=\"ez-toc-link ez-toc-heading-9\" href=\"https:\/\/med.estrategia.com\/portal\/conteudos-gratis\/farmacos\/resumo-de-tamoxifeno-farmacocinetica-indicacoes-e-mais\/#Efeitos-adversos\" >Efeitos adversos&nbsp;<\/a><\/li><li class='ez-toc-page-1 ez-toc-heading-level-2'><a class=\"ez-toc-link ez-toc-heading-10\" href=\"https:\/\/med.estrategia.com\/portal\/conteudos-gratis\/farmacos\/resumo-de-tamoxifeno-farmacocinetica-indicacoes-e-mais\/#Toxicologia-e-Superdosagem\" >Toxicologia e Superdosagem<\/a><\/li><li class='ez-toc-page-1 ez-toc-heading-level-2'><a class=\"ez-toc-link ez-toc-heading-11\" href=\"https:\/\/med.estrategia.com\/portal\/conteudos-gratis\/farmacos\/resumo-de-tamoxifeno-farmacocinetica-indicacoes-e-mais\/#Veja-tambem\" >Veja tamb&eacute;m<\/a><\/li><\/ul><\/nav><\/div>\n<h2 class=\"wp-block-heading\" id=\"h-o-que-e-o-tamoxifeno\"><span class=\"ez-toc-section\" id=\"O-que-e-o-Tamoxifeno\"><\/span>O que &eacute; o Tamoxifeno<span class=\"ez-toc-section-end\"><\/span><\/h2><p>O <strong>tamoxifeno<\/strong> &eacute; um modulador seletivo do receptor de estrog&ecirc;nio pertencente &agrave; classe dos <strong>antiestrog&ecirc;nios n&atilde;o esteroidais<\/strong>, utilizado principalmente no tratamento e na preven&ccedil;&atilde;o do c&acirc;ncer de mama horm&ocirc;nio receptor positivo. Atua por competi&ccedil;&atilde;o com o estrog&ecirc;nio pelo receptor estrog&ecirc;nico, promovendo modula&ccedil;&atilde;o dependente do tecido.&nbsp;<\/p><h2 class=\"wp-block-heading\" id=\"h-mecanismo-de-acao\"><span class=\"ez-toc-section\" id=\"Mecanismo-de-acao\"><\/span>Mecanismo de a&ccedil;&atilde;o<span class=\"ez-toc-section-end\"><\/span><\/h2><p>O tamoxifeno &eacute; um <strong>modulador seletivo do receptor de estrog&ecirc;nio (SERM)<\/strong> que compete com o estrog&ecirc;nio end&oacute;geno pela liga&ccedil;&atilde;o ao receptor estrog&ecirc;nico nuclear. Ap&oacute;s essa liga&ccedil;&atilde;o, ocorre modifica&ccedil;&atilde;o conformacional do receptor, alterando a regula&ccedil;&atilde;o da transcri&ccedil;&atilde;o g&ecirc;nica dependente de estrog&ecirc;nio.<\/p><p>No tecido mam&aacute;rio, exerce <strong>atividade antagonista<\/strong>, reduzindo a sinaliza&ccedil;&atilde;o proliferativa mediada pelo receptor de estrog&ecirc;nio. Essa inibi&ccedil;&atilde;o da transcri&ccedil;&atilde;o de genes estrog&ecirc;nio dependentes est&aacute; associada &agrave; diminui&ccedil;&atilde;o do crescimento tumoral em neoplasias horm&ocirc;nio receptor positivas.<\/p><p>Em tecidos como o endom&eacute;trio, pode apresentar <strong>atividade agonista parcial<\/strong>, estimulando vias estrog&ecirc;nio dependentes. Esse comportamento explica o aumento da incid&ecirc;ncia de altera&ccedil;&otilde;es endometriais e neoplasias uterinas descritas durante o uso prolongado.<\/p><h3 class=\"wp-block-heading\" id=\"h-metabolitos-ativos-e-biotransformacao\">Metab&oacute;litos ativos e biotransforma&ccedil;&atilde;o<\/h3><p>A atividade cl&iacute;nica do tamoxifeno depende de sua metaboliza&ccedil;&atilde;o hep&aacute;tica, gerando metab&oacute;litos ativos como <strong>4-hidroxitamoxifeno<\/strong>, <strong>N-desmetiltamoxifeno<\/strong> e especialmente <strong>endoxifeno<\/strong>, que apresentam afinidade relevante pelo receptor estrog&ecirc;nico. A convers&atilde;o envolve m&uacute;ltiplas enzimas do citocromo P450, com destaque para o CYP2D6, influenciando a exposi&ccedil;&atilde;o sist&ecirc;mica ao metab&oacute;lito ativo e a resposta terap&ecirc;utica.<\/p><h2 class=\"wp-block-heading\" id=\"h-indicacoes-clinicas-nbsp-nbsp\"><span class=\"ez-toc-section\" id=\"Indicacoes-Clinicas\"><\/span>Indica&ccedil;&otilde;es Cl&iacute;nicas&nbsp;&nbsp;<span class=\"ez-toc-section-end\"><\/span><\/h2><p>O tamoxifeno &eacute; indicado para <strong>terapia adjuvante do c&acirc;ncer de mama horm&ocirc;nio receptor positivo<\/strong> em adultos, com evid&ecirc;ncia robusta de benef&iacute;cio cl&iacute;nico. Tamb&eacute;m &eacute; aprovado para <strong>redu&ccedil;&atilde;o do risco de c&acirc;ncer de mama em mulheres de alto risco<\/strong> e para redu&ccedil;&atilde;o do risco de doen&ccedil;a invasiva ap&oacute;s tratamento de carcinoma ductal in situ.<\/p><p>Na doen&ccedil;a metast&aacute;tica, &eacute; utilizado em <strong>c&acirc;ncer de mama avan&ccedil;ado<\/strong>, com evid&ecirc;ncia favor&aacute;vel &agrave; efic&aacute;cia.<\/p><p>Em mulheres na pr&eacute;-menopausa com c&acirc;ncer de mama horm&ocirc;nio receptor positivo, pode ser utilizado isoladamente ou em associa&ccedil;&atilde;o com <strong>supress&atilde;o ovariana<\/strong>. Tamb&eacute;m &eacute; empregado como op&ccedil;&atilde;o em esquemas prolongados de terapia end&oacute;crina.<\/p><p>Pode ser utilizado como tratamento pr&eacute;-operat&oacute;rio em mulheres na p&oacute;s-menopausa com doen&ccedil;a horm&ocirc;nio receptor positiva, com dura&ccedil;&atilde;o geralmente de alguns meses antes da cirurgia.<\/p><p>Outras indica&ccedil;&otilde;es descritas incluem:<\/p><ul class=\"wp-block-list\">\n<li><strong>Mastalgia;<\/strong><\/li>\n<\/ul><ul class=\"wp-block-list\">\n<li><strong>Ginecomastia associada a terapia antiandrog&ecirc;nica;<\/strong><\/li>\n<\/ul><ul class=\"wp-block-list\">\n<li><strong>Infertilidade associada &agrave; oligospermia;<\/strong><\/li>\n<\/ul><ul class=\"wp-block-list\">\n<li><strong>C&acirc;ncer endometrial avan&ccedil;ado ou recorrente;<\/strong><\/li>\n<\/ul><ul class=\"wp-block-list\">\n<li>Uso em <strong>c&acirc;ncer de ov&aacute;rio avan&ccedil;ado<\/strong> em situa&ccedil;&otilde;es selecionadas;<\/li>\n<\/ul><ul class=\"wp-block-list\">\n<li>Redu&ccedil;&atilde;o do risco de c&acirc;ncer contralateral.<\/li>\n<\/ul><p>Algumas dessas aplica&ccedil;&otilde;es n&atilde;o possuem aprova&ccedil;&atilde;o formal, mas apresentam evid&ecirc;ncia cl&iacute;nica favor&aacute;vel segundo os dados dispon&iacute;veis.<\/p><h3 class=\"wp-block-heading\" id=\"h-profilaxia-em-alto-risco\">Profilaxia em alto risco<\/h3><p>Em mulheres com risco aumentado para c&acirc;ncer de mama, o tamoxifeno pode ser utilizado por per&iacute;odo definido para redu&ccedil;&atilde;o da incid&ecirc;ncia de neoplasia invasiva, sendo necess&aacute;rio balancear benef&iacute;cios e riscos, especialmente tromboemb&oacute;licos e uterinos.<\/p><h2 class=\"wp-block-heading\" id=\"h-posologia-e-estrategias-de-duracao-nbsp\"><span class=\"ez-toc-section\" id=\"Posologia-e-estrategias-de-duracao\"><\/span>Posologia e estrat&eacute;gias de dura&ccedil;&atilde;o&nbsp;<span class=\"ez-toc-section-end\"><\/span><\/h2><p>Na terapia adjuvante do c&acirc;ncer de mama, a dose habitual &eacute; <strong>20 mg por via oral uma vez ao dia<\/strong>. Doses de 20 a 40 mg ao dia podem ser utilizadas, por&eacute;m n&atilde;o h&aacute; evid&ecirc;ncia de benef&iacute;cio cl&iacute;nico adicional com doses superiores a 20 mg di&aacute;rios na maioria dos cen&aacute;rios.<\/p><p>A dura&ccedil;&atilde;o tradicional &eacute; de <strong>5 anos<\/strong>, podendo ser estendida at&eacute; <strong>10 anos<\/strong>, conforme estrat&eacute;gia individualizada de terapia end&oacute;crina prolongada.<\/p><h3 class=\"wp-block-heading\" id=\"h-estrategias-de-terapia-estendida\">Estrat&eacute;gias de terapia estendida<\/h3><p>As abordagens poss&iacute;veis incluem:<\/p><ul class=\"wp-block-list\">\n<li>Tamoxifeno por 2 a 3 anos seguido de inibidor de aromatase por 7 a 8 anos;<\/li>\n<\/ul><ul class=\"wp-block-list\">\n<li>Tamoxifeno por 5 anos seguido de inibidor de aromatase por mais 5 anos;<\/li>\n<\/ul><ul class=\"wp-block-list\">\n<li>Tamoxifeno por 10 anos, especialmente em mulheres na pr&eacute;-menopausa ou naquelas que n&atilde;o toleram inibidores de aromatase.<\/li>\n<\/ul><p>A decis&atilde;o deve considerar status menopausal, tolerabilidade e risco de recorr&ecirc;ncia.<\/p><h3 class=\"wp-block-heading\" id=\"h-pre-menopausa-com-supressao-ovariana\">Pr&eacute;-menopausa com supress&atilde;o ovariana<\/h3><p>Em mulheres na pr&eacute;-menopausa com doen&ccedil;a horm&ocirc;nio receptor positiva, pode ser administrado <strong>20 mg ao dia por 5 anos<\/strong>, associado &agrave; supress&atilde;o da fun&ccedil;&atilde;o ovariana por an&aacute;logo de GnRH, ooforectomia bilateral ou radioterapia ovariana.<\/p><h3 class=\"wp-block-heading\" id=\"h-doenca-metastatica\">Doen&ccedil;a metast&aacute;tica<\/h3><p>Na doen&ccedil;a avan&ccedil;ada, utilizam-se <strong>20 a 40 mg ao dia<\/strong>, sendo que doses acima de 20 mg devem ser divididas em duas administra&ccedil;&otilde;es. N&atilde;o h&aacute; evid&ecirc;ncia consistente de maior efic&aacute;cia com doses superiores.<\/p><h3 class=\"wp-block-heading\" id=\"h-neoadjuvancia\">Neoadjuv&acirc;ncia<\/h3><p>Em mulheres na p&oacute;s-menopausa com tumor horm&ocirc;nio receptor positivo, pode ser empregado <strong>20 mg ao dia por 3 a 6 meses<\/strong> antes da cirurgia.<\/p><h3 class=\"wp-block-heading\" id=\"h-carcinoma-ductal-in-situ\">Carcinoma ductal in situ<\/h3><p>Ap&oacute;s cirurgia e radioterapia, a dose recomendada &eacute; <strong>20 mg ao dia por 5 anos<\/strong>. H&aacute; tamb&eacute;m esquemas com dose reduzida de 5 mg ao dia por 3 anos descritos em determinados contextos.<\/p><h3 class=\"wp-block-heading\" id=\"h-profilaxia-em-alto-risco-0\">Profilaxia em alto risco<\/h3><p>Para redu&ccedil;&atilde;o do risco de c&acirc;ncer de mama em mulheres de alto risco, a posologia usual &eacute; <strong>20 mg ao dia por 5 anos<\/strong>, n&atilde;o havendo dados que sustentem uso por per&iacute;odos mais longos nessa indica&ccedil;&atilde;o.<\/p><h3 class=\"wp-block-heading\" id=\"h-ajustes-conforme-cyp2d6\">Ajustes conforme CYP2D6<\/h3><p>A metaboliza&ccedil;&atilde;o pelo CYP2D6 influencia a forma&ccedil;&atilde;o do metab&oacute;lito ativo endoxifeno. Em metabolizadores intermedi&aacute;rios ou quando inibidores do CYP2D6 n&atilde;o podem ser evitados, pode-se considerar <strong>aumento da dose para 40 mg ao dia<\/strong>, embora doses mais altas n&atilde;o normalizem completamente a concentra&ccedil;&atilde;o de endoxifeno em metabolizadores pobres.<\/p><h2 class=\"wp-block-heading\" id=\"h-farmacocinetica\"><span class=\"ez-toc-section\" id=\"Farmacocinetica\"><\/span>Farmacocin&eacute;tica<span class=\"ez-toc-section-end\"><\/span><\/h2><p>Ap&oacute;s administra&ccedil;&atilde;o oral, o tamoxifeno apresenta boa absor&ccedil;&atilde;o. O tempo para atingir a concentra&ccedil;&atilde;o plasm&aacute;tica m&aacute;xima &eacute; de aproximadamente <strong>5 horas em adultos<\/strong>. A presen&ccedil;a de alimentos n&atilde;o exerce efeito clinicamente significativo sobre sua absor&ccedil;&atilde;o.<\/p><p>O metabolismo ocorre predominantemente no f&iacute;gado. O f&aacute;rmaco &eacute; extensamente biotransformado por m&uacute;ltiplas enzimas do citocromo P450, incluindo <strong>CYP3A, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19 e CYP2B6<\/strong>, al&eacute;m de enzimas de conjuga&ccedil;&atilde;o como SULT1A1, UGT2B7 e UGT1A4.<\/p><p>S&atilde;o formados metab&oacute;litos ativos, com destaque para:<\/p><ul class=\"wp-block-list\">\n<li><strong>N-desmetiltamoxifeno;<\/strong><\/li>\n<\/ul><ul class=\"wp-block-list\">\n<li><strong>4-hidroxitamoxifeno;<\/strong><\/li>\n<\/ul><ul class=\"wp-block-list\">\n<li><strong>Endoxifeno<\/strong>, considerado o principal metab&oacute;lito ativo do ponto de vista cl&iacute;nico.<\/li>\n<\/ul><p>A atividade terap&ecirc;utica est&aacute; fortemente relacionada &agrave; convers&atilde;o para endoxifeno, cuja forma&ccedil;&atilde;o depende da atividade do CYP2D6.<\/p><h3 class=\"wp-block-heading\" id=\"h-eliminacao\">Elimina&ccedil;&atilde;o<\/h3><p>A excre&ccedil;&atilde;o ocorre predominantemente por via fecal, representando cerca de <strong>65% da elimina&ccedil;&atilde;o<\/strong>, com menos de 30% excretado na forma inalterada.<\/p><h3 class=\"wp-block-heading\" id=\"h-meia-vida\">Meia-vida<\/h3><p>O tamoxifeno apresenta meia-vida de elimina&ccedil;&atilde;o de aproximadamente <strong>5 a 7 dias<\/strong>. Seu metab&oacute;lito ativo N-desmetiltamoxifeno possui meia-vida mais prolongada, em torno de <strong>14 dias<\/strong>, contribuindo para o ac&uacute;mulo plasm&aacute;tico com uso cont&iacute;nuo.<\/p><h2 class=\"wp-block-heading\" id=\"h-monitorizacao\"><span class=\"ez-toc-section\" id=\"Monitorizacao\"><\/span>Monitoriza&ccedil;&atilde;o<span class=\"ez-toc-section-end\"><\/span><\/h2><p>Antes do in&iacute;cio da terapia, recomenda-se realizar <strong>exame cl&iacute;nico das mamas e mamografia basal<\/strong>, al&eacute;m de avalia&ccedil;&atilde;o ginecol&oacute;gica inicial. Em mulheres com potencial reprodutivo, deve-se descartar gesta&ccedil;&atilde;o antes da introdu&ccedil;&atilde;o do tratamento.<\/p><h3 class=\"wp-block-heading\" id=\"h-monitorizacao-laboratorial\">Monitoriza&ccedil;&atilde;o laboratorial<\/h3><p>Durante o uso, &eacute; indicada avalia&ccedil;&atilde;o peri&oacute;dica de:<\/p><ul class=\"wp-block-list\">\n<li><strong>Hemograma completo<\/strong>, devido ao risco de trombocitopenia, leucopenia e pancitopenia;<\/li>\n<\/ul><ul class=\"wp-block-list\">\n<li><strong>Fun&ccedil;&atilde;o hep&aacute;tica<\/strong> incluindo transaminases, bilirrubina e fosfatase alcalina, pela possibilidade de altera&ccedil;&otilde;es hep&aacute;ticas;<\/li>\n<\/ul><ul class=\"wp-block-list\">\n<li><strong>C&aacute;lcio s&eacute;rico<\/strong>, especialmente nas primeiras semanas em pacientes com met&aacute;stases &oacute;sseas, pelo risco de hipercalcemia;<\/li>\n<\/ul><ul class=\"wp-block-list\">\n<li>Perfil lip&iacute;dico, com monitoriza&ccedil;&atilde;o de colesterol e triglicer&iacute;deos.<\/li>\n<\/ul><h3 class=\"wp-block-heading\" id=\"h-monitorizacao-ossea\">Monitoriza&ccedil;&atilde;o &oacute;ssea<\/h3><p>Em mulheres na pr&eacute;-menopausa, pode ocorrer redu&ccedil;&atilde;o da densidade mineral &oacute;ssea. Recomenda-se avalia&ccedil;&atilde;o basal e acompanhamento peri&oacute;dico com <strong>densitometria &oacute;ssea<\/strong>, conforme risco cl&iacute;nico.<\/p><h3 class=\"wp-block-heading\" id=\"h-monitorizacao-ginecologica\">Monitoriza&ccedil;&atilde;o ginecol&oacute;gica<\/h3><p>Deve-se realizar <strong>avalia&ccedil;&atilde;o ginecol&oacute;gica anual<\/strong>, com aten&ccedil;&atilde;o a sinais de hiperplasia endometrial, p&oacute;lipos ou neoplasia uterina. N&atilde;o h&aacute; evid&ecirc;ncia que sustente rastreamento endometrial de rotina em mulheres assintom&aacute;ticas, por&eacute;m sintomas como sangramento uterino anormal exigem investiga&ccedil;&atilde;o imediata.<\/p><h3 class=\"wp-block-heading\" id=\"h-monitorizacao-oftalmologica\">Monitoriza&ccedil;&atilde;o oftalmol&oacute;gica<\/h3><p>Foram descritas altera&ccedil;&otilde;es retinianas e maculopatia associadas ao uso prolongado. Recomenda-se avalia&ccedil;&atilde;o oftalmol&oacute;gica basal e acompanhamento peri&oacute;dico, incluindo fundoscopia e, quando indicado, tomografia de coer&ecirc;ncia &oacute;ptica.<\/p><h3 class=\"wp-block-heading\" id=\"h-vigilancia-tromboembolica\">Vigil&acirc;ncia tromboemb&oacute;lica<\/h3><p>&Eacute; necess&aacute;ria aten&ccedil;&atilde;o para sinais de <strong>trombose venosa profunda, embolia pulmonar e acidente vascular cerebral<\/strong>, especialmente em pacientes com fatores de risco adicionais ou uso concomitante de quimioterapia.<\/p><h2 class=\"wp-block-heading\" id=\"h-ajuste-de-dose\"><span class=\"ez-toc-section\" id=\"Ajuste-de-dose\"><\/span>Ajuste de dose<span class=\"ez-toc-section-end\"><\/span><\/h2><p>Em comprometimento leve a moderado, geralmente n&atilde;o &eacute; necess&aacute;rio ajuste inicial. A seguran&ccedil;a em insufici&ecirc;ncia hep&aacute;tica grave n&atilde;o &eacute; bem estabelecida, devendo-se avaliar risco e benef&iacute;cio individualmente.<\/p><h3 class=\"wp-block-heading\" id=\"h-metabolizacao-pelo-cyp2d6\">Metaboliza&ccedil;&atilde;o pelo CYP2D6<\/h3><p>A atividade do CYP2D6 influencia a forma&ccedil;&atilde;o do metab&oacute;lito ativo endoxifeno.<\/p><ul class=\"wp-block-list\">\n<li>Metabolizadores normais ou ultrarr&aacute;pidos: dose habitual de 20 mg ao dia;<\/li>\n<\/ul><ul class=\"wp-block-list\">\n<li>Metabolizadores intermedi&aacute;rios ou quando inibidores do CYP2D6 n&atilde;o podem ser evitados: pode-se considerar <strong>aumento para 40 mg ao dia;<\/strong><\/li>\n<\/ul><ul class=\"wp-block-list\">\n<li>Metabolizadores pobres: o aumento de dose pode elevar concentra&ccedil;&otilde;es plasm&aacute;ticas, mas n&atilde;o normaliza completamente os n&iacute;veis de endoxifeno.<\/li>\n<\/ul><h2 class=\"wp-block-heading\" id=\"h-contraindicacoes\"><span class=\"ez-toc-section\" id=\"Contraindicacoes\"><\/span>Contraindica&ccedil;&otilde;es<span class=\"ez-toc-section-end\"><\/span><\/h2><p>O tamoxifeno &eacute; contraindicado em pacientes com <strong>hist&oacute;ria de hipersensibilidade ao f&aacute;rmaco ou a qualquer componente da formula&ccedil;&atilde;o<\/strong>, incluindo relatos de angioedema e rea&ccedil;&otilde;es cut&acirc;neas graves.<\/p><p>Quando a indica&ccedil;&atilde;o &eacute; <strong>redu&ccedil;&atilde;o da incid&ecirc;ncia de c&acirc;ncer de mama em mulheres de alto risco<\/strong> ou redu&ccedil;&atilde;o do risco de doen&ccedil;a invasiva ap&oacute;s tratamento de carcinoma ductal in situ, o uso &eacute; contraindicado em pacientes com:<\/p><ul class=\"wp-block-list\">\n<li><strong>Hist&oacute;ria pr&eacute;via de trombose venosa profunda;<\/strong><\/li>\n<\/ul><ul class=\"wp-block-list\">\n<li><strong>Hist&oacute;ria pr&eacute;via de embolia pulmonar.<\/strong><\/li>\n<\/ul><p>Nesses cen&aacute;rios preventivos, o risco tromboemb&oacute;lico supera o benef&iacute;cio esperado.<\/p><p>&Eacute; contraindicado o uso concomitante com <strong>anticoagulantes do tipo cumar&iacute;nico, incluindo varfarina<\/strong>, quando a indica&ccedil;&atilde;o for redu&ccedil;&atilde;o de risco de c&acirc;ncer de mama ou ap&oacute;s tratamento de carcinoma ductal in situ.<\/p><p>Ainda, o tamoxifeno est&aacute; associado a <strong>risco fetal<\/strong>, sendo contraindicado durante a gesta&ccedil;&atilde;o. Mulheres em idade f&eacute;rtil devem utilizar contracep&ccedil;&atilde;o n&atilde;o hormonal eficaz durante o tratamento e por per&iacute;odo ap&oacute;s sua suspens&atilde;o.<\/p><h2 class=\"wp-block-heading\" id=\"h-efeitos-adversos-nbsp\"><span class=\"ez-toc-section\" id=\"Efeitos-adversos\"><\/span>Efeitos adversos&nbsp;<span class=\"ez-toc-section-end\"><\/span><\/h2><p>Os eventos mais comuns est&atilde;o relacionados &agrave; modula&ccedil;&atilde;o estrog&ecirc;nica sist&ecirc;mica, incluindo:<\/p><ul class=\"wp-block-list\">\n<li><strong>Ondas de calor;<\/strong><\/li>\n<\/ul><ul class=\"wp-block-list\">\n<li><strong>Irregularidade menstrual ou amenorreia;<\/strong><\/li>\n<\/ul><ul class=\"wp-block-list\">\n<li><strong>Corrimento vaginal;<\/strong><\/li>\n<\/ul><ul class=\"wp-block-list\">\n<li>N&aacute;useas e reten&ccedil;&atilde;o h&iacute;drica.<\/li>\n<\/ul><h3 class=\"wp-block-heading\" id=\"h-eventos-graves\">Eventos graves<\/h3><p>O tratamento est&aacute; associado a aumento do risco de:<\/p><ul class=\"wp-block-list\">\n<li><strong>Trombose venosa profunda e embolia pulmonar;<\/strong><\/li>\n<\/ul><ul class=\"wp-block-list\">\n<li><strong>Acidente vascular cerebral;<\/strong><\/li>\n<\/ul><ul class=\"wp-block-list\">\n<li><strong>C&acirc;ncer endometrial<\/strong>, especialmente com uso prolongado;<\/li>\n<\/ul><ul class=\"wp-block-list\">\n<li>Catarata e altera&ccedil;&otilde;es retinianas.<\/li>\n<\/ul><h3 class=\"wp-block-heading\" id=\"h-outras-alteracoes-relevantes\">Outras altera&ccedil;&otilde;es relevantes<\/h3><p>Podem ocorrer eleva&ccedil;&atilde;o de enzimas hep&aacute;ticas, citopenias, hipercalcemia em pacientes com met&aacute;stases &oacute;sseas e, raramente, rea&ccedil;&otilde;es cut&acirc;neas graves.<\/p><h2 class=\"wp-block-heading\" id=\"h-toxicologia-e-superdosagem\"><span class=\"ez-toc-section\" id=\"Toxicologia-e-Superdosagem\"><\/span>Toxicologia e Superdosagem<span class=\"ez-toc-section-end\"><\/span><\/h2><p>O tamoxifeno pertence &agrave; classe dos moduladores seletivos do receptor de estrog&ecirc;nio. A toxicidade decorre de seus efeitos sobre receptores estrog&ecirc;nicos em diferentes tecidos. Superdosagens s&atilde;o raras, por&eacute;m eventos adversos s&atilde;o frequentes com uso terap&ecirc;utico prolongado.<\/p><p>Em doses significativamente elevadas, foram descritos <strong>efeitos neurol&oacute;gicos<\/strong>, incluindo:<\/p><ul class=\"wp-block-list\">\n<li>Tremor;<\/li>\n<\/ul><ul class=\"wp-block-list\">\n<li>Hiperreflexia;<\/li>\n<\/ul><ul class=\"wp-block-list\">\n<li>Instabilidade da marcha;<\/li>\n<\/ul><ul class=\"wp-block-list\">\n<li>Convuls&otilde;es;<\/li>\n<\/ul><ul class=\"wp-block-list\">\n<li>Tontura.<\/li>\n<\/ul><p>Tamb&eacute;m foram observadas <strong>altera&ccedil;&otilde;es eletrocardiogr&aacute;ficas<\/strong>, especialmente prolongamento do intervalo QT.<\/p><h3 class=\"wp-block-heading\" id=\"h-faixa-terapeutica\">Faixa terap&ecirc;utica<\/h3><p>A dose usual em adultos &eacute; de <strong>20 a 40 mg ao dia<\/strong>. Doses muito superiores &agrave;s recomendadas foram associadas a manifesta&ccedil;&otilde;es neurol&oacute;gicas e altera&ccedil;&otilde;es de repolariza&ccedil;&atilde;o card&iacute;aca.<\/p><h3 class=\"wp-block-heading\" id=\"h-conduta-na-superdosagem\">Conduta na superdosagem<\/h3><p>N&atilde;o existe ant&iacute;doto espec&iacute;fico. O manejo &eacute; <strong>suporte cl&iacute;nico e sintom&aacute;tico<\/strong>.<\/p><ul class=\"wp-block-list\">\n<li>Monitoriza&ccedil;&atilde;o card&iacute;aca cont&iacute;nua se houver prolongamento do QT;<\/li>\n<\/ul><ul class=\"wp-block-list\">\n<li>Corre&ccedil;&atilde;o de dist&uacute;rbios eletrol&iacute;ticos;<\/li>\n<\/ul><ul class=\"wp-block-list\">\n<li>Tratamento de convuls&otilde;es com benzodiazep&iacute;nicos, se necess&aacute;rio;<\/li>\n<\/ul><ul class=\"wp-block-list\">\n<li>Tratamento de eventos tromboemb&oacute;licos conforme protocolos usuais.<\/li>\n<\/ul><p>Carv&atilde;o ativado pode ser considerado em ingest&atilde;o recente e significativa, desde que o paciente esteja consciente e com via a&eacute;rea protegida.<\/p><p><strong><em>Venha fazer parte da maior plataforma de Medicina do Brasil! O Estrat&eacute;gia MED possui os materiais mais atualizados e cursos ministrados por especialistas na &aacute;rea. N&atilde;o perca a oportunidade de elevar seus estudos, inscreva-se agora e comece a construir um caminho de excel&ecirc;ncia na medicina!<\/em><\/strong>&nbsp;<\/p><h2 class=\"wp-block-heading\" id=\"h-veja-tambem\"><span class=\"ez-toc-section\" id=\"Veja-tambem\"><\/span>Veja tamb&eacute;m<span class=\"ez-toc-section-end\"><\/span><\/h2><ul class=\"wp-block-list\">\n<li><a href=\"https:\/\/med.estrategia.com\/portal\/conteudos-gratis\/doencas\/resumo-de-mastalgia-classificacao-causas-e-mais\/\">Resumo de Mastalgia: classifica&ccedil;&atilde;o, causas e mais!<\/a><\/li>\n\n\n\n<li><a href=\"https:\/\/med.estrategia.com\/portal\/conteudos-gratis\/procedimentos\/resumo-de-exame-fisico-das-mamas-semiologia-e-mais\/\">Resumo de Exame F&iacute;sico das Mamas: semiologia e mais!<\/a><\/li>\n\n\n\n<li><a href=\"https:\/\/med.estrategia.com\/portal\/conteudos-gratis\/ciclo-basico\/resumo-de-exame-fisico-do-pescoco-semiologia-e-mais\/\">Resumo de Exame F&iacute;sico do Pesco&ccedil;o: semiologia e mais!<\/a><\/li>\n\n\n\n<li><a href=\"https:\/\/med.estrategia.com\/portal\/conteudos-gratis\/ciclo-basico\/resumo-de-exame-fisico-abdominal-semiologia-e-mais\/\">Resumo de Exame F&iacute;sico Abdominal: semiologia e mais!<\/a><\/li>\n\n\n\n<li><a href=\"https:\/\/med.estrategia.com\/portal\/conteudos-gratis\/ciclo-basico\/resumo-de-sinais-vitais-semiologia-valores-de-referencia-e-mais\/\">Resumo de Sinais Vitais: semiologia, valores de refer&ecirc;ncia e mais!<\/a><\/li>\n\n\n\n<li><a href=\"https:\/\/med.estrategia.com\/portal\/conteudos-gratis\/semiologia-sutura-do-zero-conheca-o-novo-curso-do-estrategia-med\/\">Semiologia e Sutura do Zero: conhe&ccedil;a o novo curso do Estrat&eacute;gia MED<\/a><\/li>\n\n\n\n<li><a href=\"https:\/\/med.estrategia.com\/portal\/conteudos-gratis\/procedimentos\/resumo-de-ausculta-pulmonar-tecnica-sons-e-muito-mais\/\">Resumo de Ausculta Pulmonar: t&eacute;cnica, sons e muito mais!<\/a><\/li>\n<\/ul><h3 class=\"wp-block-heading\" id=\"h-canal-do-youtube-nbsp\">Canal do YouTube&nbsp;<\/h3><ul class=\"wp-block-list\">\n<li><a href=\"https:\/\/www.youtube.com\/@EstrategiaMED\" target=\"_blank\" rel=\"noopener noreferrer\">YouTube do Estrat&eacute;gia MED<\/a><\/li>\n<\/ul><h3 class=\"wp-block-heading\" id=\"h-referencias-bibliograficas-nbsp\">Refer&ecirc;ncias bibliogr&aacute;ficas&nbsp;<\/h3><ol class=\"wp-block-list\">\n<li>DYNAMED. <strong>Tamoxifen Citrate<\/strong>. Ipswich, MA: EBSCO Information Services.<\/li>\n<\/ol><\/p>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":"Ol&aacute;, querido doutor e doutora! 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