O mecanismo da ação anti-hipertensiva dos bloqueadores de canal de cálcio relaciona-se inicialmente a seus efeitos natriuréticos, com a diminuição do volume circulante e do volume extracelular.

Os principais efeitos adversos dos inibidores da enzima conversora da angiotensina são fraqueza, câimbras, hipovolemia e disfunção erétil.

Os efeitos bem definidos dos alfabloqueadores são diminuição da atividade simpática e do reflexo dos barorreceptores.

As classes de anti-hipertensivas atualmente consideradas como monoterapia inicial são exclusivamente a dos diuréticos tiazídicos e betabloqueadores.

A monoterapia no tratamento da hipertensão arterial está indicada em pacientes com PA 130-139/85-89 mmHg de risco cardiovascular alto.