O ácido tranexâmico, substância sintética semelhante a lisina. é um agente antifibrinolítico, que age por interações reversíveis em múltiplos locais de ligação da lisina no plasminogênio, inibindo a ativação do plasminogênio a plasmina, e com isso, prevenindo assim a clivagem da fibrina. O ácido tranexâmico promove, assim, maior estabilidade do coágulo.

O ácido tranexâmico possui forte atração pelo sítio de ligação da lisina no plasminogênio e na plasmina, inibindo por competição tanto a ativação, quanto a ação da plasmina. Sua ação, portanto, se faz na fase posterior à formação do coágulo ou, mais precisamente, alargando o tempo de dissolução da rede de fibrina. O ácido tranexâmico não ativa a cascata de coagulação. Sua ação preserva o coágulo, tornando o mecanismo hemostático mais eficiente, reduzindo a intensidade e os riscos de sangramento.

OBS: A plasmina é o produto da ativação do plasminogênio, uma enzima proteolítica com ação fundamental na fibrinólise, o processo de dissolução de coágulos sanguíneos. Ela atua degradando a fibrina, principal componente do coágulo, convertendo-a em produtos solúveis e, assim, restabelecendo o fluxo sanguíneo normal.

A lisina exerce um papel crucial na ativação do plasminogênio, uma proteína inativa que, ao ser convertida em plasmina, desempenha um papel importante na dissolução de coágulos sanguíneos (fibrinólise). A lisina se liga a locais específicos no plasminogênio, chamados "sítios de ligação da lisina", que são essenciais para a sua ativação e para a ligação do plasminogênio a outros componentes do sistema de coagulação, como a fibrina.

Análogos da lisina, como o ácido tranexâmico, podem se ligar aos sítios de ligação da lisina no plasminogênio, competindo com a lisina natural e, assim, inibindo a ativação do plasminogênio e a subsequente fibrinólise.