No climatério pré-menopausa, para compensar a falência ovariana com redução das células secretoras e dos receptores das gonadotrofinas, há um aumento da secreção de androstenediona pelo estroma do ovário e pelas suprarrenais que irá sofrer conversão periférica para estrogênios, principalmente estradiol.

No climatério, há mudança funcional importante também na unidade hipotálamo- hipofisária, com hiperfunção e hipertrofia caracterizada pela diminuição dos níveis de gonadotrofinas.

No tratamento dos sintomas vasomotores intensos e moderados, há indicação primária do uso da terapia hormonal. Essa indicação é o tratamento mais efetivo para os sintomas vasomotores na peri e pós-menopausa, especialmente para mulheres acima dos 60 anos e com menos de cinco anos de menopausa.

Inúmeros ensaios clínicos têm consistentemente demonstrado que estrogênios administrados por via oral e não oral reduzem os níveis plasmáticos de colesterol total e da fração LDL (low-density lipoprotein). Os aumentos dos receptores de LDL promovidos pelos estrogênios fazem com que eles sejam metabolizados com menor velocidade.

No climatério pré-menopausa, há uma redução importante da progesterona, do estradiol e da inibina, decorrentes da falência folicular, redução das células secretoras e diminuição dos receptores das gonadotrofinas.