Caro(a) estrategista, o tema de anestésicos locais cai bastante em provas de residência. Por isso, vamos aprender um pouco mais sobre esses importantes medicamentos.

Os anestésicos locais (AL) são fármacos cuja ação interrompe temporariamente da transmissão neuronal causando perda de sensibilidade na região inervada pelos nervos bloqueados. Do ponto de vista químico, os AL são constituídos por um anel aromático, uma cadeia intermediária e um grupo amina (vide figura).

Os AL podem ser classificados em dois grupos baseado na composição de sua cadeia intermediária – amidas ou ésteres.

Grupo amida: São os AL mais utilizados na prática clínica. O metabolismo desses fármacos é hepático através de enzimas do complexo do citocromo p450. A eliminação dos metabólitos ocorre pela via renal. Em função do metabolismo depender do fígado, situações associadas ao comprometimento da função ou da perfusão hepática – como choque, cirrose e insuficiência cardíaca – resultarão em maior risco de acúmulo e toxicidade do AL. Entre os membros do grupo amida figuram: a lidocaína, a prilocaína, a bupivacaína e a ropivacaína.

Grupo éster: Os AL ésteres são compostos menos estáveis (em comparação aos AL amidas), sendo prontamente hidrolisados por esterases plasmáticas. Entre os metabólitos produzidos pela degradação de AL ésteres inclui-se o ácido para-aminobenzóico, um composto com importante potencial alergênico. Entre os membros desse grupo figuram: a cocaína, a procaína e a tetracaína.