Os anestésicos locais sofrem uma dissociação iônica parcial quando em soluçãoaquosa ou quando injetadas no meio aquoso do organismo. A parte não ionizada é a que interage com os canais iônicos, bloqueando-os, e a ionizada é responsável por sua difusão.

 São exemplos de anestésicos locais do grupo éster: benzocaína, clorprocaína,tetracaína e lidocaína.

 Os ésteres são metabolizados pela pseudocolinesterase para PABA com eliminaçãorenal rápida. Em caso de prejuízo da função enzimática, o risco de efeitos colaterais é maior.

 Os anestésicos locais interrompem a condução do estímulo nervoso por bloquearem acondutância dos canais de cálcio e, consequentemente, impedirem a deflagração do potencial de ação.