Moléculas inibidoras do Sistema Complemento são patológicas porque inibem o seu funcionamento normal e causam supressão imunológica significativa.

O Sistema Complemento apresenta diferentes vias que podem levar tanto à sua ativação quanto inativação: a via clássica o ativa enquanto a via alternativa o inibe.

A ativação da via alternativa diminui a formação do complexo de ataque à membrana e inibe a cascata da via clássica.

Moléculas como C1-INH são importantes reguladores do Sistema Complemento para evitar a sua ativação excessiva, que pode danificar o tecido normal e esgotar as proteínas da cascata do complemento.

A regulação do Sistema Complemento diminui completamente a sua ativação. Assim, só a clivagem de proteínas do complemento quando há a presença de um patógeno.