Os mecanismos de ação dos inibidores da enzima de conversão da angiotensina são complexos e seus efeitos cardiovasculares resultam na redução da bradicinina e da angiotensina II.

Os betabloqueadores, em decorrência de sua ação no antagonismo da atividade simpática, permitem uma melhora clínica e na sobrevida dos pacientes com insuficiência cardíaca, apesar de não melhorarem a função ventricular.

Os bloqueadores dos receptores da angiotensina II apresentam uma melhor resposta clínica, devido ao bloqueio na via final do sistema renina-angiotensina-aldosterona, tornando esse bloqueio mais efetivo, e são preferíveis aos inibidores da enzima de conversão da angiotensina, cursando com uma maior sobrevida aos pacientes. 

Os antagonistas da aldosterona promovem uma redução na síntese e no depósito de colágeno no músculo cardíaco, reduzindo o grau de fibrose, melhorando a função miocárdica.

O uso continuado dos diuréticos, contribuindo para um melhor controle do estado volêmico, tem sua importância estabelecida por uma maior sobrevida dos pacientes com insuficiência cardíaca.