O metimazol age inibindo a liberação de hormônios tireoidianos já sintetizados e estocados na tireóide; com isso, seu efeito terapêutico é mais rápido que o propiltioracil, o que faz com que seja a droga de escolha para tratamento do hipertireoidismo.

No paciente em uso de Metimazol que evolui com agranulocitose, a recomendação é a troca imediata da medicação pelo Propiltioracil.

Na paciente com Doença de Graves que engravida, a recomendação é suspender a tionamida em uso e submeter a paciente a terapia com I131, com o intuito de a promover a remissão da doença de forma mais precoce possível.

Por ser administrado por via oral, o iodo radioativo é considerado um método de fácil execução, podendo até mesmo ser empregado como terapia inicial nos pacientes com hipertireoidismo.