Devido à gravidade de uma eventual intoxicação medicamentosa voluntária por overdose, o lítio deve ser evitado, e proscrito, em pacientes com ideação suicida ou tentativas prévias de suicídio.

É fundamental o monitoramento dos níveis séricos do lítio, além da função tireoidiana e da função hepática, devido ao risco de hipotireoidismo e hepatotoxicidade.

Pode ocorrer intoxicação pelo lítio por elevação de seus níveis séricos quando prescrito concomitantemente com diuréticos tiazídicos e anti-inflamatórios não esteroidais. 

Seus efeitos colaterais mais comuns incluem tremores, rigidez plástica, bradicinesia, hipertonia, sedação, hiporreflexia e obstipação

Trata-se de uma opção farmacológica antiga para o tratamento do Transtorno Bipolar; entretanto, devido a seus efeitos colaterais, é deixado como segunda ou terceira linha para o tratamento dessa doença.