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Visão geral
O ácido acetilsalicílico (AAS) é o princípio ativo do medicamento Aspirina®, que é o mais antigo dos AINE e amplamente utilizada no tratamento antitrombótico de doenças cardiovasculares e na dor leve a moderada e condições inflamatórias crônicas.
Indicações e dosagem
Síndromes coronarianas agudas sem supradesnivelamento do segmento ST ou infarto do miocárdio com supradesnivelamento do segmento ST:
É indicado para todos os pacientes com infarto agudo do miocárdio com supra, exceto as contraindicações à droga. Um grande estudo da cardiologia, o ISIS-2, confirmou o benefício do AAS na síndrome coronariana aguda.
A dose de 75 a 100mg por dia demonstrou benefício semelhante as doses maiores, com efeitos adversos menores.
#Ponto importante: Para um início rápido, os comprimidos com revestimento não entérico devem ser mastigados e engolidos após a identificação de achados clínicos e eletrocardiográficos sugestivos de síndrome coronariana aguda.
Doença cardíaca isquêmica estável: Oral: 75 a 100 mg uma vez ao dia
Prevenção secundária do AVC isquêmico/ataque isquêmico transitório:
O AAS demonstrou benefício significativo quanto a redução das taxas de morbidade e mortalidade quando iniciada dentro de 48 horas do início dos sintomas, nas doses de 160 a 300mg. O efeito primário parece ser a prevenção de recorrência precoce do AVC. Para os pacientes que recebem trombolítico IV, a terapia antiplaquetária geralmente é adiada por ≥24 horas, mas administrada o mais rápido possível depois. Considerar o uso de clopidogrel a curto prazo (por 21 ou até 90 dias, dependendo do grau de estenose e gravidade do acidente vascular cerebral ou AIT) em combinação com aspirina.
Analgésico e antipirético: O AAS faz parte da classe dos antiinflamatórios não-seletivos e nas doses de 325 mg a 1 g a cada 4 a 6 horas, possui boa eficácia no tratamento de dor leve a moderada. Inclusive, é utilizado em doenças inflamatórias crônicas como artrite reumatóide. A dose diária máxima habitual é 4 g/dia.
Prevenção de complicações na pré-eclâmpsia: No Brasil é utilizado em baixas doses para gestantes de alto risco (com ≥2 fatores de risco moderado ou ≥1 fator de alto risco para pré-eclâmpsia) por reduzir a incidência de pré-eclâmpsia e morte fetal ou neonatal. A dose recomendada é de 60 a 150mg (dose baixa) iniciada entre 12 e 28 semanas de gestação.
Contraindicações
Pacientes com hipersensibilidade à droga, sangramento ativo, discrasia sanguínea e hepatopatia grave.
#Ponto importante: No contexto de IAM, anti agregar o paciente é de extrema importância, por isso, em casos de hipersensibilidade conhecida pode se tentar dessensibilização, que consiste na administração oral de doses sucessivamente crescentes (em intervalos de 15 min) de AAS até atingir a dose terapêutica pretendida, com o objetivo de reduzir ou eliminar as reações adversas ao fármaco, induzindo uma situação de tolerância ao mesmo. Idealmente deve ser realizado em ambiente de UTI.
Efeitos adversos do ácido acetil salicílico
O AAS é, em geral, bem tolerada. Assim como outros AINEs os efeitos adversos mais perigosos relacionam a risco de sangramentos, principalmente gastrointestinais, e lesão renal aguda, principalmente pré-renal, além de poder causar lesão hepática.
Duas toxicidades singulares são a hiperreatividade das vias aéreas induzida pelo AAS em indivíduos asmáticos, também chamada de asma sensível à aspirina, e a síndrome de Reye. A síndrome de Reye é uma afecção caracterizada por encefalopatia hepática e esteatose hepática em crianças de pouca idade.
Características farmacológicas do ácido acetilsalicílico
Farmacodinâmica da aspirina
O AAS, ao contrário de outros AINEs, baseia seu mecanismo de ação na inibição irreversível da enzima ciclooxigenase, acetilando o resíduo serina do sítio ativo da COX-1 e da COX-2. A acetilação da COX-1 destrói a atividade de ciclooxigenase da enzima, impedindo a formação de prostaglandinas, tromboxanos e prostaciclinas derivados da COX-1.
A ação antitrombogênica do AAS ocorre devido à inibição irreversível da COX, diminui por vários dias a quantidade de tromboxano passível de ser gerado, desviando o equilíbrio TxA2-PGI2 vascular para uma vasodilatação mediada por PGI2, inibição plaquetária e anti trombogênese.
Farmacocinética
Após a administração oral, o ácido acetilsalicílico é rapidamente e completamente absorvido no trato gastrointestinal, dependendo dos alimentos, álcool e pH gástrico. Durante e após a absorção é hidrolisado por esterases na mucosa GI, glóbulos vermelhos, líquido sinovial e sangue a salicilato, seu principal metabólito ativo.
Os níveis plasmáticos máximos do ácido acetilsalicílico são atingidos após 10 a 20 minutos e os do ácido salicílico 3 horas com doses mais baixas (300 a 600 mg), 5 a 6 horas (após 1 g), 10 horas com doses mais altas. São rapidamente distribuídos por todo o organismo.
O tempo para atingir o pico no soro é de 1 a 2 horas quando há revestimento não entérico e 3 a 4 horas com revestimento entérico. Por este motivo, a mastigação de comprimidos não entéricos resulta em um tempo até o pico de concentração de 20 minutos.
O metabolismo do salicilato ocorre principalmente por conjugação hepática e a cinética da eliminação do AAS é dose-dependente, uma vez que o metabolismo é limitado pela capacidade das enzimas hepáticas e a principal forma de eliminação é a forma conjugada da droga. A principal for de excreção ocorre via renal pela urina. A meia-vida de eliminação varia de 2 a 3 horas após doses baixas até cerca de 15 horas com doses altas.
Veja também:
- Resumo de angina estável
- Resumo de Síndrome coronariana aguda sem supra do segmento ST (SCASSST)
- Resumo sobre sinvastatina: indicações, farmacologia e mais!
- Resumo sobre atenolol: indicações, farmacologia e mais!
- Resumo de aterosclerose: manifestações clínicas, diagnóstico, tratamento e mais
Referências bibliográficas:
- Batlouni, Michel. Anti-inflamatórios não esteroides: Efeitos cardiovasculares, cérebro-vasculares e renais. Arquivos Brasileiros de Cardiologia [online]. 2010,
- Bula: Aspirina®. Bayer S.A.
- https://www.uptodate.com/contents/aspirin-drug-information?search=aspirina
- Crédito da imagem em destaque: Pexels
