Olá, querido doutor e doutora! A dipirona é um fármaco amplamente utilizado por seu efeito analgésico e antipirético, sendo prescrita em contextos ambulatoriais e hospitalares. De uso consagrado na prática clínica, apresenta múltiplas formas farmacêuticas e um perfil de segurança conhecido, embora não isento de riscos. Confira abaixo um panorama atualizado e sistematizado do uso clínico da dipirona.
Embora rara, a agranulocitose induzida por dipirona pode ocorrer e ser fatal.
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Visão geral
A dipirona é um medicamento amplamente utilizado no tratamento da dor e febre, pertencente ao grupo dos derivados pirazolônicos. Disponível em diversas formas farmacêuticas, como comprimidos, solução oral, gotas, injetáveis e supositórios, ela se destaca pela versatilidade e pela rápida ação clínica.
Sua eficácia decorre da inibição de enzimas relacionadas à produção de prostaglandinas, com consequente alívio da dor e redução da temperatura corporal. O fármaco é convertido em metabólitos ativos que promovem seu efeito terapêutico, com boa absorção por via oral e metabolismo hepático. Apesar de seu amplo uso, exige atenção quanto a potenciais reações hematológicas e alérgicas.
Indicações e dosagem
Indicações
A dipirona é amplamente empregada na prática clínica por sua ação analgésica e antipirética. Apresenta boa tolerabilidade, rápida ação e múltiplas formas de administração, o que facilita sua prescrição em diferentes contextos, tanto ambulatoriais quanto hospitalares. Sua utilização deve ser sempre baseada em critérios clínicos, respeitando as particularidades de cada paciente. A seguir, estão descritas as principais indicações e as orientações de dosagem para adultos e crianças.
Principais indicações:
- Febre persistente ou refratária a outros antipiréticos;
- Cefaleias, enxaquecas e dor tensional;
- Lombalgia e dores musculares em geral;
- Cólicas abdominais e renais;
- Dor odontológica ou pós-operatória;
- Dor de origem neoplásica leve a moderada; e
- Situações que exigem controle rápido da dor por via injetável.
Dosagem
A posologia da dipirona varia conforme a via de administração, a idade e o peso do paciente. Em adultos, a dose oral habitual gira em torno de 500 a 1000 mg até quatro vezes ao dia. A solução oral em gotas ou xarope segue dosagens específicas, com volume ajustado à gravidade do quadro e à resposta clínica. Em crianças, a dosagem é calculada com base no peso corporal, sendo fundamental respeitar os limites máximos diários para evitar toxicidade. A administração parenteral, especialmente a intravenosa, deve ser lenta para reduzir o risco de hipotensão. Já os supositórios são indicados apenas a partir de certa idade e peso corporal, geralmente acima dos quatro anos. Em todos os casos, é necessário reavaliar o paciente em caso de ausência de resposta ou surgimento de efeitos adversos.
Contraindicações
Apesar da ampla utilização da dipirona, há situações clínicas em que seu uso deve ser evitado devido ao risco de reações adversas graves ou complicações hematológicas. A avaliação prévia do histórico do paciente é fundamental antes da prescrição:
- Alergia conhecida à dipirona ou a outros derivados pirazolônicos;
- Histórico de agranulocitose associada a analgésicos;
- Deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase (G6PD);
- Doenças hematopoiéticas pré-existentes;
- Porfiria hepática aguda intermitente;
- Uso intramuscular em menores de 3 meses ou com peso inferior a 5 kg;
- Uso intravenoso em crianças com menos de 11 meses ou peso inferior a 9 kg;
- Gestação no primeiro trimestre; e
- Histórico de reações cutâneas graves associadas ao fármaco.
Efeitos adversos da dipirona
A dipirona, apesar de ser bem tolerada na maioria dos casos, pode desencadear reações adversas potencialmente graves. Algumas manifestações são raras, mas exigem reconhecimento precoce e suspensão imediata do medicamento. A monitorização clínica, especialmente em tratamentos prolongados ou em pacientes com maior risco, é essencial:
- Hematológicas: agranulocitose, leucopenia, pancitopenia, trombocitopenia, anemia aplástica.
- Cutâneas: urticária, erupções, prurido, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica (Síndrome de Lyell).
- Cardiovasculares: hipotensão, especialmente com administração intravenosa rápida; síndrome de Kounis.
- Respiratórias: broncoespasmo, crise asmática, irritação das vias aéreas.
- Renais: oligúria, anúria, proteinúria, nefrite intersticial.
- Hepáticas: elevação de transaminases, casos isolados de hepatotoxicidade.
- Oftálmicas: irritação ocular e conjuntival.
- Anafilaxia: reações alérgicas graves, incluindo choque anafilático em indivíduos suscetíveis.
Características farmacológicas da dipirona
Farmacocinética
A dipirona apresenta rápida absorção quando administrada por via oral, com biodisponibilidade aproximada de 90%. Os níveis plasmáticos máximos costumam ser atingidos entre 1 e 1,5 hora após a ingestão. Seus metabólitos ativos são distribuídos no plasma com diferentes graus de ligação proteica, variando entre 14% e 58%. A meia-vida total pode alcançar até 11 horas, a depender do metabólito.
Farmacodinâmica
A ação terapêutica da dipirona decorre da inibição de isoformas da ciclooxigenase (COX), reduzindo a síntese de prostaglandinas envolvidas na dor e na febre. Além disso, influencia centros hipotalâmicos relacionados à regulação térmica. Seus metabólitos ativos, como 4-MAA e 4-AA, são os principais responsáveis pelos efeitos analgésico e antipirético.
Metabolismo
Após administração, a dipirona é convertida em metabólitos ativos por processos enzimáticos hepáticos e intestinais. O fármaco funciona como uma pró-droga, sendo transformado em 4-MAA (metilaminoantipirina) e 4-AA (aminoantipirina), ambos com atividade clínica. Já os metabólitos 4-AAA e 4-FAA não possuem relevância terapêutica. Pode ocorrer indução enzimática via CYP3A4 e CYP2B6.
Excreção
A eliminação se dá predominantemente por via renal, com cerca de 85% da dose excretada na urina, em diferentes proporções de seus metabólitos. O clearance varia conforme o composto ativo, podendo alcançar até 59 mL/min. Uma pequena fração é eliminada pelas fezes. Alterações na função hepática ou renal podem prolongar o tempo de permanência do fármaco no organismo.
Paciente adulto
A farmacocinética é estável na população adulta jovem saudável. Não há necessidade de ajustes de dose em pacientes com função hepática e renal preservadas. A resposta terapêutica costuma ser rápida e eficiente tanto por via oral quanto parenteral.
Paciente pediátrico
Em crianças, a dosagem deve ser ajustada com base no peso e na idade. A imaturidade hepática e renal nos primeiros meses de vida impõe restrições quanto à via e à dose, especialmente para menores de 3 meses ou com menos de 5 kg. A via endovenosa está contraindicada em lactentes com menos de 11 meses ou peso inferior a 9 kg.
Paciente idoso
Indivíduos acima de 65 anos podem apresentar maior exposição sistêmica à dipirona, com aumento da área sob a curva (AUC) de seus metabólitos. Ainda assim, não há contraindicação formal ao uso, mas recomenda-se iniciar com as menores doses eficazes e observar sinais de toxicidade hematológica ou renal com maior rigor.
Gestantes
O uso durante a gravidez deve ser avaliado com cautela. A dipirona é contraindicada nos três primeiros meses por risco potencial ao desenvolvimento fetal, como o fechamento precoce do ducto arterioso. Durante o segundo e terceiro trimestres, o uso só deve ocorrer se os benefícios justificarem os riscos. Estudos em humanos são limitados.
Advertências e precauções da dipirona
Embora frequentemente utilizada de forma segura, a dipirona exige atenção em alguns cenários clínicos devido ao risco de reações graves, sobretudo hematológicas e alérgicas. A individualização da conduta é indispensável, principalmente em pacientes com comorbidades ou histórico de hipersensibilidade:
- Agranulocitose: ainda que rara, pode ser fatal e não está relacionada à dose ou duração do tratamento. Qualquer sinal sugestivo, como febre persistente, dor de garganta ou lesões orais, deve motivar a suspensão imediata do medicamento e investigação laboratorial.
- Reações anafiláticas: pacientes com histórico de asma brônquica, rinite alérgica ou urticária crônica apresentam maior risco. O uso deve ser criterioso nesses grupos, com supervisão médica em caso de uso parenteral.
- Síndromes dermatológicas graves: há relatos de síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica. O aparecimento de lesões cutâneas, bolhas ou descamação impõe interrupção imediata do tratamento.
- Hipotensão induzida por infusão intravenosa: especialmente em infusões rápidas, pode haver queda abrupta da pressão arterial. Para minimizar esse risco, a administração IV deve ser lenta, com controle de sinais vitais.
- Hepatotoxicidade: embora incomum, há relatos de lesão hepática associada. O aparecimento de icterícia, náuseas persistentes ou elevação de transaminases requer reavaliação do tratamento.
- Deficiência de G6PD: contraindica o uso da dipirona pelo risco de hemólise.
- Gravidez e lactação: contraindicado no primeiro trimestre; uso criterioso no segundo e terceiro. Durante a amamentação, o uso deve ser eventual e preferencialmente substituído por medicamentos com maior perfil de segurança.
- Cirurgias e procedimentos: não há necessidade de suspensão rotineira no perioperatório, mas é prudente evitar em pacientes com histórico de reações adversas ao fármaco.
Interações medicamentosas da dipirona
- Metotrexato;
- Ácido acetilsalicílico (AAS);
- Cloranfenicol;
- Cisplatina;
- Fluoxetina;
- Clorpromazina;
- Losartana; e
- Furosemida.
Superdosagem ou intoxicação
A ingestão de quantidades elevadas de dipirona pode levar a um quadro de toxicidade aguda. Os sintomas mais comuns incluem náuseas, vômitos, dor abdominal, sonolência e hipotensão. Em casos mais severos, pode ocorrer depressão do sistema nervoso central, insuficiência renal aguda, alterações hematológicas como agranulocitose e até hepatotoxicidade.
Em intoxicações maciças, podem surgir convulsões, distúrbios da coagulação, acidose metabólica e falência multiorgânica, exigindo intervenção médica imediata.
Conduta em caso de superdosagem
Em casos de superdosagem, a conduta deve priorizar o suporte clínico e a estabilização do paciente. É recomendada a avaliação imediata dos sinais vitais, função hepática, renal e hematológica. Se a ingestão for recente, considera-se a lavagem gástrica e a administração de carvão ativado. A hidratação venosa é útil para proteger a função renal, enquanto sintomas como convulsões, hipotensão ou acidose devem ser tratados conforme necessidade. Não há antídoto específico, e a hemodiálise possui eficácia limitada. Casos graves devem ser encaminhados para monitoramento intensivo.
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Referências Bibliográficas
- NOVALGINA® Dipirona. Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda. 2016.
