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Visão geral
A naltrexona, um antagonista de opióides, demonstra eficácia no tratamento dos efeitos adversos de opióides administrados de forma exógena e no transtorno do abuso de álcool em adultos e adolescentes.
As vias de administração disponíveis são por via oral, na forma injetável de ação prolongada ou intranasal, esta última menos disponível. Tanto a dosagem oral quanto a de ação prolongada demonstraram eficácia em comparação com o placebo.
Dicas rápidas do Estratégia sobre naltrexona
- É um tratamento de primeira linha para transtornos de abuso de álcool, diminuindo reforçadores do uso de álcool.
- Seu efeito antagonista opióide é utilizado para intoxicação ou dependência fisiológica de opióides.
- Não deve ser iniciada se pacientes estiverem com síndrome de abstinência aguda de opióides ou em uso de opióides.
- Esse medicamento não está incluído na lista de Assistência Farmacêutica do SUS.
Indicações e dosagem
Transtorno por uso de álcool, moderado a grave: A naltrexona é o tratamento de primeira linha para a maioria dos pacientes recém-diagnosticados com transtorno moderado ou grave por uso de álcool, devido ao seu esquema posológico preferencial e à capacidade de iniciar o tratamento para o transtorno do uso de álcool enquanto o indivíduo ainda está bebendo.
O tratamento farmacológico do transtorno por uso de álcool tem se concentrado em alterar os efeitos reforçadores do uso de álcool. Nos pacientes com insuficiência hepática, é preferível o tratamento alternativo de primeira linha com acamprosato.
A dose via oral inicial é 25 a 50 mg uma vez ao dia, podendo aumentar até 100 mg uma vez ao dia após 1 semana com base na resposta e tolerabilidade. A dose intramuscular é 380 mg uma vez a cada 4 semanas.
Transtorno por uso de opioides, leve a grave: Por ser um antagonista opióide, a naltrexona bloqueia os efeitos dos opióides se forem usados, evitando assim que o usuário experimente intoxicação ou dependência fisiológica de opióides.
#Ponto importante: A naltrexona deve ser usada somente após a conclusão de uma abstinência. Se surgirem quaisquer sintomas ou sinais de abstinência de opióides, ou se a frequência cardíaca ou a pressão arterial aumentar, a administração de naltrexona deve ser adiada por mais 24 horas.
Em alguns casos, um teste de provocação com naloxona é útil para garantir que o paciente tenha completado a abstinência de opióides e não seja mais fisicamente dependente dessa classe de drogas.
A terapia inicial da naltrexona oral é com 25 mg por dia durante os primeiros dois a três dias antes de aumentar para 50 mg por dia. A medicação é iniciada 7 a 10 dias após o último uso de opioide, a menos que um teste de provocação com naloxona seja realizado e confirme a ausência de abstinência.
A naltrexona de liberação prolongada é administrada a cada três ou quatro semanas por injeção IM profunda no músculo glúteo em uma dose definida de 380 mg. Seu uso parece ser mais aceito pelos pacientes e demonstrou benefício em relação ao placebo nos estudos.
Contraindicações
A naltrexona deve ser evitada em indivíduos com indicação médica do uso de opióides para controle da dor, bem como naqueles com hepatite aguda ou insuficiência hepática.
Efeitos adversos do naltrexona
A naltrexona tem um perfil de poucos efeitos adversos. Os mais comuns incluem náusea, dor de cabeça, tontura ou fadiga, que desaparecem com o uso continuado. Efeitos adversos mais graves são raros e incluem dano hepático, geralmente relacionado a superdosagem, e os níveis de enzimas hepáticas retornaram aos valores basais após a descontinuação da medicação.
Características farmacológicas da naltrexona
Farmacodinâmica
A naltrexona é um antagonista opióide puro que compete e desloca os opióides nos locais dos receptores opióides, inibindo os efeitos do uso de opióides exógenos e endógenos.
Nos transtornos por álcool, seus principais efeitos farmacológicos também são decorrentes do bloqueio do receptor mu-opióide, visto que os opióides endógenos modulam os efeitos reforçadores do álcool. A naltrexona também modifica o eixo hipotálamo-hipófise-adrenal para suprimir o consumo de etanol.
Farmacocinética
Após a absorção oral, a naltrexona é rápida e quase completamente absorvida, sendo cerca de 96% da dose absorvida pelo trato gastrintestinal. Embora bem absorvida oralmente, está sujeita a metabolismo significativo de primeiro passo com biodisponibilidade oral estimada em 5% a 40%. Apresenta a forma de liberação prolongada via injetável, com absorção retardada.
Sofre extenso metabolismo hepático via glucoronidação. O maior metabólito da naltrexona é o 6-ß-naltrexol, com atividade antagonista opiácea. A naltrexona e seus metabólitos são também conjugados para formar produtos metabólicos adicionais.
É eliminada principalmente por excreção urinária principalmente na forma de metabólitos. Apenas 2% é eliminada na forma de droga inalterada. Os valores da meia-vida de eliminação são de 4 horas para droga inalterada e 13 horas para metabóltos. O perfil farmacocinético da naltrexona sugere que a droga e seus metabólitos podem sofrer reciclagem enterohepática.
Advertências e precauções da naltrexona
Os pacientes que descontinuaram a terapia com antagonistas e retomam o uso de opioides devem ser alertados sobre os riscos associados à superdosagem de opioides e, especialmente, sobre o aumento do risco de morte. Isso se deve à perda de tolerância aos opióides e a um erro de julgamento resultante da dose no momento da recaída.
Veja também:
- Resumo de abstinência alcoólica: diagnóstico, tratamento e mais!
- Resumo de dependência química
- Resumo sobre atropina: indicações, farmacologia e mais!
- Resumo sobre canabidiol: indicações, farmacologia e mais!
- Resumo sobre dexametasona
- Resumo sobre dopamina
- Resumo sobre corticoides: indicações, farmacologia e mais!
Referências bibliográficas:
- BRASIL. Ministério da Saúde. Nota Técnica N° 100/ 2012. Naltrexona. ANVISA.
- Castro, Luís André e Baltieri, Danilo Antonio. Tratamento farmacológico da dependência do álcool. Brazilian Journal of Psychiatry [online]. 2004, v. 26, suppl 1 pp. 43-46. Disponível em: https://doi.org/10.1590/S1516-44462004000500011
- Eric Strain. Medication for opioid use disorder. Uptodate.
- Stephen R Holt. Alcohol use disorder: Pharmacologic management. Uptodate.
- Bula Revia®
- Centro de informações sobre saúde e álcool (CISA). Como a naltrexona atua no tratamento da dependência de álcool? Disponível em link
- Crédito da imagem em destaque: Pexels
