Resumo sobre atropina: indicações, farmacologia e mais!

Resumo sobre atropina: indicações, farmacologia e mais!

Visão geral

A atropina é um antimuscarínico com efeitos centrais e periféricos, que aumenta a frequência cardíaca acelerando o marcapasso sinusal e atrial e melhorando a condução através do nó AV. É o fármaco de escolha no algoritmo das bradicardias sintomáticas, no entanto com eficácia reduzida em bloqueios AV avançados. 

Encontrado nas apresentações de solução injetável e solução oftálmica, sua ação não se limita às bradicardias, sendo utilizado para intoxicações, sialorreia, além de dilatação da pupila e paralisação da acomodação visual para exames oftalmológicos. 

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Indicações e dosagem da atropina

Bradicardia sintomática: é utilizada no tratamento da bradicardia sinusal sintomática ou bloqueio de condução atrioventricular de primeiro grau ou segundo grau Mobitz I. A dose para bradicardia sintomática em adultos é clássica e segue as indicações do ACLS. A dose inicial é de 1 mg IV, sendo repetida a cada três a cinco minutos até uma dose total de 3 mg. 

Em crianças a dose recomendada é 0,02 mg/Kg IV/IO ou 0,04 a 0,06 mg/Kg via tubo endotraqueal seguida de 1 a 5 mL de lavado com solução salina normal seguido por 5 ventilações. 

#Ponto importante: Se a bradicardia for considerada devido a um distúrbio de condução no feixe de His ou abaixo dele, além de bloqueio AV de segundo grau Mobitz tipo II, terceiro grau ou bloqueio atrioventricular total (BAVT), a atropina perde seu efeito, visto que age em apenas nos nós que respondem ao estímulo parassimpático. Nestes casos, pode tentar-se diretamente a estimulação cardíaca ou administração de um agente cronotrópico.

Bradicardia durante a reversão do bloqueio neuromuscular: Muito utilizado pela equipe de anestesia como adjuvante durante a reversão do bloqueio neuromuscular com anticolinesterásicos causadores de bradicardia, como edrofônio ou neostigmina. A dose IV de 5 a 7 mcg/kg quando administrado com edrofônio ou 15 a 20 mcg/kg quando administrado com neostigmina. Em crianças a dose recomendada é 0,02 mg/Kg IV/IO ou 0,04 a 0,06 mg/Kg via tubo endotraqueal.

Inibição da salivação e secreção pré-anestésica ou em pacientes com sialorréia em UTI: Pode ser realizado de 0,5 a 1 mg 30 a 60 minutos antes do procedimento, repetido a cada 4 a 6 horas, até dose total máxima de 3 mg. Nos pacientes em cuidados intensivos com secreções respiratórias ou sialorreia, pode-se tentar dose sublingual usando solução oftálmica a 1%. A dose varia de 1 a 4 gotas a cada 2 a 4 horas. 

Intoxicações: A atropina é um antídoto para envenenamento por anticolinesterase, como ocorre nas intoxicações por organofosforados, carbamatos ou cogumelos contendo muscarina. 

Em adultos, sintomas leves a moderados a dose inicial de 1 a 2 mg em bolus, dobrando a dose a cada 3 a 5 minutos se a dose anterior não induzir uma resposta. Em sintomas graves a dose inicial em bolus é 3 a 5 mg, dobrando a dose a cada 3 a 5 minutos se a dose anterior não induzir uma resposta. Em crianças de 0,02 a 0,06 mg/Kg IV, IM ou intraóssea.  

Ambliopia ou indução de midríase e cicloplegia em exames oftalmológicos: Deve-se instilar uma gota de solução oftalmológica a 1%, na conjuntiva 40 minutos antes do tempo de dilatação máxima pretendido para dilatação ou na conjuntiva do olho sadio (olho não amblíope). 

Contraindicações

É contraindicada em hipersensibilidade à atropina ou a qualquer componente da formulação, glaucoma primário ou tendência ao glaucoma de ângulo fechado. 

Quando não está sendo usada em uma situação de ressuscitação, a atropina é contraindicada em pacientes com condições gastrointestinais ou geniturinárias obstrutivas (por exemplo, abdome cirúrgico, íleo paralítico, válvulas uretrais posteriores) e miastenia gravis (a menos que trate os efeitos colaterais da inibição da acetilcolinesterase), pois pode exacerbar a condição subjacente. 

Efeitos adversos da atropina

Os efeitos colaterais estão relacionados a sua ação antimuscarínica, sendo a boca seca, visão turva, fotofobia e taquicardia os sintomas mais frequentes. Ação muscarínica no TGI pode provocar constipação, íleo paralítico e exacerbação de refluxo. Dificuldade na micção também pode ocorrer. 

Doses maiores ou tóxicas podem produzir efeitos centrais como a inquietação, tremor, fadiga, dificuldades locomotoras, delírio, seguidos de alucinações, depressão e em última análise, paralisia medular. Casos de intoxicação grave podem gerar declínio da pressão arterial e morte por insuficiência respiratória após paralisia e coma. 

Características farmacológicas da atropina

Mecanismo de ação  

A atropina é um agente antimuscarínico, bloqueia a ação da acetilcolina nos locais parassimpáticos do músculo liso, das glândulas secretoras e do SNC, aumentando a frequência cardíaca acelerando o marcapasso sinusal e atrial e melhorando a condução através do nó AV. 

Embora a resposta cardíaca dominante seja a taquicardia, a frequência cardíaca pode diminuir transitoriamente quando pequenas doses são administradas. Acredita-se que essa diminuição ocorre porque a atropina, em doses baixas, bloqueia os receptores pós-ganglionares muscarínicos M1 que fornecem inibição por feedback para a liberação sináptica de acetilcolina. 

A solução oftalmológica bloqueia a ação da acetilcolina que induz a midríase e permite que o músculo dilatador pupilar radial se contraia resultando em dilatação da pupila. Além disso, induz cicloplegia por paralisia do músculo ciliar. Na ambliopia, o uso desfoca temporariamente a visão no olho saudável e incentiva o uso do olho amblíope. 

Farmacocinética

É bem absorvida em todas as formas de administração. O aumento da frequência cardíaca ocorre dentro de 15 a 30 minutos quando via IM e efeito quase imediato, em até 4 minutos, quando administrado IV. A atropina é distribuída por todo o corpo, ligada às proteínas plasmáticas em 44% na circulação. 

A atropina desaparece do sangue após a injeção com uma meia-vida plasmática de cerca de 2-4 horas. Grande parte do fármaco é destruída pela hidrólise enzimática, particularmente no fígado, sendo os principais metabólitos a noratropina, atropina-n-óxido, tropina e ácido trópico. O metabolismo da atropina é inibido por pesticidas organofosforados.

A meia-vida de eliminação da atropina é mais do que duplicada em crianças menores de dois anos e em idosos (>65 anos) em comparação com outros grupos etários, sendo que 13% a 50% é eliminado pela urina como droga inalterada e metabólitos. 

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Veja também:

Referências bibliográficas:

  • Atropine (systemic): Drug information. Uptodate. 
  • Atropine (ophthalmic): Drug information. Uptodate
  • BRASIL. Ministério da Saúde. Orientações aos serviços de Saúde sobre o uso e conservação de medicamentos em conformidade À RDC 483 de 19 de março de 2021. Sulfato de atropina 1 mg/mL. Brasília/DF. 2021. Disponível em ANVISA. 
  • Sulfato de atropina – solução oftálmica 0,5% e 1%. Bula Allergan
  • Barstow C, McDivitt JD. Cardiovascular Disease Update: Bradyarrhythmias. FP Essent. 2017. Disponível em PubMed.
  • American Heart Association (AHA). ACLS Suporte Avançado de Vida Cardiovascular – Manual para profissionais de saúde. São Paulo: Editora Atheneu, 2017:1050. 
  • Crédito da imagem em destaque: Pixabay
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