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Visão geral
O escitalopram é uma das drogas mais recentes da classe dos inibidores seletivos de recaptação de serotonina (ISRS). Esta classe revolucionou o tratamento da depressão, devido à sua eficácia, tolerabilidade e segurança geral em superdosagem.
Foi aprovado pela Food and Drug Administration dos Estados Unidos (FDA) para o tratamento da depressão maior em 2002. Já em 2011, o escitalopram foi aprovado em 100 países na Europa, América do Norte e outras regiões.
Indicações e dosagem
Os médicos usam ISRSs para tratar muitos outros transtornos psiquiátricos além de transtorno depressivo, como tratamento do transtorno de ansiedade generalizada (TAG), transtorno de pânico, transtorno obsessivo compulsivo, bulimia nervosa e transtorno disfórico pré-menstrual.
- Depressão maior e TAG: 10 mg uma vez ao dia, a dose pode ser aumentada após ≥1 semana com base na resposta e tolerabilidade até um máximo de 20 mg uma vez ao dia
- Bulimia nervosa: 10 mg uma vez ao dia; pode aumentar a dose com base na resposta e tolerabilidade em incrementos de 10 mg em intervalos ≥1 semana. Dose máxima: 30 mg/dia.
- Transtorno obsessivo-compulsivo: 10 mg uma vez ao dia inicialmente, chegando até a dose máxima de 40mg conforme tolerabilidade. Estudos recentes demonstraram que doses até 60mg/dia funcionam para casos refratários, mas aumento dos efeitos adversos.
- Transtorno do pânico: Iniciar com 5 mg uma vez ao dia na primeira semana, depois aumente a dose para 10 mg uma vez ao dia. Pode aumentar ainda mais em intervalos ≥1 semana para 20 mg uma vez ao dia com base na resposta e tolerabilidade
- Transtorno disfórico pré-menstrual: Inicial 5 a 10 mg uma vez ao dia, podendo chegar até 20mg/dia como dose máxima.
#Ponto importante: Em um estudo controlado com placebo, pacientes que receberam 10 mg de escitalopram por dia apresentaram melhora significativamente maior do que os pacientes que receberam placebo. Além disso, desde a segunda semana de tratamento já foi observada melhora, demonstrando o rápido início da ação do escitalopram.
Contraindicações
- Hipersensibilidade ao escitalopram, citalopram ou a qualquer componente da formulação;
- Uso de IMAOs destinados a tratar distúrbios psiquiátricos concomitantemente ou dentro de 14 dias após a descontinuação do escitalopram ou do inibidor da MAO;
- Início de escitalopram em um paciente recebendo linezolida ou azul de metileno intravenoso.
Efeitos adversos do escitalopram
Os pacientes geralmente apresentam boa tolerância, tanto em uso por períodos curtos como no uso prolongado. Os efeitos adversos geralmente são leves e transitórios.
Mais comuns: insônia, náuseas, retardo na ejaculação, sonolência, tontura.
Menos comuns: boca seca, constipação, fadiga, sintomas gripais, sudorese.
Um efeito adverso mais grave observado com o uso dos ISRS é a síndrome da serotonina, caracterizada por elevação rara, porém perigosa, da 5HT, que pode ocorrer com a administração simultânea de um ISRS e de um inibidor da monoamina oxidase (IMAO). As manifestações clínicas da síndrome da serotonina consistem em hipertermia, rigidez muscular, mioclonus e flutuações rápidas do estado mental e dos sinais vitais.
#Ponto importante: O relato na literatura de casos de intoxicação com o escitalopram são raros.
Características farmacológicas do escitalopram
Farmacodinâmica
O escitalopram foi desenvolvido a partir do isolamento da forma ativa do S-enantiômero do citalopram e possui alta afinidade e ação inibitória dose-dependente sobre o transporte de serotonina. Seu efeito antidepressivo está relacionado ao aumento do tempo de duração da ação da serotonina no sistema nervoso, promovido pela inibição da recaptação de serotonina no terminal pré-sináptico.
Os ISRS assemelham-se aos agentes tricíclicos quanto a seu mecanismo de ação sobre o transportador 5-HT, com a exceção de que os ISRS são significativamente mais seletivos para este transportador.
O escitalopram possui um sítio primário, de maior afinidade e que controla a recaptação de serotonina nas terminações nervosas, e um sítio alostérico, de baixa afinidade que promove mudanças no transportador de serotonina. Estima-se que o sítio de baixa afinidade, devido à sua ação alostérica, estabilize e prolongue o tempo de ligação do escitalopram ao sítio primário.
Farmacocinética
A absorção, distribuição, metabolismo e eliminação dos ISRSs estão bem descritos. Assim como as outras medicações da classe, é bem absorvido pelo trato gastrointestinal depois da administração oral, alcançando uma concentração sérica máxima cerca de 4 horas após a ingestão. Os alimentos geralmente não afetam a absorção.
É biotransformado em nível hepático em seu metabólito desmetilado, S-desmetilcitalopram. A meia-vida de ligação ao seu receptor é de 130 horas, muito maior que a meia-vida da concentração plasmática desta droga, que é de 30 horas, aproximadamente.
#Ponto importante: diferente da fluoxetina, droga mais utilizada desta classe, o escitalopram possui uma farmacocinética linear. Deste modo, os níveis séricos aumentam proporcionalmente ao aumento da dose, quando variam de 10 a 30 mg.
Paciente idoso
Os idosos com mais de 60 anos tendem a necessitar de doses mais baixas para alcançar eficácia. Sugere-se iniciar com 5mg/dia e apenas aumentar a dose para 10 mg/dia se após 6 a 8 semanas não ocorrer resposta antidepressiva.
Gestantes e pediátricos
Não há dados na literatura referentes ao seu uso durante a gravidez e nas crianças, devendo seu uso ser evitado nesses públicos.
Advertências e precauções do escitalopram
Provavelmente, assim como ocorre com o citalopram, deve-se evitar a sua associação com inibidores da monoamina oxidase (IMAOs).
Interações medicamentosas do escitalopram
#Ponto importante: O escitalopram inibe as enzimas hepáticas menos do que outros ISRSs e, portanto, são os ISRSs de escolha para situações em que as interações medicamentosas são uma preocupação.
Superdosagem
O uso excessivo escitalopram pode causar depressão do sistema nervoso, efeitos adversos cardiovasculares e alterações eletrocardiográficas.
Veja também:
- Resumo sobre fluoxetina: indicações, farmacologia e mais!
- Depressão: o que é, sintomas e muito mais!
- Resumo técnico de transtorno de ansiedade generalizada: manifestações clínicas, diagnóstico, tratamento e mais!
Referências bibliográficas:
CORDIOLI, Aristides Volpato; CORREIA FILHO, Alceu Gomes . Psicofármacos: consulta rápida. Porto Alegre: Artmed, 2000.
GOLAN, David E. e col. Princípios de Farmacologia. A Base Fisiopatológica da Farmacologia. 3ª edição, 2014.
Kirino E. Escitalopram for the management of major depressive disorder: a review of its efficacy, safety, and patient acceptability. Patient Prefer Adherence. 2012;6:853-61. doi: 10.2147/PPA.S22495. Epub 2012 Dec 4. PMID: 23271894; PMCID: PMC3526882.
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