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Visão geral
A azitromicina é um antibiótico da classe dos macrolídeos, derivado da eritromicina, introduzido para uso na década de 80. A principal diferença para a eritromicina é seu espectro de ação mais amplo, maior tolerância e farmacocinética mais favorável.
Indicações e dosagem
É um dos antibióticos mais prescritos, sendo indicado para infecções do trato respiratório inferior incluindo bronquite e pneumonia, em infecções da pele e tecidos moles, em otite média aguda e infecções do trato respiratório superior incluindo sinusite e faringite/tonsilite.
A azitromicina suscetível à eritromicina é ativa contra muitos organismos gram-positivos, incluindo Streptococcus pneumoniae , estreptococos dos grupos A, B, C e G e Staphylococcus aureus suscetível à meticilina.
Comparada com a eritromicina, sua ação contra vários microrganismos gram-negativos é maior, mostrando-se duas a oito vezes mais potente contra Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Salmonella spp, Yersinia enterocolitica, Shigella spp e Brucella melitensis.
A azitromicina é conhecida no cenário prático como um antibiótico que cobre germes atípicos, sendo ativo contra Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydophila pneumoniae, Babesia microti e Ureaplasma spp.
A droga é eficaz no tratamento de infecções urogenitais causadas, com índices de cura superiores a 90% contra N. gonorrhoeae, também utilizada no tratamento de outras infecções sexualmente transmissíveis (ISTs), como Chlamydia trachomatis, Mycoplasma genitalium, Haemophilus ducreyi (cancroide), Klebsiella granulomatis (granuloma inguinal).
Dose
Por via oral, é administrada em dose única diária. Para maioria das indicações a dose total de 1500 mg deve ser administrada em doses diárias de 500 mg, durante 3 a 5 dias. Quando administrada dentro de um esquema para doenças sexualmente transmissíveis causadas por Chlamydia trachomatis, Haemophilus ducreyi ou Neisseria gonorrhoeae suscetível, a dose é de 1000 mg em dose oral única.
Em crianças, segundo a bula profissional disponibilizado pela ANVISA, a dose total é de 30 mg/kg e a dose máxima total recomendada para qualquer tratamento em crianças é de 1500 mg, divididos em 3 doses diárias de no máximo 500mg, devendo ser administrado somente em crianças pesando mais que 45 kg.
Populações especiais
A azitromicina é comumente usada na gravidez, embora existam mais experiência em mulheres grávidas com eritromicina e o efeito teratogênico de seu uso durante o primeiro trimestre não seja claro.
Os riscos e benefícios do uso de azitromicina devem ser cuidadosamente considerados em neonatos e lactentes <6 semanas de idade, visto que foi associado à estenose hipertrófica infantil do piloro.
Efeitos adversos da azitromicina
A azitromicina é habitualmente bem tolerada. Os efeitos colaterais gastrointestinais continuam sendo as causas mais comuns de descontinuação de azitromicina. As taxas de náusea, vômito, diarréia e dor abdominal são geralmente de 1 a 14 %.
Outras queixas referidas são de tonteiras, cefaleia, cansaço e, raramente e erupções cutâneas. Todos os macrólidos foram associados ao prolongamento do intervalo QT, com relatos de evolução para taquicardia ventricular polimórfica.
As reações mais graves foram descritas pós-comercialização relacionadas a hepatotoxicidade, incluindo testes de função hepática anormais, hepatite, icterícia colestática, necrose hepática e insuficiência hepática, incluindo raros relatos de morte.
Contraindicações
É contraindicada em pacientes com histórico de hipersensibilidade grave à azitromicina ou a outro antimicrobiano macrolídeo.
Características farmacológicas da azitromicina
Farmacodinâmica
A azitromicina é uma bacteriostático, com seu mecanismo de ação semelhante ao da eritromicina, ligando-se à porção 23S da subunidade ribossomal bacteriana 50S. Inibe a síntese proteica bacteriana ao impedir o trânsito do aminoacil-tRNA e da proteína em crescimento através do ribossomo.
#Ponto importante: Em doses mais altas, a azitromicina também demonstrou ter um efeito bactericida contra certas bactérias, como estreptococos e H. influenzae.
Farmacocinética
A azitromicina é estável em meio ácido, permitindo sua administração por via oral, com a biodisponibilidade de 40% a 50% por esta via, alcançando picos de concentração plasmática entre 2 a 3 horas. As formulações de comprimidos de liberação imediata e suspensões orais podem ser tomadas com ou sem alimentos.
Após sua absorção por via oral, a azitromicina atinge pequena concentração no sangue, porém elevada e mantida nos tecidos, concentrando-se nas amígdalas, brônquios, seios da face, secreções respiratórias, pulmões, músculos, peritônio, fígado, ovários, útero, próstata, trompas e rins.
Sofre pouca metabolização hepática para metabólitos inativos, eliminando-se em 72% sob forma natural e ativa, sendo excretada principalmente através na bile e depois nas fezes, com muito pouco fármaco inalterado aparecendo na urina (cerca de 12%). Sua meia-vida sérica é de 14 a 20 horas, enquanto nos tecidos mantém-se por até 60 horas, o que permite sua utilização em dose única diária.
#Ponto importante: A dosagem de azitromicina não requer ajuste com depuração de creatinina diminuída. Também em pacientes com hepatopatia grave, não é necessário modificar o esquema de dose.
Interações medicamentosas
Algumas federações farmacêuticas internacionais contra indicam a azitromicina para pacientes que tomam o antipsicótico de primeira geração pimozida, visto que os macrolídeos inibem o CYP3A4, o mesmo citocromo que metaboliza a pimozida, podendo levar o acúmulo do antipsicótico.
Além disso, a azitromicina é um inibidor potente do transportador de drogas da glicoproteína P, e seu uso concomitante com sinvastatina pode aumentar o risco de rabdomiólise associada às estatinas, embora ocorra com menos frequência.
Veja também:
- Resumo sobre claritromicina: indicações, farmacologia e mais!
- Resumo de macrodantina na gestação: indicações, farmacologia e mais!
- Resumo sobre fosfomicina: indicações, farmacologia e mais!
- Resumo sobre ciprofloxacino: indicações, farmacologia e mais
- Resumo sobre ceftriaxona
Referências bibliográficas:
- Amy L Graziani. Azithromycin and clarithromycin. Uptodate.
- Bula profissional Azitromicina. Disponibilizada pela ANVISA
- Sandman Z, Iqbal OA. Azithromycin. [Updated 2022 Oct 10]. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2022 Jan-. Available from: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK557766/
- Crédito da imagem em destaque: Pexels
