A nitazoxanida, popularmente conhecida pelo seu nome comercial ANNITA, é um fármaco utilizado como anti-helmíntico de amplo espectro, mas também tem sido utilizada na suspeita de gastroenterites virais.
Ela ganhou maior fama recentemente devido à ligação de seu uso a possíveis benefícios para prevenção de formas graves da COVID-19. Confira agora sobre esta indicação e outras para o uso da nitazoxanida.
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Indicações e dosagem
O medicamento possui eficácia descrita contra uma ampla gama de parasitas:
- Gastroenterites virais: causados por rotavírus e norovírus, na dose de 01 comprimido, 500 mg, via oral, 2 x por dia, por 03 dias.
- Criptosporidiose: É indicado no tratamento de diarreia causado por Crystosporidium parvum.
- Em imunocompetentes a dose é 500 mg, a cada 12 horas, por 3 dias.
- Em pacientes com HIV, se a contagem de CD4 for superior a 50 células/mm3, e em pacientes transplantados de órgãos sólidos, 500 mg a 1 g duas vezes ao dia por 14 dias.
- Em pacientes com HIV, se a contagem de CD4 for inferior a 50 células/mm3, 500 mg a 1 g duas vezes ao dia, mantendo a medicação por oito semanas ou até a resolução dos sintomas e negativação dos oocistos.
- Giardíase: É indicado no tratamento de diarreia por Giardia intestinalis e Giardia lamblia, na dose de 500mg, 2x ao dia, por 3 dias consecutivos.
- Helmintíases: Possui eficácia comprovada contra nematódeos, cestódeos e trematódeos, indicado no tratamento de Enterobius vermiculares, Ascaris lumbricoides, Strongyloides stercoralis, Trichuris trichiura, Taenia sp., Hymenolepis nana. A dose é 01 comprimido, 500 mg, via oral, 2 x por dia, por 03 dias.
- Amebíase: indicado no tratamento de amebíases intestinais agudas e disenteria amebiana causadas pelo Entamoeba histolytica e E. dispar. A dose habitual também é 01 comprimido, 500 mg, via oral, 2 x por dia, por 03 dias.
#Ponto importante: As Diretrizes de Tratamento COVID-19 do National Institutes of Health recomendam o NÃO uso da nitazoxanida para o tratamento de COVID-19. As principais evidências de eficácia da nitazoxanida são oriundas de ensaios clínicos randomizados de baixa qualidade metodológica e com moderado a alto risco de viés. Além disso, o medicamento demonstrou redução de carga viral nesses estudos, mas não mostrou benefícios comparado ao placebo para os desfechos importantes como mortalidade, ventilação mecânica e melhora clínica.
Indicações e dosagem pediátrica
- Gastroenterites virais: causados por Rotavírus e Norovírus na dose de 0,375 ml (7,5 mg) por Kg – 2 vezes por dia, 12/12h, durante 3 dias.
- Helmintíases, amebíase, giardíase, isosporíase, balantidíase, blastocistose: 0,375ml (0,375 ml (7,5 mg) por Kg – 2 vezes por dia (a cada 12 horas), durante 3 dias
- Criptosporidiose: É indicado no tratamento de diarreia causado por Crystosporidium parvum.
- Em imunocompetentes a dose é 0,375 ml (7,5 mg) por Kg – 2 vezes por dia (a cada 12 horas), durante 3 dias.
- Em pacientes com HIV, se a contagem de CD4 for superior a 50 células/mm3, 7,5 mg por kg, 2 vezes por dia (a cada 12 horas)
- Em pacientes com HIV, se a contagem de CD4 for inferior a 50 células/mm3, 7,5 mg por kg, 2 vezes por dia (a cada 12 horas), mantendo a medicação por oito semanas ou até a resolução dos sintomas e negativação dos oocistos.
Contraindicações
Hipersensibilidade à nitazoxanida ou a qualquer componente da formulação.
Efeitos adversos da nitazoxanida
As reações mais comuns incluem dor abdominal do tipo cólica, cefaleia, náuseas e vômitos. As menos comuns incluem outra série de sinais e sintomas como diarreia (exacerbação), tontura, dispneia, doença do refluxo gastroesofágico, erupção cutânea e urticária.
Características farmacológicas da nitazoxanida
Farmacodinâmica do Principal Nome Comercial
O seu metabólito ativo, a tizoxanida, priva os parasitas de suas energias e assim os erradica. Um dos mecanismos de ação para que isso ocorra é através da ação inibitória direta da enzima piruvato ferredoxina oxidoredutase.
Já nas gastroenterites virais, o mecanismo de ação é através da inibição da proteína viral importante para sua multiplicação.
Farmacocinética
Após administração oral da nitazoxanida são observadas concentrações plasmáticas dentro de uma a quatro horas. No entanto, a nitazoxanida não é detectada no plasma e sim seus metabólitos. A biodisponibilidade relativa da suspensão oral é de 70%, sendo que 99% são ligadas a proteínas.
#Ponto importante: Nitazoxanida deve ser administrado com alimentos, pois o alimento aumenta a capacidade de absorção.
Após administração oral em humanos, é metabolizada no fígado no metabólito ativo, a tizoxanida. A tizoxanida sofre conjugação para formar tizoxanida glicuronídeo. In vitro, estudos de metabolismo demonstraram que a tizoxanida não tem efeito inibitório significativo sobre as enzimas do sistema citocromo P450. A tizoxanida é excretada na urina, bile e fezes e a tizoxanida glicuronídeo é excretada na urina e na bile. A meia vida é de 1 a 1,6 horas.
#Ponto importante: Devido ao baixo impacto no sistema citocromo P450, não há interações medicamentosas significativas conhecidas.
Advertências e precauções da nitazoxanida
Algumas formas farmacêuticas da nitazoxanida podem conter benzoato de sódio/ácido benzóico, que foram associadas a uma toxicidade potencialmente fatal, a “síndrome de gasping” em recém-nascidos.
Esta síndrome consiste em acidose metabólica, dificuldade respiratória, respiração ofegante, disfunção do SNC. Por isto, deve ser evitado as formas farmacêuticas contendo derivados de álcool benzoico em recém-nascidos.
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Referências bibliográficas:
