Resumo sobre hidralazina: indicações, farmacologia e mais!

Resumo sobre hidralazina: indicações, farmacologia e mais!

Visão geral

A hidralazina é um vasodilatador arteriolar direto com pouco ou nenhum efeito sobre a circulação venosa, muito utilizado no cenário de urgência e emergência hipertensiva, principalmente em gestantes. 

Ela também é uma droga utilizada no manejo ambulatorial de pacientes com hipertensão arterial sistêmica essencial (HAS) e em pacientes com insuficiência cardíaca, ambos utilizados quando outras drogas de segunda ou terceira linha quando as primeiras medidas não alcançam metas terapêuticas adequadas. 

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Indicações e dosagem

Oral

A hidralazina via oral na prática ambulatorial  é usada na hipertensão essencial refratária a outros agentes terapêuticos, como IECA, BRA, antagonistas do canal de cálcio e diuréticos tiazídicos. 

#Ponto importante: Segundo as Diretrizes Brasileiras de Hipertensão Arterial 2020, os vasodilatadores diretos, como a hidralazina, podem ser adicionados como quinta droga, em pacientes com HAS refratária a combinação de três anti-hipertensivos de primeira associado à espironolactona.  

Para tratar a hipertensão essencial,  a dose diária habitual varia de 50 a 200mg, divididos em 2 a 3 vezes ao dia. Um esquema inicial recomendado é de 10 mg quatro vezes ao dia durante os primeiros 2 a 4 dias, depois aumentada para 25 mg quatro vezes ao dia para completar 1 semana de tratamento. 

Em um subgrupo específico, formado por pacientes afro-americanos com insuficiência cardíaca grave (NYHA classe III e IV ) com fração de ejeção reduzida (ICFEr), estudos demonstraram que o uso de hidralazina em combinação com dinitrato de isossorbida demonstrou um benefício na mortalidade, embora estudos mais recentes tenham mostrado uma eficácia menos robusta. 

Nesses casos, a American Heart Association e a diretriz da SBC continuam com a recomendação de inibidores da ECA e betabloqueadores como terapias de primeira linha.

A hidralazina é adicionada em casos de ICFEr estágio C refratários a medidas de primeira linha, em combinação com o dinitrato de isossorbida em dose inicial fixa recomendada de 37,5 mg de hidralazina e 20 mg de dinitrato de isossorbida 3 vezes ao dia, com uma dose máxima de 75 mg/ 40 mg por dose. 

Emergência hipertensivas em adultos

Embora não seja um agente preferencial para emergências hipertensivas, a  hidralazina IV é um vasodilatador arteriolar direto com pouco ou nenhum efeito sobre a circulação venosa, com bom potencial de diminuir a pressão arterial no contexto de urgência e emergência. 

Os motivos para não serem drogas de primeira escolha são as poucas evidências de melhora nos resultados e mudanças na pressão arterial altamente variáveis ​​e episódios adversos de hipotensão. 

A dose nesses casos intramuscular ou endovenosa é de 10 a 20 mg a cada 4 a 6 horas conforme necessário, sendo a dose máxima recomendada pela maioria dos especialistas de 20 mg. 

Hipertensão grave em gestantes  

A hidralazina, juntamente com o labetalol, administrados por via intravenosa são considerados agentes de primeira linha para terapia aguda de hipertensão grave em em gestantes e durante o período pós-parto.

O esquema endovenoso habitual se inicia com dose de  5 ou 10 mg, via EV, com doses de 5 a 10 mg a cada 20 a 40 minutos se a PA continuar a exceder os limites, repetidos no máximo três vezes.   

Se uma dose cumulativa total de 20 a 30 mg por evento de tratamento não atingir o controle ideal da pressão arterial ou a frequência cardíaca exceder 100 bpm, outro agente deve ser usado. 

Efeitos adversos da hidralazina

Os efeitos colaterais mais comuns e significativos são cefaleia, flushing, taquicardia reflexa e, em doses elevadas, reação lupus-like. Além disso, seu uso pode também acarretar anorexia, náusea, vômito e diarreia.

Assim como outros vasodilatadores diretos, pode provocar retenção de sódio e água, com o aumento do volume circulante e da taquicardia reflexa. 

Contraindicações

  • Hipersensibilidade conhecida como medição ou componentes da fórmula. 
  • Doença arterial coronariana, devido à estimulação do sistema nervoso simpático pela hidralazina e aumento do débito cardíaco e da demanda de oxigênio. 
  • Doença cardíaca reumática da valva mitral.

Características farmacológicas da hidralazina

Farmacodinâmica

A hidralazina é um vasodilatador direto das arteríolas diminuindo a resistência vascular sistêmica, com quase nenhum efeito sobre a circulação venosa. Embora o mecanismo exato seja desconhecido, a vasodilatação arterial pode ocorrer através da inibição da liberação de cálcio do retículo sarcoplasmático e inibição da fosforilação da miosina nas células musculares lisas arteriais. 

Farmacocinética

A hidralazina via oral é bem absorvida, com biodisponibilidade que varia de 30 a 70%, dependendo dos se é  formulada com acetiladores lentos (requerem doses mais baixas) ou acetiladores rápidos. 

 Para administração oral, os efeitos de redução da pressão arterial ocorrem dentro de 20 a 30 minutos com uma duração total de 2 a 4 horas. Para administração intravenosa, os efeitos de redução da pressão arterial ocorrem dentro de 5 a 30 minutos com uma duração total de 2 a 6 horas.

A droga é metabolizada pelo fígado, sofrendo acetilação polimórfica. Tanto a droga acetilada quanto a droga inalterada são excretadas na urina e nas fezes, com meia vida de eliminação de cerca de 3 a 7 horas. 

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Veja também:

Referências bibliográficas:

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