E aí, doc! Vamos explorar mais um tema essencial? Hoje o foco é a Via Sublingual, uma rota de administração de medicamentos que utiliza a mucosa abaixo da língua para absorção rápida e eficiente.
O Estratégia MED está aqui para descomplicar esse conceito e ajudar você a aprofundar seus conhecimentos, promovendo uma prática clínica cada vez mais eficaz e segura.
Vamos nessa!
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Definição de Via Sublingual
A via sublingual é um método de administração de medicamentos no qual o fármaco é colocado sob a língua, garantindo sua absorção direta pela mucosa altamente vascularizada dessa região.
A absorção ocorre através de veias como a reticulada, que encaminham o medicamento para a circulação sistêmica por meio das veias facial, jugular interna e braquiocefálica, evitando o metabolismo de primeira passagem pelo fígado e o trato gastrointestinal.
Essa característica proporciona ação rápida e eficaz, sendo especialmente útil para medicamentos que necessitam de efeito imediato, como fármacos cardiovasculares, esteroides, barbitúricos e enzimas.
Além disso, é uma via crescente na administração de vitaminas e minerais, devido à eficiência de absorção. Durante o uso, o paciente deve manter o medicamento sob a língua até a absorção completa, evitando falar, ingerir líquidos ou alimentos para garantir sua eficácia.
Mecanismo da absorção sublingual
O mecanismo de absorção sublingual baseia-se na estrutura anatômica e funcional da mucosa sublingual, que é composta por três camadas principais: a membrana epitelial, a lâmina própria e a submucosa. A camada mais externa, a membrana epitelial, possui células epiteliais escamosas estratificadas que formam uma barreira protetora.
Abaixo dela, encontra-se a lâmina basal, responsável pela renovação do epitélio. A lâmina própria, localizada abaixo do epitélio, é uma camada hidratada de tecido conjuntivo que contém fibras colágenas e elásticas. Por fim, a submucosa, rica em vasos sanguíneos, completa essa estrutura.
Quando o medicamento é administrado sob a língua, ele atravessa essas camadas e é rapidamente absorvido pela mucosa devido à rica vascularização da região. Após a absorção, o fármaco difunde-se diretamente para o sangue venoso, que é drenado por um tronco comum para as veias jugular interna, subclávia e braquiocefálica, atingindo a veia cava superior e, consequentemente, a circulação sistêmica.
Esse processo permite que o medicamento evite o metabolismo de primeira passagem pelo fígado, característico da administração oral, garantindo disponibilidade sistêmica imediata e rápido início de ação.
Entretanto, fatores como o tabagismo, que provoca vasoconstrição, podem influenciar negativamente a eficiência da absorção sublingual. Esse mecanismo é altamente vantajoso para fármacos que requerem efeitos rápidos e maior biodisponibilidade.
Fatores que influenciam na absorção sublingual
Diversos fatores influenciam a absorção sublingual de medicamentos, relacionados tanto às características da mucosa quanto às propriedades do fármaco. Esses fatores incluem:
- Espessura do epitélio oral: O epitélio sublingual é mais fino (100-200 μm) em comparação com o epitélio bucal, o que facilita uma absorção mais rápida dos medicamentos. Além disso, a menor quantidade de saliva na região sublingual favorece a imersão do fármaco.
- Lipofilicidade do medicamento: Para ser completamente absorvido, o medicamento deve apresentar solubilidade lipídica ligeiramente superior à necessária para a absorção gastrointestinal, permitindo a permeação passiva pela mucosa.
- pH e pKa da saliva: O pH médio da saliva, que é aproximadamente 6, favorece a absorção de fármacos que permanecem na forma não ionizada. Além disso, a absorção ocorre de forma ideal se o pKa do medicamento for maior que 2 (ácidos) ou menor que 10 (bases).
- Coeficiente de partição óleo-água: Medicamentos com coeficientes de partição óleo-água entre 40 e 2000 são mais facilmente absorvidos pela mucosa sublingual, pois essa característica favorece a permeabilidade.
- Solubilidade nas secreções salivares: Além de uma alta solubilidade lipídica, o medicamento precisa ser solúvel nos fluidos aquosos bucais, necessitando de uma solubilidade bifásica para uma absorção eficaz.
- Ligação à mucosa oral: Medicamentos que se ligam fortemente à mucosa oral apresentam biodisponibilidade sistêmica reduzida, prejudicando a eficácia da absorção sublingual.
Vantagens da administração sublingual
- Absorção rápida e efeito imediato: A alta vascularização da região sublingual permite que os medicamentos sejam absorvidos diretamente na circulação sistêmica, resultando em um início de ação muito rápido, útil em condições de emergência, como crises de asma ou angina.
- Evita o metabolismo de primeira passagem: Como os medicamentos não passam pelo trato gastrointestinal nem pelo fígado antes de atingir a circulação sistêmica, evita-se a degradação pelo pH ácido do estômago e pelas enzimas digestivas, além do metabolismo hepático. Isso aumenta a biodisponibilidade e eficácia do fármaco.
- Redução da dose e dos efeitos colaterais: A eficácia elevada com doses menores reduz os riscos de efeitos adversos, contribuindo para uma terapia mais segura e eficiente.
- Estabilidade do fármaco: O pH relativamente neutro da boca favorece a estabilidade de muitos medicamentos, garantindo maior eficácia.
- Praticidade e conveniência: Não há necessidade de água ou mastigação para administrar o medicamento, facilitando o uso, especialmente em pacientes inconscientes, incapazes de engolir ou em situações onde a ingestão de líquidos não é viável.
- Maior adesão do paciente: A eliminação de dor associada a injeções e a facilidade de uso promovem maior aceitação por parte dos pacientes.
- Versatilidade terapêutica: É uma via eficaz no tratamento de doenças como náuseas, vômitos, enxaquecas e distúrbios psiquiátricos, além de ser amplamente usada para administração de vitaminas, minerais e medicamentos cardiovasculares.
- Controle sobre a administração: O medicamento pode ser removido da cavidade oral caso seja necessário interromper a terapia rapidamente.
- Área de contato favorável: A superfície permeável da mucosa sublingual é maior do que a bucal, contribuindo para uma absorção mais eficiente.
Desvantagens da administração sublingual
A administração sublingual apresenta algumas desvantagens que podem limitar sua aplicabilidade em determinadas situações. Uma das principais limitações é a necessidade de colaboração do paciente. Essa via é inadequada para pacientes inconscientes, não cooperativos ou com dificuldade em seguir instruções, uma vez que a administração exige manter o medicamento sob a língua por um período de tempo.
Além disso, a interferência com atividades como comer, beber e falar torna essa rota inconveniente para uso prolongado. Pacientes precisam evitar essas ações durante a absorção do medicamento, o que pode comprometer a adesão ao tratamento. O hábito de fumar também deve ser evitado, pois o tabagismo causa vasoconstrição, reduzindo a absorção do fármaco e comprometendo sua eficácia.
Outra limitação está relacionada às características dos medicamentos. Fármacos com sabor desagradável ou altamente iônicos não são adequados para administração sublingual, devido à dificuldade em mantê-los na boca. Além disso, qualquer porção do medicamento que seja acidentalmente ingerida será tratada como uma dose oral, passando pelo metabolismo de primeira passagem, o que reduz sua eficácia.
A necessidade de manter o medicamento na boca pode ser incômoda para alguns pacientes, afetando a adesão ao tratamento. Essas desvantagens devem ser consideradas ao decidir pelo uso da via sublingual, garantindo que ela seja apropriada para o perfil do paciente e o tipo de medicação.
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Referências
SAHA, Puja; VERMA, Sushma; DAS, Pratik Swarup. Sublingual drug delivery: an indication of potential alternative route. International Journal of Current Pharmaceutical Research, v. 9, n. 6, p. 1-6, 2017. ISSN 0975-7066.
PAWAR, P. P.; GHORPADE, H. S.; KOKANE, B. A. Sublingual route for systemic drug delivery. Journal of Drug Delivery and Therapeutics, v. 8, n. 6-s, p. 340-343, 2018. DOI: http://dx.doi.org/10.22270/jddt.v8i6-s.2097.
