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Visão geral
O cloridrato de bupropiona é um fármaco antidepressivo pertencente a classe das aminocetonas. O medicamento foi descoberto no ano de 1970, porém só foi comercializado em 1985 nos EUA, permanecendo no mercado por pouco tempo devido sua combinação com convulsões.
Além de ótimo antidepressivo, o fármaco possui grande eficácia em diversas doenças como déficit de atenção, tratamento de tabagismo, dores neuropáticas e perda de peso.
Indicações e dosagem
- Tratamento de dependência à nicotina: É uma das principais utilizações da bupropiona atualmente. o mecanismo preciso nesses casos não é completamente compreendida, mas parece ser secundário a seu efeito na neurotransmissão dopaminérgica e noradrenérgica. Pode ser usado como monoterapia ou em combinação com terapia de reposição de nicotina.
- Dose: 150 mg VO, uma vez ao dia, por 3 dias. Aumentar para 150 mg duas vezes ao dia, sendo a dose máxima 300 mg/dia. Para pacientes que não toleram a titulação até a dose total, considere continuar com 150 mg uma vez ao dia.
- Transtorno depressivo maior (unipolar): Não é droga de escolha, mas pode ser usado no tratamento da depressão em casos de intolerabilidade ao ISRS, como os pacientes com disfunção sexual induzida pela classe. Os efeitos iniciais podem ser observados dentro de 1 a 2 semanas de tratamento, com melhorias contínuas por 4 a 6 semanas.
- Dose: Iniciar com 100 mg VO, duas vezes ao dia, por 3 dias. Após isso aumentar para três vezes por dia e, se não houver melhora clínica após várias semanas, pode aumentar para uma dose máxima de 450 mg/dia. Não exceder 150 mg em dose única.
- Transtorno de déficit de atenção/hiperatividade (TDAH): A bupropiona pode ser considerada uma alternativa para o tratamento de TDAH. Os estudos com amostras de crianças, adolescentes e adultos indicam que existe eficácia no tratamento do TDAH. Para pacientes com transtornos de humor comórbidos ou como agente alternativo para pacientes com transtornos por uso de substâncias.
- Dose: Iniciar 100 mg VO uma vez ao dia pela manhã, com incrementos de 100 mg/dia em intervalos de 3 a 4 semanas com base na resposta e tolerabilidade, até alcançar dose máxima de 200 mg duas vezes ao dia.
#Ponto importante: O SUS disponibiliza a bupropiona apenas para o tratamento do tabagismo, através das secretarias municipais de saúde.
Contraindicações
Em pacientes com hipersensibilidade conhecida à bupropiona ou a qualquer componente da formulação, com história de epilepsia ou outros distúrbios convulsivos ou com história de anorexia ou bulimia, pois foi observada uma alta incidência de convulsões nestes pacientes.
Também é contraindicada em pacientes em descontinuação abrupta de etanol ou sedativos, com benzodiazepínicos ou barbitúricos, dentro de até 14 dias após a interrupção do tratamento com IMAOs ou iniciar o uso da bupropiona em um paciente recebendo linezolida ou azul de metileno intravenoso.
Efeitos adversos do bupropiona
O perfil de eventos adversos da bupropiona é bastante satisfatório e, nos estudos revisados, não houve nenhum relato de evento adverso sério. Doses elevadas de bupropiona parecem estar correlacionadas ao aumento da incidência de episódios convulsivos, sendo recomendadas doses de, no máximo, 400 mg/dia.
As mais comuns incluem taquicardia, diaforese, perda de peso, constipação, náusea , náusea e vômito, xerostomia , agitação, tontura, dor de cabeça, insônia, enxaqueca, tremor, visão turva, faringite, rinite.
Características farmacológicas do bupropiona
Farmacodinâmica do Principal Nome Comercial
Seu mecanismo de ação é bastante controverso e ainda pouco elucidado, mas estruturalmente é diferente de todos os outros antidepressivos comercializados. A bupropiona é um inibidor relativamente fraco da captação neuronal de norepinefrina e dopamina e não inibe a monoamina oxidase ou a recaptação de serotonina.
#Ponto importante: Seu mecanismo de ação no tratamento da dependência de nicotina ocorre por ser um antagonista não competitivo dos receptores acetilcolinérgicos nicotínicos.
Farmacocinética
Sua absorção via oral é rápida, tem boa distribuição em torno de 3 a 4 horas e sua duração de ação é cerca de 1 a 2 dias. O tempo para o pico no soro depende se é de liberação, que ocorre dentro de 2 horas, liberação estendida de 12 horas ou liberação estendida de 24 horas.
O fármaco é metabolizado no fígado pelo citocromo CYP2B6 através da oxidação e redução sendo a principal enzima que converte a bupropiona em hidroxibupropiona, onde grande parte dos metabólitos ativos serão excretados pela urina e outra parte pelas fezes, possuindo o tempo de meia vida de 20 horas.
#Ponto importante: O metabólito ainda inibe a recaptação de norepinefrina, com atividade varia de 20% a 50% da potência da bupropiona.
Em relação às gestantes, não foi observado um risco aumentado de malformações congênitas gerais após o uso materno de bupropiona durante a gravidez. Entretanto, os dados específicos de malformações cardiovasculares são inconsistentes. A bupropiona e seus metabólitos atravessam a placenta.
Interações medicamentosas do bupropiona
Há diminuição da metabolização de noradrenalina pelos IMAOs quando combinado com inibição da recaptação de noradrenalina pela bupropiona. Por isso devem ser utilizados separados pelo menos com 14 dias de intervalo.
A bupropiona e a hidroxibupropiona são inibidores competitivos, relativamente fracos, da isoenzima CYP2D. A administração concomitante de bupropiona e desipramina resultou em um aumento da concentração da desipramina de 2 e 5 vezes.
Pelo alto risco de convulsões, deve-se evitar utilizar a bupropiona concomitante com outros medicamentos que também reduzem o limiar convulsivo, como antipsicóticos, antidepressivos, teofilina, corticosteróides sistêmicos, estimulantes, anorexiante agentes hipoglicemiantes.
Veja também:
- Resumo sobre fluoxetina: indicações, farmacologia e mais
- Resumo sobre fluoxetina
- Resumo sobre dexametasona
- Resumo sobre escitalopram
- Resumo sobre dopamina
Referências bibliográficas:
- Santana Rosa IS, Cavalcante MS, Terra Júnior AT. Breve relato dos antidepressivos triciclicos, incluindo efeito terapêutico do cloridrato de bupropriona. Rev Cient FAEMA: Revista da Faculdade de Educação e Meio Ambiente – FAEMA, Ariquemes, v. 9, n. ed esp, p. 551-558, maio-jun, 2018.
- Segenreich, Daniel e Mattos, Paulo. Eficácia da bupropiona no tratamento do TDAH: uma revisão sistemática e análise crítica de evidências. Archives of Clinical Psychiatry (São Paulo) [online]. 2004, v. 31, n. 3., pp. 117-123. Disponível em: https://doi.org/10.1590/S0101-60832004000300001.
- Bupropiona:Drug information. Uptodate, 2022.
- Crédito da imagem em destaque: Pexels
