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Visão geral
Cetoconazol é um fármaco antifúngico de uso tópico e sistêmico. No uso tópico combate infecções fúngicas locais. Também é utilizado de maneira sistêmica para infecções fúngicas, câncer de próstata avançado e síndrome de Cushing. Também apresenta efeitos terapêuticos no tratamento de micoses em pacientes imunossuprimidos.
Indicações e dosagens
As principais indicações e dosagens tópicas são:
- Candidíase cutânea: creme 2%;
- Caspa: Shampoo 2%;
- Dermatite seborreica: Creme, gel, espuma ou shampoo a 2%; e
- Infecção por tinea: Creme 2%
As principais indicações e dosagens sistêmicas são:
- Infecção fúngica: 200 mg uma vez por dia;
- Câncer de próstata avançado: 400mg 3 vezes ao dia; e
- Síndrome de Cushing (uso off-label): 400 a 600 mg por dia em 2 ou 3 doses.
Contraindicações
As principais contraindicações do cetoconazol para uso tópico são:
- Hipersensibilidade ao fármaco
- Reações alérgicas sistêmicas são pouco documentadas.
Já para uso sistêmico são:
- HIpersensibilidade a cetoconazol;
- Doença renal crônica;
- Doença hepática crônica; e
- Administração em conjunto com benzodiazepínicos, ergotamínicos, colchicina entre outras medicações.
Efeitos adversos do Cetoconazol
Os efeitos adversos do uso tópico são principalmente dermatológicos. São eles:
- Prurido no local de aplicação;
- Xeroderma;
- Irritação e queimação no local de aplicação.
Já para o uso sistêmico temos:
- Cardiovascular: hipotensão postural, edema periférico;
- Endócrino: Pode haver supressão da produção de testosterona com surgimento de ginecomastia;
- Sistema nervoso central: fadiga, insônia, parestesia;
- Dermatológica: Prurido, alopecia, rash cutâneo; e
- Hepatotoxicidade.
Características farmacológicas do Cetoconazol
Farmacodinâmica do Cetoconazol
O mecanismo de ação é o bloqueio da síntese de ergosterol (pelo bloqueio da enzima lanosterol 14 alfa-desmetilase) que é o esteróide contido na parede celular dos fungos, como o esteróide contido na parede das células animais é o colesterol há segurança e seletividade em seu uso. Dependendo da concentração podem ser fungicidas ou fungistáticos, em altas dosagens pode inclusive causar um grande afluxo de eletrólitos da célula fúngica. No corpo humano pode causar alteração nos eixos hormonais da testosterona e dos hormônios corticoesteróides.
Farmacocinética
Em sua forma sistêmica liga-se principalmente à albumina no plasma, e tem boa penetração em partes moles, praticamente não passa a barreira hemato-encefálica, portanto não é indicado para tratar micoses de SNC em imunossuprimidos. É metabolizado principalmente pelo fígado, e sua biodisponibilidade é melhor em ph mais baixo. Atinge o pico sérico em 1 a 2 horas após o uso. É excretado pelas fezes (57%) e urina (13%). Tem a excreção de meia vida de 8 horas.
Paciente adulto
Lembrar-se sempre de tomar a medicação antes de tomar o antiácido pois o ph ácido melhora a absorção da medicação.
Gestantes
A medicação pode causar malformação fetal, por isso deve ser evitada na gravidez.
Advertências e precauções do cetoconazol
Para o uso tópico raramente há precauções a serem tomadas, porém para o uso sistêmico é preciso ficar atento à função hepática, pois é uma droga hepatotóxica, por isso é utilizado em indicações muito precisas de tratamento, em alguns países teve seu uso revogado, por isso é importante que sejam avaliadas outras propostas terapêuticas. Além disso, pode haver supressão adrenal, por isso o paciente deve ser monitorado para tal efeito.
Interações medicamentosas do cetoconazol
Os inibidores do CYP3A4 não podem ser associados, pois o cetoconazol também faz tal inibição e por isso o risco é grande. Benzodiazepínicos como o alprazolam devem ser evitados também, pois em interação com o antifúngico podem aumentar o poder sedativo.
Sobredosagem ou intoxicação
Não existem muitos estudos sobre intoxicação do fármaco, porém não se prescrevem doses maiores que 1.200mg por dia.
Hora de praticar:
MG – CASA DE CARIDADE DE ALFENAS NSP SOCORRO – CCANSPS 2021
A droga que pode causar insuficiência adrenal primária é:
A)Piperacilina-Tazobactam.
B)Cetoconazol.
C)Furosemida.
D) Propranolol.
Gabarito: B
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- Créditos da imagem de destaque: Pexels
