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Visão geral
A ceftriaxona é uma cefalosporina de terceira geração, um dos antibióticos mais utilizados atualmente em ambiente hospitalar devido às suas características farmacocinéticas e ao seu amplo espectro de ação.
Indicações e dosagem
É indicado como droga de escolha em tratamentos hospitalares de pneumonia comunitária, tratamento empírico de meningite bacteriana, septicemia, infecção urinária complicada, gonorréia uretral não complicada e infecção da pele e dos tecidos moles.
Além disso, tem papel como agente alternativo no tratamento de infecção articular, infecção intra-abdominal, infecção óssea, infecção pélvica em mulheres e na profilaxia da infecção periorbitária.
Em relação às indicações que mais são cobrados em provas e que mais aparecem nos seus atendimentos, as doses são:
- Pneumonia comunitária: Em adultos 1 a 2 g uma vez ao dia. Lactentes >3 meses, Crianças e Adolescentes 50 a 100 mg/kg/dia EV dividido a cada 12 a 24 horas.
- Meningite bacteriana por meningococo, hemófilo, pneumococo e enterobactérias: Em adultos 2 g a cada 12 horas para terapia empírica. Em lactentes e crianças deve-se iniciar o tratamento com 100 mg/kg em dose única diária. A duração do tratamento é de 7 a 21 dias, dependendo dos patógenos isolados em culturas e antibiograma.
- Infecção do trato urinário complicada: 1g uma vez ao dia. Mudar para um regime oral apropriado assim que os sintomas melhorarem, se os resultados da cultura e da suscetibilidade permitirem. A duração total da terapia varia de 5 a 14 dias e depende da resposta clínica e do antimicrobiano escolhido para completar o regime
- Gonorreia não complicada : Intramuscular, 500 mg em dose única; 1 g é recomendado para pacientes com peso ≥150 kg.
- Infecção da pele e tecidos moles, como infecção de sítio cirúrgico ou infecções necrosantes: 1 a 2 g uma vez ao dia via EV.
#Ponto importante: A dose é elevada para melhor penetração no sistema nervoso central.
Contraindicações
Pacientes com história de hipersensibilidade à ceftriaxona, a qualquer componente da formulação ou a outras cefalosporinas e penicilinas, pelo risco de reação cruzada. Não deve ser usada em recém-nascidos com hiperbilirrubinemias, particularmente aqueles que são prematuros.
Efeitos adversos da ceftriaxona
Como as demais cefalosporinas, a ceftriaxona pode causar reações de hipersensibilidade e eventual superinfecção. Os principais efeitos adversos são os distúrbios gastrointestinais, as alterações hematológicas e as reações cutâneas.
Por via IM, causa dor, edema e calor no local da injeção. Diarreia e casos de colite pseudomembranosa foram observados em até 6% dos pacientes em uso desta cefalosporina. Aumento de transaminases, cefaleia, vertigem, leucopenia e trombocitopenia são eventos raros.
A ceftriaxona pode sofrer precipitação na vesícula biliar sob a forma de ceftriaxona de cálcio, originando a formação de uma lama biliar ou pequenos cálculos em 20% a 40% dos pacientes entre o 2° e o 22° dias de tratamento. Na maioria dos casos é assintomático, mas podem ocorrer queixas de cólica biliar. O diagnóstico é estabelecido pelo exame ultrassonográfico da vesícula.
#Ponto importante: Pelo risco teórico da ceftriaxona causar Kernicterus no recém-nascido e lactente em razão dessa deposição biliar, é preferível o emprego da cefotaxima, cuja eliminação se faz totalmente por via renal.
Características farmacológicas da ceftriaxona
Farmacodinâmica
A classe das cefalosporinas inibe a síntese da parede celular bacteriana ligando-se a uma ou mais das proteínas de ligação à penicilina. Isso ocorre através da inibição da enzima de transpeptidação que forma ligações cruzadas das cadeias peptídicas ligadas ao arcabouço do peptidoglicano, nibindo assim a biossíntese da parede celular.
As bactérias eventualmente sofrem lise devido a inativação de um inibidor das enzimas autolíticas (autolisinas e hidrolases de mureína) na parede celular levando à lise da bactéria. As substâncias pertencentes às cefalosporinas de terceira geração caracterizam-se por elevada potência contra bactérias gram-negativas, não sendo inativadas por grande número das beta-lactamases produzidas por germes gram-negativos.
#Ponto importante: Algumas cefalosporinas de 3° geração tem boa ação contra Pseudomonas aeruginosa e outros gram-negativos não fermentadores, mas a ceftriaxona não apresenta boa ação contra essas bactérias.
Farmacocinética
A ceftriaxona só é absorvida por via parenteral e é apresentada sob a forma com sal sódico associado. Sua forma intramuscular é bem absorvida. É amplamente por todo o corpo, incluindo vesícula biliar, pulmões, ossos, bile. E essa cefalosporina caracteriza-se por sua meia-vida prolongada, de cerca de 7h, resultante de sua lenta eliminação, determinada por sua especial conformação química.
#Ponto importante: Possui capacidade de atravessar a barreira hematoencefálica de pacientes com meningites e atingir concentrações liquóricas adequadas para o tratamento de meningites por meningococo, hemófilo, pneumococo e enterobactérias. No LCR alcança níveis terapêuticos principalmente quando as meninges estão inflamadas, o que eleva os gaps da barreira hematoencefálica.
Sofre metabolização nos tecidos, sendo que ⅔ é eliminada como droga ativa pelos rins e ⅓ pela bile. Liga-se às proteínas plasmáticas em 95%. Deve ter a dose corrigida para a função renal, contudo, nos pacientes em anúria, não devendo ultrapassar a dose diária de 2 g e, se houver insuficiência hepática concomitante, é recomendável monitorar a concentração sanguínea da droga.
Gestantes
A ceftriaxona é recomendada para uso em pacientes grávidas para o tratamento de infecções gonocócicas, doença de Lyme e pode ser usada em determinadas situações antes do parto vaginal em pacientes com alto risco de endocardite. A ceftriaxona está presente no leite materno.
Interações medicamentosas da ceftriaxona
As cefalosporinas podem potencializar o efeito nefrotóxico dos aminoglicosídeos e aumentar o efeito anticoagulante dos antagonistas da Vitamina K, como a varfarina. Outras drogas estão associadas a aumentar o efeito tóxico da ceftriaxona, como sais de cálcio e soro ringer lactato.
A ceftriaxona, por outro lado, pode diminuir o efeito ou concentração da vacina BCG, cólera e febre tifoide. Diminui também o efeito dos lactobacillus, Estriol, Picossulfato de Sódio.
Veja também:
- Resumo sobre ciprofloxacino: indicações, farmacologia e mais
- De intoxicação a falso diagnóstico: os riscos da automedicação
- Resumo sobre fluoxetina: indicações, farmacologia e mais
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- Resumo sobre dexametasona
- Resumo sobre escitalopram
- Resumo sobre dopamina
Referências bibliográficas:
- SILVA, T.F.A., FILHO, M.A.A., BRITO, M.R.M.B., FREITAS, R.M.. Mecanismos de ação, efeitos farmacológicos e reações adversas da ceftriaxona: uma revisão de literatura. Rev. eletrônica de farmácia, 2014.
- TAVARES, Walter. Antibióticos e quimioterápicos para o clínico/Walter Tavares. –
- 3. ed. rev. e atual. — São Paulo: Editora Atheneu, 2014.
- Crédito da imagem em destaque: Pexels
