Resumo de penicilina benzatina: farmacologia, indicações, posologia e mais!

Resumo de penicilina benzatina: farmacologia, indicações, posologia e mais!

Como vai, futuro Residente? A penicilina benzatina é um medicamento muito utilizado e conhecido na prática clínica como a famosa “benzetacil”, e é indicada para o tratamento de diversas infecções bacterianas importantes, como a sífilis. Por isso, nós do Estratégia MED preparamos um resumo exclusivo com tudo o que você precisa saber sobre esse fármaco para garantir sua vaga nos melhores concursos. Para saber mais, continue a leitura. Bons estudos!

Visão geral

A penicilina benzatina, também chamada de benzetacil, é um fármaco com propriedades microbicidas para microrganismos sensíveis à penicilina G, como:  Neisseria gonorrhoeae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium sp, Actinomyces bovis, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes, Leptospira e Treponema pallidum. O T. pallidum, agente causador da sífilis, é extremamente sensível à ação bactericida da benzetacil, sendo portanto o seu meio de tratamento base. 

Além disso possui alta atividade contra estafilococos (exceto cepas produtoras de penicilinase), estreptococos (grupos A, C, G, H, L e M) e pneumococos.

Sua apresentação e forma farmacêutica é em suspensão, com frascos-ampola de 1.200.000U, para administração via intramuscular, preferencialmente na região ventro-glútea, devido a ausência de vascularização e inervação importantes, mas também pode ser aplicada nos músculos vasto lateral da coxa, reto femoral e região dorso glútea. 

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Indicações 

As principais infecções com indicação para tratamento com benzetacil são:

  • Infecções estreptocócicas (grupo A, sem bacteremia).
  • Infecções leves e moderadas do trato respiratório superior e da pele. 
  • Infecções venéreas: sífilis, bouba, bejel (sífilis endêmica) e pinta.
  • Profilaxia da glomerulonefrite aguda e doença reumática. 
  • Profilaxia de recorrências da febre reumática e/ou coréia de Sydenham.

Posologia

As doses variam do tratamento para cada microrganismo.

A – Infecções estreptocócicas (grupo A) do trato respiratório superior e da pele: 

  • Injeção única de 300.000 a 600.000 unidades de Benzetacil  para crianças até 27 kg.
  • Injeção única de 900.000 unidades para crianças maiores.
  • Injeção única de 1.200.000 unidades para adultos. 

B – Sífilis primária, secundária, latente e terciária (exceto neurossífilis):

  • Sífilis primária, secundária e latente precoce: injeção única de 2.400.000 unidades de Benzetacil.
  • Sífilis latente tardia (incluindo as de “tempo não definido”) e terciária, exceto neurossífilis: 3 injeções de 2.400.000 unidades, com intervalo de 1 semana, entre as doses. 
  • Sífilis congênita (pacientes assintomáticos): 50.000 U/kg de Benzetacil em dose única para crianças menores de 2 anos de idade e dose única ajustada de acordo com a tabela de adultos, para crianças entre 2 e 12 anos. 
  • Bouba, bejel (sífilis endêmica) e pinta: injeção única de 1.200.000 unidades

C – Profilaxia da febre reumática e da glomerulonefrite: 

  • Recomenda-se a utilização periódica de Benzetacil a cada 4 semanas, na dose de 1.200.000 unidades.

Paciente pediátrico

Seu uso infantil é seguro, incluindo lactentes, mas sua posologia deve ser adaptada, como explicado anteriormente no item acima.

Gestantes

As penicilinas possuem altas taxas de passagem placentária, e, ainda que não se saibam seus efeitos para o feto, seu uso deve ser apenas em circunstâncias necessárias. O mesmo ocorre para lactantes.

Paciente com insuficiência renal

Devido a excreção mais lenta do fármaco nesses pacientes,  suas doses devem ser reduzidas de acordo com sua taxa de filtração glomerular:

  • Depuração de creatinina entre 10-50 mL/min: administrar 75% da dose usual. 
  • Depuração de creatinina menor que 10 mL/min: administrar 20-50% da dose usual.

Contraindicações

O uso de penicilina benzatina é contraindicado para pacientes com hipersensibilidade às penicilinas.

Efeitos adversos da penicilina benzatina

As reações adversas mais comuns são cefaléia, monilíase oral, náuseas, vômitos, diarréia, monilíase vaginal e/ou vulvar. Mas em casos incomuns, ou mais raros podem ocorrer reações, divididas em:

  • Reações imediatas: até 20 minutos após a administração via parenteral – urticária, prurido difuso, rubor cutâneo, edema laríngeo, arritmia cardíaca e choque.
  • Reações aceleradas: até 72 horas – urticárias, edema laríngeo, hipotensão, morte.
  • Reações tardias: após 72 horas – erupções cutâneas benignas, morbiliformes, febre, doença do soro-símile, anemia hemolítica imune, trombocitopenia, nefrite intersticial aguda, infiltrado pulmonar com eosinofilia e vasculite de hipersensibilidade.

Em casos de reações de hipersensibilidade, reações tóxicas ou administração acidental no nervo ciático, o tratamento de emergência na unidade de saúde deve possuir estrutura e recursos físicos como:

  • Materiais: Ambú adulto e infantil com máscaras, jogo de cânulas de Guedel (adulto e infantil), sondas de aspiração, cilindro portátil de oxigênio, aspirador portátil ou fixo, materiais para acesso venoso, material para curativo, material para pequenas suturas, material para imobilizações (colares, talas, pranchas).
  • Medicamentos: Adrenalina, Água destilada, Aminofilina, Amiodarona, Atropina, Brometo de Ipratrópio, Cloreto de potássio, Cloreto de sódio, Deslanosídeo, Dexametasona, Diazepam, Diclofenaco de Sódio, Dipirona, Dobutamina, Dopamina, Epinefrina, Escopolamina (hioscina), Fenitoína, Fenobarbital, Furosemida, Glicose, Haloperidol, Hidantoína, Hidrocortisona, Insulina, Isossorbida, Lidocaína, Meperidina, Midazolan, Ringer Lactato, Soro Glico-Fisiológico, Soro Glicosado.

Características farmacológicas da penicilina benzatina

Farmacodinâmica do Principal Nome Comercial

A penicilina G tem ação bactericida durante o estágio de multiplicação ativa dos microorganismos, atuando na inibição da biossíntese do mucopeptídeo da parede celular.

Por ter baixa solubilidade, sua distribuição é lenta, resultando em níveis séricos mais baixos mas de maior duração. 

Farmacocinética

Cerca de 50% da benzilpenicilina se liga à proteínas plasmáticas, distribuindo-se amplamente pelos tecidos. Em casos de função renal normal, é excretada rapidamente pelos túbulos, mas em recém-nascidos e crianças pequenas, ou pacientes com função renal reduzida, essa excreção é levemente comprometida. 

Sua meia-vida é de 336 horas, mantendo-se em níveis séricos adequados durante os 28 dias seguintes, considerado seguro para proteção contra estreptococos beta hemolítico, causador da febre reumática, por exemplo. 

Advertências e precauções da penicilina benzatina

Devido ao risco de hipersensibilidade, é necessária uma história clínica completa para pacientes com histórico alérgico a outras substâncias, pois podem ser mais sensíveis ao fármaco. 

Outras reações sérias decorrentes da administração intravascular foram relatadas, tais como palidez, cianose, ou lesões maculares nas extremidades distal e proximal do local da injeção, seguida de formação de vesículas; edema intenso, requerendo fasciotomia anterior e/ou posterior na extremidade inferior., principalmente em crianças pequenas. Fibrose e atrofia do quadríceps femoral foram descritas em pacientes que receberam injeções repetidas de preparados penicilínicos na região anterolateral da coxa. Injeções em nervos ou nas proximidades podem resultar em lesões permanentes.

Interações medicamentosas da penicilina benzatina

Alguns medicamentos possuem interação com a ação da penicilina benzatina. São eles:

  • Anticoncepcionais orais: pode haver redução da eficácia contraceptiva. 
  • Metotrexato: as penicilinas diminuem a excreção do metotrexato, acarretando risco de intoxicação por este fármaco. 
  • Micofenolato de mofetila: há redução dos níveis séricos deste fármaco, possivelmente por interação das penicilinas com a circulação êntero-hepática.
  • Probenecida: diminui a taxa de excreção das penicilinas, assim como prolonga e aumenta os níveis sanguíneos. 
  • Tetraciclinas: podem reduzir o efeito terapêutico das penicilinas. 

Além disso, pode reagir com alguns testes de laboratório e ocasionar falsos resultados, como no teste de glicosúria pelo método do sulfato de cobre.

Superdosagem ou intoxicação

Em casos de superdosagem de penicilina benzatina, apesar de apresentarem baixa toxicidade direta para o homem, o uso em doses elevadas pode causar alterações neurovasculares importantes. Caso ocorra, não há antídoto, portanto seu tratamento é sintomático e de suporte.

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Referências:

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