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Visão geral
Desenvolvido na década de 60, o cloridrato de tramadol é um analgésico usado principalmente para o tratamento de dor moderada a intensa. Considerado um opiáceo fraco, seu mecanismo de ação não se dá exclusivamente em receptores opióides.
Indicações e dosagem
Em geral, o tramadol é um dos analgésicos mais utilizados no tratamento de dor moderada a grave. No entanto, a Organização Mundial de Saúde (OMS) preconizou, em 1986, a escada analgésica para o tratamento da dor, baseado principalmente em pacientes com câncer.
A analgesia não opióide deve ser maximizada antes do início da analgesia opióide. E, ao introduzir um opioide fraco como o tramadol, o ideal é manter os analgésicos prévios, visto que a terapia combinada com analgésicos com diferentes mecanismos de ação pode melhorar a eficácia e reduzir as doses e/ou a frequência necessária para cada agente.
O tramadol é produzido como uma formulação oral, solução intravenosa e supositório retal. A dose habitual inicial é 50 mg a cada 4 a 6 horas, conforme necessário. No entanto, pode variar de 25 a 100 mg a cada 4 a 6 horas, sendo que a dose máxima é de 400 mg/dia.
A dor é uma experiência psíquica e/ou sensorial desagradável, associada ou não com lesão tecidual real ou potencial ou descrita nesses termos. Escalas de avaliação da dor são usadas como instrumento para julgar a necessidade ou não de alterar a analgesia escolhida.
A escala numérica é utilizada em crianças acima de 6 anos e adultos alfabetizados sem limitações cognitivas onde deverá ser questionada a nota para sua dor de 0 a 10, sendo que 0 é nenhuma dor e 10 a maior dor que já sentiu. A escala de faces de dor consiste em seis imagens de faces com várias expressões e é utilizada para adultos e crianças acima de 2 anos.
Contraindicações
- História de hipersensibilidade ao tramadol, opióides ou qualquer componente da formulação.
- Pacientes <12 anos de idade;
- Pacientes <18 anos submetidos à amigdalectomia e/ou adenoidectomia;
- Pacientes críticos com depressão respiratória significativa;
- Asma brônquica aguda ou grave na ausência de ambientes adequadamente monitorados e/ou equipamentos de ressuscitação; o
- Quadros obstrutivos do trato gastrointestinal, incluindo íleo paralítico (
- Uso concomitante com ou dentro de 14 dias após a terapia com inibidor da monoaminoxidase.
Efeitos adversos do tramadol
Os mais comuns são efeitos colaterais gastrointestinais, como constipação, dispepsia, náusea e xerostomia. Outros sintomas comuns incluem tontura/vertigem, sonolência e cefaleia.
#Ponto importante: Há um aumento do risco de náuseas e vômitos com o tramadol quando doses maiores são rapidamente injetadas. Por essa razão, um antiemético é frequentemente prescrito em associação com o tramadol.
A temida depressão respiratória relacionada a opióides já foi relatada com o tramadol, mas em menor frequência, em doses terapêuticas e supra terapêuticas. A depressão respiratória pode ser reversível com intervenção médica.
As convulsões também foram relatadas após doses terapêuticas e supra terapêuticas de tramadol. As convulsões geralmente se apresentam como um único episódio tônico-clônico generalizado com duração <5 minutos, embora, convulsões recorrentes tenham sido relatadas.
#Ponto importante: a ausência de potencial de abuso torna o tramadol um fármaco atraente para prescrição. No entanto, deve-se ter cautela, pois alguns estudos demonstraram que o uso do tramadol pode reiniciar a dependência química em alguns pacientes que eram dependentes a outros opioides no passado.
Características farmacológicas do tramadol
Farmacocinética
A formulação oral do tramadol é rapidamente e quase completamente absorvida com a biodisponibilidade de 68% após a primeira dose e 90% após doses repetidas, com efeito de pico dentro de 2 a 3 horas.
O tramadol é convertido em metabólitos ativos e inativos no fígado pelo sistema da enzima citocromo P450, via desmetilação mediada por CYP3A4 e CYP2D6 glicuronidação e sulfatação. O principal metabólito, O-desmetil-tramadol (M1), é produzido pela enzima CYP2D6 e é aproximadamente 400 vezes mais potente do que o composto original.
Farmacodinâmica do tramadol
O tramadol age tanto como um efeito agonista opiáceo fraco, causando inibição das vias ascendentes da dor, alterando a percepção e a resposta à dor, quanto como inibidor de recaptação das monoaminas norepinefrina e serotonina, que são neurotransmissores envolvidos na via inibitória descendente da dor responsável pelo alívio da dor. Além disso, apresenta efeito analgésico nos nervos periféricos que, em parte, é semelhante ao de anestésico local.
Paciente pediátrico
Deve ser evitado em todos os pacientes pediátricos <12 anos e em todos os pacientes pediátricos submetidos à amigdalectomia e adenoidectomia.
Gestantes
O uso prolongado de tramadol durante a gravidez pode resultar em síndrome de abstinência de opióides neonatal, que pode ser fatal se não for reconhecida e tratada, e requer tratamento de acordo com protocolos desenvolvidos por especialistas em neonatologia. O Tramadol também não é recomendado para uso em mulheres que amamentam. Devido ao potencial de eventos adversos graves no lactente.
Interações medicamentosas do tramadol
- Depressores do sistema nervoso central, incluindo álcool.
- Inibidores da recaptação de serotonina (IRSR, antidepressivos tricíclicos, antipsicóticos e mirtazapina) pelo potencial indução de síndrome serotoninérgica
- O tramadol não deve ser utilizado em pacientes tratados com inibidores da MAO ou outros fármacos que reduzam o limiar convulsivo, inclusive com relatos de complicações graves com o uso concomitante de inibidores da MAO e tramadol ou em intervalo inferior a 14 dias.
Veja também:
- Resumo sobre fluoxetina: indicações, farmacologia e mais
- Resumo sobre dexametasona
- Resumo sobre escitalopram
- Resumo sobre dopamina
Referências bibliográficas:
- Brunton, L.L. Goodman & Gilman: As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 12ª ed. Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2012.
- Protocolo de dor Hcor. Disponível em: Hcor – Associação beneficente Síria.
- Tramadol: Drug information: Uptodate.
- Crédito da imagem em destaque: Pexels.
