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Visão geral
O atenolol é um antagonista adrenérgico beta-1 seletivo, que tem como principal ação o efeito inotrópico negativo. É uma das drogas mais utilizadas no Brasil, principalmente devido a sua maior disponibilidade entre os betabloqueadores.
Indicações e dosagem
É utilizado em várias condições médicas cardiovasculares, como doença arterial coronariana (DAC), arritmias, hipertensão e enxaqueca.
Hipertensão arterial sistêmica (HAS): O Atenolol é o betabloqueador mais estudado e o mais utilizado em hipertensão. No entanto, os resultados nos estudos clínicos não apresentaram desfechos apropriados, provavelmente devido à condição específica dessa droga, e não da classe.
Os resultados negativos podem estar relacionados às características intrínsecas efeito limitado na pressão central, menor redução da pressão arterial, inadequado efeito na estrutura e função vascular, limitada capacidade na redução da hipertrofia ventricular e efeito metabólico negativo em relação ao diabetes e ganho de peso.
Os BBs não são mais drogas de primeira linha para HAS, no entanto possui melhor desfecho na utilização em pacientes hipertensos que possuem outras comorbidades específicas, como infarto do miocárdio e arritmia. A dose inicial de atenolol indicada é de 25 mg uma vez ao dia, podendo atingir até 100 mg uma vez ao dia.
Infarto agudo do miocárdio (IAM): Um oral betabloqueador é recomendado nas primeiras 24 horas para a maioria dos pacientes após um quadro de IAM. Além disso, os BBs são utilizados posteriormente para prevenção secundária. Alguns especialistas sugerem uma dose inicial de 12,5 mg uma vez ao dia quando há preocupação com efeitos adversos. Aumentar dose conforme tolerado com base na frequência cardíaca e PA até uma dose máxima usual de 100 mg/dia administrada em 1 ou 2 doses divididas.
DAC: Para angina não vasoespática, o atenolol, assim como outros betabloqueadores, ajuda no controle da frequência cardíaca. A dose inicial é de 50 mg por dia, podendo chegar a 100 mg por dia a depender da gravidade dos sintomas anginosos e tolerabilidade.
Arritmias: Nas taquicardias supraventriculares, flutter atrial e fibrilação atrial atua no controle da resposta ventricular. A dose inicial indicada é de 25 mg uma vez ao dia, podendo atingir até 100 mg uma vez ao dia.
Enxaqueca: É considerado agente alternativo e off-label na prevenção de crises agudas de enxaqueca. A dose inicial é de 25 mg uma vez ao dia, aumentando gradualmente a cada 1 a 2 semanas com base na resposta e tolerabilidade até, no máximo, 100 mg uma vez ao dia.
#Ponto importante: Alguns betabloqueadores são indicados em pacientes com insuficiência cardíaca com fração de ejeção reduzida, no entanto, o atenolol não demonstrou redução de mortalidade e não devem ser utilizados nesses pacientes.
Contraindicações
A principal contraindicação do uso do atenolol assim como outros BBs é em pacientes com insuficiência cardíaca descompensada ou choque cardiogênico. Além disso, contraindicado em pacientes com bradicardia sinusal, bloqueio cardíaco de segundo ou terceiro grau, hipotensão, acidose metabólica, distúrbios graves da circulação arterial periférica, feocromocitoma não tratado e hipersensibilidade ao atenolol ou a qualquer componente da formulação.
Efeitos adversos do atenolol
O atenolol geralmente é bem tolerado e possui poucos efeitos adversos em pacientes com indicação de uso. Bradicardia, piora da insuficiência cardíaca descompensada, broncoespasmo, distúrbios da condução atrioventricular, vasoconstrição periférica, insônia, pesadelos, depressão, astenia e disfunção sexual hipotensão são efeitos cardiovasculares mais comuns. Fadiga, distúrbios gastrointestinais (náuseas e diarreia) e depressão são efeitos não cardiovasculares comuns.
Características farmacológicas do atenolol
Farmacodinâmica
O atenolol é um bloqueador beta-1 seletivo agindo preferencialmente sobre os receptores adrenérgicos do coração, no entanto, a seletividade diminui com o aumento da dose. O atenolol não possui atividade simpatomimética intrínseca nem atividade estabilizadora de membrana.
Assim como outros betabloqueadores, o atenolol possui efeitos inotrópicos negativos, portanto, é contraindicado em insuficiência cardíaca descompensada. Como ocorre com outros agentes betabloqueadores, o mecanismo de ação do atenolol no tratamento da hipertensão não está completamentente esclarecido.
É provável que a ação do atenolol na redução da frequência e contratilidade cardíacas faça com que ele se mostre eficaz na eliminação ou redução dos sintomas de pacientes com angina.
Farmacocinética
O atenolol possui absorção rápida após administração oral, mas parcial, aproximadamente 40-50%. Seu pico de efeito ocorre de 2 a 4 horas após a administração. Sofre limitado metabolismo hepático e mais de 90% da droga absorvida alcança a circulação sistêmica na forma inalterada. A meia-vida plasmática é de aproximadamente 6 horas, mas pode se elevar na presença de insuficiência renal grave, uma vez que os rins são a principal via de eliminação.
Em relação à sua distribuição, o atenolol penetra muito pouco nos tecidos devido a sua baixa solubilidade lipídica, e sua concentração no tecido cerebral é baixa. O atenolol é efetivo por pelo menos 24 horas após dose oral única diária. A possibilidade de dose única diária facilita a adesão do paciente ao tratamento.
É eliminada 50% pelas fezes e 40% pela urina de forma inalterada. A eliminação ocorre entre 6 a 7 horas em pacientes com função renal normal, prolongada com insuficiência renal.
Como a eliminação está intimamente relacionada à taxa de filtração glomerular, há acúmulo significativo ocorre quando a CrCl cai abaixo de 35 mL/minuto por 1,73 m². Além disso, a depuração total é cerca de 50% menor em idosos do que em indivíduos mais jovens, o que possibilita espaçar mais as tomadas ou titular doses mais baixas.
Veja também:
- Hipertensão arterial sistêmica (HAS)
- ResuMED de Tratamento da Hipertensão Arterial Sistêmica!
- Resumo de angina estável: diagnóstico, tratamento e mais!
- Resumo de taquiarritmias: diagnóstico, abordagem inicial e muito mais!
Referências bibliográficas:
- Eduardo Barbosa, Guido Rosito. Beta-blockers differences in the treatment of hypertension. Rev Bras Hipertens vol. 20(2):73-77, 2013.
- Barroso WKS, Rodrigues CIS, Bortolotto LA, Mota-Gomes MA, Brandão AA, Feitosa ADM, Machado CA, et al. Diretrizes Brasileiras de Hipertensão Arterial – 2020. Arq. Bras. Cardiol. 2021.
- Atenolol: drug information. Uptodate.
- Crédito da imagem em destaque: Pexels.
