Resumo sobre doxiciclina: indicações, farmacologia e mais!

Resumo sobre doxiciclina: indicações, farmacologia e mais!

Visão geral

A doxiciclina, pertencente à família das tetraciclinas de segunda geração, é um antibacteriano de amplo espectro utilizado principalmente em infecções causadas por microorganismos intracelulares, porém é eficaz também contra bactérias Gram-negativas e Gram-Positivas. 

Indicações e dosagem

As tetraciclinas são medicamentos indicados, principalmente, na terapêutica de infecções uretrais e prostáticas por clamídias e micoplasmas, além de ser uma das drogas no esquema para tratamento de doença inflamatória pélvica (DIP). 

As tetraciclinas também são as drogas de primeira escolha para o tratamento das riquetsioses em suas diferentes manifestações clínicas. Na bartonelose, as tetraciclinas são drogas de segunda escolha, preferindo-se o cloranfenicol. Nos pacientes com brucelose, a terapêutica de eleição é a associação da doxiciclina associada a rifampicina.

A doxiciclina também pode ser usada nas cancróide, linfogranuloma venéreo, uretrites não gonocócicas, psitacose, tracoma, cólera, pneumonia atípica por micoplasma e clamídia, febres recorrentes, tularemia, febre por mordedura de rato e peste. 

Com agente alternativo as penicilinas, a doxiciclina pode ser usada no tratamento da sífilis, e na doença de Lyme com comprometimento neurológico, pois suas concentrações no líquor são ativas contra a Borrelia burgdorferi.

No tratamento da acne vulgar, a doxiciclina tem sido utilizada devido atividade contra o Corynebacterium acnes, devido sua ação inibitória sobre a lipase produzida por este  microrganismo e sua concentração na derme. 

A doxiciclina é utilizada em adultos na dose de 200 mg, na primeira tomada e a seguir 100 mg duas vezes ao dia. O tempo de uso depende da infecção tratada: 

  • Uretrites, cervicites, salpingites e endometrites por micoplasma ou clamídia durante 7 a 10 dias 
  • Brucelose durante 45 dias, associada com rifampicina. 
  • Linfogranuloma venéreo e no granuloma inguinal o tratamento deverá ser mantido pelo menos por 14 dias.
  • Cólera, o tratamento é realizado por 5 dias. 
  • Pneumonias causadas por clamídias, micoplasmas e legionelas por 1 ou 2 semanas.
  • Sífilis primária e secundária, em substituição à penicilina G, as tetraciclinas são mantidas por 20 dias. 

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Contraindicações

História de alergia à doxiciclina, outras tetraciclinas ou a qualquer componente da formulação. Também é contra-indicada na Miastenia gravis e em uso concomitante com isotretinoína.

Uso em bebês e crianças menores de 8 anos de idade ou durante o segundo ou terceiro trimestre de gravidez ou durante a amamentação.

Efeitos adversos da doxiciclina

Manifestações de intolerância gastrintestinal são muito frequentes, surgindo em até 10% dos pacientes, especialmente náuseas e diarreia. As tetraciclinas, juntamente com o cloranfenicol, são os antibióticos mais frequentemente relacionados com superinfecções, especialmente do trato digestivo. As superinfecções intestinais ocorrem, em geral, após o quinto dia de tratamento, mas podem surgir já no segundo ou terceiro dia. Os agentes mais comuns são cândidas, o estafilococo resistente e o C. difficile.

Gestantes

#Ponto importante: As tetraciclinas são formalmente contraindicadas em gestantes devido à sua ligação com os dentes, provocando coloração acinzentada ou marrom ou sua má-formação, as tetraciclinas não devem ser utilizadas em crianças com menos de oito anos de idade. 

Aspecto inicial intra-oral, onde é possivel evidenciar mancha de tetraciclina em todos os dentes. Crédito: LETTIERI, 2016.

Características farmacológicas da doxiciclina

Farmacodinâmica

As tetraciclinas são antibióticos primordialmente bacteriostáticos nas concentrações terapêuticas usuais. Ela inibe a síntese de proteínas ligando-se às subunidades ribossômicas 30S e possivelmente 50S de bactérias suscetíveis, mas em concentrações elevadas, podem exercer um efeito bactericida, provavelmente por sua atividade quelante sobre íons metálicos, como o magnésio e o ferro.  

Com a inibição da síntese proteica a bactéria tem dificuldade no aporte e na ligação dos aminoácidos formadores das proteínas. Esses antibióticos são transportados para o interior da célula por um mecanismo ativo de transporte dependente de energia, o que as torna antibióticos de excelente ação contra bactérias de localização intracelular. 

Além disso, devido à sua ação se fazer sobre o metabolismo proteico no interior da bactéria, sua atividade se faz sentir em vários germes que não apresentam parede celular e, portanto, são insensíveis às penicilinas e cefalosporinas. Essas são as razões pelas quais as tetraciclinas são os antibióticos de escolha para o tratamento das infecções por riquétsias, clamídias, borrélias e micoplasmas, sendo os três primeiros parasitas intracelulares e o último desprovido de parede celular. 

Farmacocinética

Diferente das tetraciclinas de primeira geração, a absorção oral da doxiciclina é quase completamente absorvida pelo TGI e não é afetada pela alimentação,  sendo até mesmo maior quando as drogas são dadas com alimentos. 

No entanto, a concentração plasmática máxima média pode ser reduzida por refeição com alto teor de gordura, leite ou produtos farmacêuticos contendo cálcio, magnésio ou alumínio, pois as tetraciclinas combinam-se com esses íons, reduzindo-se marcadamente a sua absorção. Possui alto volume de distribuição nos tecidos e fluidos do corpo, incluindo sinovial, pleural, prostático, fluidos seminais e secreções brônquicas, saliva e  humor aquoso. 

#Ponto importante: A doxiciclina e a minociclina têm maior concentração liquórica, mas não oferecem segurança para o tratamento de meningites.

As tetraciclinas são parcialmente metabolizadas no fígado, sofrendo conjugação com o ácido acético e o ácido glicurônico. No caso da doxiciclina, é principalmente não hepático, sendo inativado no trato GI pela formação de quelato. 

A doxiciclina não precisa ser corrigida ou evitada em pacientes hepatopatas, pois, diferente das outras tetraciclinas, sua principal forma de excreção é pela mucosa do intestino, cerca de 30%, e pela urina. Sua meia-vida é de 18 a 22 horas. 

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Veja também:

Referências bibliográficas:

  • TAVARES, Walter. Antibióticos e quimioterápicos para o clínico/Walter Tavares. 3. ed. rev. e atual. — São Paulo: Editora Atheneu, 2014.
  • Crédito da imagem em destaque: Pexels.
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