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Visão geral
A doxiciclina, pertencente à família das tetraciclinas de segunda geração, é um antibacteriano de amplo espectro utilizado principalmente em infecções causadas por microorganismos intracelulares, porém é eficaz também contra bactérias Gram-negativas e Gram-Positivas.
Indicações e dosagem
As tetraciclinas são medicamentos indicados, principalmente, na terapêutica de infecções uretrais e prostáticas por clamídias e micoplasmas, além de ser uma das drogas no esquema para tratamento de doença inflamatória pélvica (DIP).
As tetraciclinas também são as drogas de primeira escolha para o tratamento das riquetsioses em suas diferentes manifestações clínicas. Na bartonelose, as tetraciclinas são drogas de segunda escolha, preferindo-se o cloranfenicol. Nos pacientes com brucelose, a terapêutica de eleição é a associação da doxiciclina associada a rifampicina.
A doxiciclina também pode ser usada nas cancróide, linfogranuloma venéreo, uretrites não gonocócicas, psitacose, tracoma, cólera, pneumonia atípica por micoplasma e clamídia, febres recorrentes, tularemia, febre por mordedura de rato e peste.
Com agente alternativo as penicilinas, a doxiciclina pode ser usada no tratamento da sífilis, e na doença de Lyme com comprometimento neurológico, pois suas concentrações no líquor são ativas contra a Borrelia burgdorferi.
No tratamento da acne vulgar, a doxiciclina tem sido utilizada devido atividade contra o Corynebacterium acnes, devido sua ação inibitória sobre a lipase produzida por este microrganismo e sua concentração na derme.
A doxiciclina é utilizada em adultos na dose de 200 mg, na primeira tomada e a seguir 100 mg duas vezes ao dia. O tempo de uso depende da infecção tratada:
- Uretrites, cervicites, salpingites e endometrites por micoplasma ou clamídia durante 7 a 10 dias
- Brucelose durante 45 dias, associada com rifampicina.
- Linfogranuloma venéreo e no granuloma inguinal o tratamento deverá ser mantido pelo menos por 14 dias.
- Cólera, o tratamento é realizado por 5 dias.
- Pneumonias causadas por clamídias, micoplasmas e legionelas por 1 ou 2 semanas.
- Sífilis primária e secundária, em substituição à penicilina G, as tetraciclinas são mantidas por 20 dias.
Contraindicações
História de alergia à doxiciclina, outras tetraciclinas ou a qualquer componente da formulação. Também é contra-indicada na Miastenia gravis e em uso concomitante com isotretinoína.
Uso em bebês e crianças menores de 8 anos de idade ou durante o segundo ou terceiro trimestre de gravidez ou durante a amamentação.
Efeitos adversos da doxiciclina
Manifestações de intolerância gastrintestinal são muito frequentes, surgindo em até 10% dos pacientes, especialmente náuseas e diarreia. As tetraciclinas, juntamente com o cloranfenicol, são os antibióticos mais frequentemente relacionados com superinfecções, especialmente do trato digestivo. As superinfecções intestinais ocorrem, em geral, após o quinto dia de tratamento, mas podem surgir já no segundo ou terceiro dia. Os agentes mais comuns são cândidas, o estafilococo resistente e o C. difficile.
Gestantes
#Ponto importante: As tetraciclinas são formalmente contraindicadas em gestantes devido à sua ligação com os dentes, provocando coloração acinzentada ou marrom ou sua má-formação, as tetraciclinas não devem ser utilizadas em crianças com menos de oito anos de idade.
Características farmacológicas da doxiciclina
Farmacodinâmica
As tetraciclinas são antibióticos primordialmente bacteriostáticos nas concentrações terapêuticas usuais. Ela inibe a síntese de proteínas ligando-se às subunidades ribossômicas 30S e possivelmente 50S de bactérias suscetíveis, mas em concentrações elevadas, podem exercer um efeito bactericida, provavelmente por sua atividade quelante sobre íons metálicos, como o magnésio e o ferro.
Com a inibição da síntese proteica a bactéria tem dificuldade no aporte e na ligação dos aminoácidos formadores das proteínas. Esses antibióticos são transportados para o interior da célula por um mecanismo ativo de transporte dependente de energia, o que as torna antibióticos de excelente ação contra bactérias de localização intracelular.
Além disso, devido à sua ação se fazer sobre o metabolismo proteico no interior da bactéria, sua atividade se faz sentir em vários germes que não apresentam parede celular e, portanto, são insensíveis às penicilinas e cefalosporinas. Essas são as razões pelas quais as tetraciclinas são os antibióticos de escolha para o tratamento das infecções por riquétsias, clamídias, borrélias e micoplasmas, sendo os três primeiros parasitas intracelulares e o último desprovido de parede celular.
Farmacocinética
Diferente das tetraciclinas de primeira geração, a absorção oral da doxiciclina é quase completamente absorvida pelo TGI e não é afetada pela alimentação, sendo até mesmo maior quando as drogas são dadas com alimentos.
No entanto, a concentração plasmática máxima média pode ser reduzida por refeição com alto teor de gordura, leite ou produtos farmacêuticos contendo cálcio, magnésio ou alumínio, pois as tetraciclinas combinam-se com esses íons, reduzindo-se marcadamente a sua absorção. Possui alto volume de distribuição nos tecidos e fluidos do corpo, incluindo sinovial, pleural, prostático, fluidos seminais e secreções brônquicas, saliva e humor aquoso.
#Ponto importante: A doxiciclina e a minociclina têm maior concentração liquórica, mas não oferecem segurança para o tratamento de meningites.
As tetraciclinas são parcialmente metabolizadas no fígado, sofrendo conjugação com o ácido acético e o ácido glicurônico. No caso da doxiciclina, é principalmente não hepático, sendo inativado no trato GI pela formação de quelato.
A doxiciclina não precisa ser corrigida ou evitada em pacientes hepatopatas, pois, diferente das outras tetraciclinas, sua principal forma de excreção é pela mucosa do intestino, cerca de 30%, e pela urina. Sua meia-vida é de 18 a 22 horas.
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Referências bibliográficas:
- TAVARES, Walter. Antibióticos e quimioterápicos para o clínico/Walter Tavares. 3. ed. rev. e atual. — São Paulo: Editora Atheneu, 2014.
- Crédito da imagem em destaque: Pexels.
