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Visão geral
O ácido tranexâmico, conhecido pelo nome transamin, demonstrou reduzir significativamente a perda de sangue em uma ampla gama de procedimentos cirúrgicos e melhora as taxas de sobrevivência em pacientes obstétricos e traumatizados com sangramento grave.
Indicações e dosagem
No Brasil, seu uso regulamentado pela ANVISA é indicado no controle e prevenção de hemorragias provocadas por hiperfibrinólise e ligadas a várias áreas como cirurgias cardíacas, ortopédicas, ginecológicas, otorrinolaringológicas, urológicas, neurológicas, em pacientes hemofílicos, hemorragias digestivas e das vias aéreas e também, no tratamento do angioedema hereditário.
Há uma diferença em relação à regulamentação em outros países, como Estados Unidos. A Food and Drug Administration (FDA), seu uso é rotulado apenas para menorragia e extrações dentárias em pacientes com hemofilia, sendo as outras indicações off-label.
- Menorragia idiopática: O transamin oral demonstrou reduzir em estudos a menorragia idiopática e melhorou a qualidade de vida desses pacientes. A dose recomendada é de 15 a 25 mg/kg,2 a 3 comprimidos de 250 mg, três a quatro vezes ao dia, por um período de 3 a 4 dias.
- Procedimentos em pacientes com hemofilia: O transamin pode reduzir o sangramento pós-operatório e a necessidade adicional de fatores de coagulação se administrado com reposição de fatores de coagulação do tipo conhecido de hemofilia. Dose habitual de 25 mg/kg via oral, administrada 2 horas antes do procedimento. A forma IV é 10 mg/kg usando o peso corporal real, habitualmente entre 500 mg a 1 g.
- Hemorragia pós-parto: Utilizado em situações de sangramento contínuo apesar da ocitocina. Administrar 1 g durante 10 a 20 minutos, administrado dentro das 3 primeiras horas após o parto vaginal ou cesariana. Se o sangramento continuar após 30 minutos pode repetir a dose.
- Hemorragia associada a trauma ou lesão cerebral traumática: Considerar para uso em pacientes com hemorragia significativa, em risco de hemorragia significativa ou em lesão cerebral traumática (TCE), principalmente moderado com pontuação Glasgow de 9 a 12. Habitualmente, é realizado dose de ataque de 1 g em 10 minutos iniciado dentro de 3 horas após a lesão, seguido de 1 g nas próximas 8 horas como uma infusão contínua.
- Prevenção perioperatória de hemorragias provocadas por hiperfibrinólise: É habitualmente recomendado em cirurgias com perda esperada de sangue superior a 500 ml, com grande variedade de doses e vias de administração. A dose e intervalo usuais são 1 g ou 10 a 30 mg/kg antes do procedimento, administrados a uma vazão que não exceda 100 mg/minuto, geralmente durante 10 a 30 minutos.
- Angioedema hereditário: É uma agente alternativo para profilaxia de longo prazo, com administração intermitente de 2 a 3 comprimidos de 250 mg, duas a três vezes ao dia, por alguns dias.
- Outras formulações e indicações: Existe na forma de tampão nasal embebido em ácido tranexâmico aplicado nas narinas para epistaxe e em forma de nebulização para hemoptise maciça, geralmente diluído 1000 mg em 20 mL de solução salina. Essas formas são menos disponíveis, sendo outras medidas tomadas como padrão nestes casos.
A dose pediátrica geral deve ser administrada de acordo com o peso corporal, em faixa habitual de 10 mg/kg, duas a três vezes ao dia.
Efeitos adversos do transamin
Segundo o bulário fornecido pela ANVISA, o ácido tranexâmico é geralmente bem tolerado. Raramente, podem ocorrer reações gastrintestinais como náuseas, vômitos e diarreias, que regridem com a diminuição da dose.
No entanto, outros efeitos adversos foram relatados, como onvulsões, dores de cabeça, dores nas costas, fadiga, embolia pulmonar, trombose venosa profunda, anafilaxia, visão colorida prejudicada e outros distúrbios visuais.
Contraindicações
- Quadros conhecidos de hipersensibilidade ao ácido tranexâmico ou a qualquer componente da formulação.
- Coagulação intravascular ativa e hemorragia subaracnóide.
- Trombose cerebral, TVP ou embolia pulmonar ativas.
- Pacientes em uso de contracepção hormonal combinada que podem engravidar.
Características farmacológicas do transamin
Farmacodinâmica
É um análogo molecular da lisina que inibe a fibrinólise impedindo a ligação do plasminogênio à fibrina, resultando na inibição da fibrinólise e atividade proteolítica da plasmina.
A fibrinólise é um processo que remodela e degrada os coágulos sanguíneos para restaurar a permeabilidade vascular. Desta forma, a ação do transamin preserva o coágulo, formando o mecanismo hemostático mais eficiente, reduzindo a intensidade e os riscos de sangramento.
Com a redução da atividade da plasmina, o ácido tranexâmico também reduz a ativação do complemento e o consumo do inibidor da C1 esterase (C1-INH), diminuindo assim a inflamação associada ao angioedema hereditário.
Farmacocinética
- Absorção: Rápida e completa por via oral.
- Biodisponibilidade: 45%
- Pico de ação: cerca de duas horas e meia, mantendo níveis terapêuticos por 6 a 8 horas. Múltiplas doses pode diminuir o intervalo de ação.
- Excreção: Maior parte inalterada pela urina em até 24 horas.
- Meia-vida de eliminação: aproximadamente 2 horas.
- Cuidados: O ajuste para função renal é recomendado e a administração criteriosa em pacientes com insuficiência renal grave.
Superdosagem
Os dados disponíveis relativos à superdosagem em seres humanos no Brasil são limitados, sendo que até o momento não são conhecidos casos de superdosagem.
Veja também:
- Resumo de vitamina K: indicações, farmacologia e mais!
- Resumo de Abdome Agudo Hemorrágico: definição, principais causas, tratamento e muito mais
- Resumo de hemorragia digestiva alta
Referências bibliográficas:
- Chauncey JM, Wieters JS. Ácido tranexâmico. [Atualizado em 25 de julho de 2022]. In: StatPearls [Internet]. Ilha do Tesouro (FL): StatPearls Publishing; 2022 Jan-. Disponível em: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK532909/
- Colomina MJ, Contreras L, Guilabert P, Koo M, M Ndez E, Sabate A. Clinical use of tranexamic acid: evidences and controversies. Braz J Anesthesiol. 2022 Nov-Dec;72(6):795-812. doi: 10.1016/j.bjane.2021.08.022.
- Consulta ANVISA Bulário profissional ácido tranexâmico.
- Tranexamic acid: Drug information. Uptodate.
- Crédito da imagem em destaque: Pexels
