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Visão geral
A budesonida é um glicocorticóide, que são potentes agentes anti-inflamatórios, eficazes no controle da asma e supressão da inflamação das vias aéreas. É utilizada principalmente na formulação inalatória oral e nasal, mas tem algumas indicações com uso sistêmico via oral.
Indicações e dosagem
Asma
Para asma, a budesonida inalatória oral é eficaz no tratamento de manutenção da asma crônica, porém, o seu papel na crise aguda ainda não está definido. Via de regra, na crise aguda de asma, geralmente os corticoides são administrados por via sistêmica e o preferido é a prednisolona.
Os corticoides inalatórios são utilizados a partir para a etapa 2 do tratamento de manutenção da asma. A dosagem para preparações de budesonida segundo o GINA 2021 são:
- Baixa dose 200 a 400 mcg/dia
- Dose média >400 a 800 mcg/dia
- Alta dose >800 mcg/dia
De acordo com a persistência e intensidade dos sintomas as doses podem podem variar baixa até alta dose. Doses maiores que 400 mcg/dia devem ser divididas em 2 a 4 vezes. Alguns especialistas não recomendam exceder 1.000 mcg/dia, devido à melhora limitada com doses mais altas. Na formulação para para nebulização, a dose 1 a 2 mg duas vezes ao dia é mais recomendada.
Rinite alérgica
Para rinite alérgica e alívio de sintomas de vias aéreas superiores, a budesonida é administrada por inalação nasal.
Em crianças de 6 a 12 anos:
- 32 mcg/dose: 1 spray (32 mcg) por narina uma vez ao dia, podendo ser aumentada para 2 pulverizações (64 mcg) por narina uma vez ao dia.
- 50mcg/dose: pode ser aplicada 100 mcg em cada narina, uma vez por dia, ou então 50 mcg em cada narina pela manhã e à noite.
- Dose máxima diária recomendada é de 128 mcg /dia.
Em crianças a partir de 12 anos e adultos:
- 64 mcg/dose: iniciando com 1 aplicação em cada narina, 1 vez ao dia, podendo chegar a duas aplicações por dia.
- 50 mcg/dose: recomenda-se 2 aplicações em cada narina, 2 vezes ao dia ou 4 aplicações 1 vez ao dia (400 mcg/dia).
Para polipose nasal:
- 64 mcg/dose: 1 spray de em cada narina duas vezes ao dia, dose diária de 256 mcg/dia
- 50 mcg/dose: 1 aplicação (100 mcg) em cada narina duas vezes ao dia, com dose diária total de 400 mcg/dia.
Doença inflamatória intestinal
A budesonida oral ou retal foi eficaz em doentes com doença de Crohn e colite ulcerativa e parece causar menos efeitos colaterais que a prednisona. Aproximadamente 50-60% dos pacientes com DC ileocecal leve obtêm remissão em 8 semanas com budesonida.
A budesonida na dose de 9 mg/dia via oral é recomendada para uso como terapia primária em pacientes com DC ativa leve a moderada que têm doença localizada no íleo e/ou no cólon direito. Para colite ulcerativa, também é utilizado 9 mg uma vez ao dia pela manhã por até 8 semanas.
Nefropatia primária por imunoglobulina A
A budesonida é utilizada como agente alternativo em pacientes com risco de progressão rápida da doença (por exemplo, relação proteína/creatinina na urina de ≥1,5 g/g). A dose de 16 mg uma vez ao dia pela manhã durante 9 meses, com redução da dose após a dose para 8 mg uma vez ao dia por 2 semanas, então proceder com desmame.
Efeitos adversos da budesonida
A candidíase nasal e orofaríngea é um efeito adverso comum do uso inalatório, por este motivo é recomendado enxaguar a boca com água, sem engolir, após cada utilização do inalador oral. Os pacientes se tornam mais propícios à infecção do trato respiratório.
As reações adversas pelo uso sistêmico são semelhantes aos outros glicocorticóides, sendo os mais comuns e, via de regra, dose-dependente: Hipertensão, edema periférico características cushingóides, acne vulgar, face lunar, náusea e cefaleia.
Características farmacológicas da budesonida
Farmacodinâmica
Os glicocorticóides se difundem através da membrana celular e se ligam ao receptor intracelular de glicocorticóides para formar um complexo que se transloca para o núcleo. Esse complexo interage com o DNA, atuando como fatores de transcrição, alterando a expressão dos genes alvo resultando na transcrição alterada de vários genes responsivos a glicocorticóides.
Por via inalatória, a budesonida controla a taxa de síntese de proteínas, deprime a migração de leucócitos polimorfonucleares, fibroblastos, reverte a permeabilidade capilar e a estabilização lisossomal no nível celular para prevenir ou controlar a inflamação.
As formulações orais de budesonida indicadas para o tratamento de doenças inflamatórias intestinais permitem a liberação de budesonida direcionada e dependente do pH no trato GI e provavelmente tem como alvo as células B da mucosa do íleo.
Embora não totalmente elucidada, quando usada para o tratamento da nefropatia primária por imunoglobulina A, parece suprimir a produção de anticorpos IgA1 deficientes em galactose implicados na causa da nefropatia por IgA.
Farmacocinética
A absorção sistêmica é baixa quando utilizada a via inalatória. Efeito de pico por inalação oral ou nasal é de uma a duas semanas e por nebulização de 4 a 6 semanas. A quantidade que é absorvida sofre metabolismo hepático e a eliminação ocorre dois terços pela urina, com meia-vida estimada em 2 a 3 horas.
Veja também:
- Resumo sobre corticoides: indicações, farmacologia e mais!
- Resumo sobre dexametasona
- Resumo sobre bupropriona: indicações, farmacologia e mais!
- Asma: o que é, tratamento e muito mais
- Rinite: o que é, sintomas e muito mais
- Resumo de dermatite atópica
Referências bibliográficas:
- Milani, Geórgia K. M. et al. Budesonida inalatória em crianças com asma aguda. Jornal de Pediatria [online]. 2004, v. 80, n. 2, pp. 106-112. Disponível em: <https://doi.org/10.1590/S0021-75572004000200006>
- Budesonida inalação oral. Uptodate.
- Budesonida uso sistêmico. Uptodate.
- Crédito da imagem em destaque: Pixabay
