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Visão geral
O levonorgestrel é uma progesterona sintética, popularmente conhecido como “pílula do dia seguinte”, é considerado um contraceptivo de emergência quando utilizado por via oral, sendo utilizado para prevenir uma gravidez indesejada após relação sexual desprotegida.
Esse composto foi desenvolvido inicialmente pelo médico canadense Albert Yuzpe em 1972, em que o mesmo formulou uma combinação de estrogênio e progesterona a fim de prevenir a gravidez causada por violência sexual.
No entanto, atualmente a procura pelo contraceptivo de emergência tem aumentado consideravelmente devido à fácil acessibilidade e, junto ao aumento da procura, aumentou também seu uso abusivo.
Atualmente, ela é utilizada também através de um dispositivo intrauterino (DIU), conhecido pelo nome da marca Mirena. Além disso, o levonorgestrel é encontrado via oral em associações, principalmente associado ao estrogênio Etinilestradiol.
Dicas sobre o uso de levonorgestrel
- Possui melhor eficácia, associado a menor efeitos colaterais, como contracepção de emergência.
- Deve ser tomada idealmente até 72 horas, mas possui eficácia moderada se utilizada até o 5° dia após relação sexual.
- O DIU com levonorgestrel é um dos métodos contraceptivos com maior eficácia disponíveis atualmente, causando menos cólicas menstruais comparado ao DIU de cobre.
- Como contracepção contínua, é utilizada em associação ao Etinilestradiol. A utilização de levonorgestrel pura para contracepção contínua é pouco eficaz.
Indicações e dosagem
Contracepção de emergência: A pílula de levonorgestrel é utilizada na prevenção da gravidez após relação sexual desprotegida ou possível falha contraceptiva. A eficácia chega a 90% quando usado imediatamente após a relação, mas cai para 50% quando ingerido depois de 72 horas.
O tratamento para contracepção de emergência deve começar o mais rápido possível, a dose de um comprimido de 1,5 mg dose única ou comprimidos de 0,75mg o mais rápido possível e repetido dentro de 12 horas. Sua eficácia é maior se tomada até 72 horas após relação sexual desprotegida ou falha contraceptiva conhecida ou suspeita.
#Ponto importante: mesmo com eficácia diminuída, o tratamento ainda é moderadamente eficaz se usado dentro de 5 dias.
Contracepção contínua: A combinação de Etinilestradiol + levonorgestrel deve ser tomado um comprimido uma vez ao dia na ordem apresentada no blister. Pacientes que não estão atualmente usando um contraceptivo hormonal, a primeira dose começa no primeiro dia do ciclo menstrual.
O etinilestradiol em combinação com levonorgestrel é eficaz e recomendado como método alternativo para a gestão da contracepção de emergência quando outros métodos não estão disponíveis.
#Ponto importante: Se a inserção ocorrer em até 7 dias após o início do sangramento menstrual, um método contraceptivo adicional (não hormonal) deve ser usado até após os primeiros 7 dias de administração consecutiva. Neste período a droga ainda está alcançando a eficácia máxima.
Dispositivo intrauterino (DIU) com levonorgestrel: Em pacientes que não estejam usando contraceptivos hormonais ou contraceptivos intrauterinos, o DIU pode ser inserido na cavidade uterina a qualquer momento durante o ciclo menstrual, uma vez que se determine que a paciente não está grávida.
Se a inserção ocorrer >7 dias após o início do sangramento menstrual, um método contraceptivo adicional também deve ser usado por 7 dias, a menos que a paciente se abstenha de relações sexuais.
Em relação ao DIU Mirena, substituir ao final de 8 anos. Inicialmente libera levonorgestrel 21 mcg/dia, então a taxa subsequentemente diminui para aproximadamente 11 mcg/dia após 5 anos e 7 mcg/dia após 8 anos. No Brasil, há a rotina de trocar já após 5 anos.
Efeitos adversos do levonorgestrel
Via oral
Os sintomas mais comuns incluem fadiga, hipermenorreia, náusea e dor abdominal. Menos comuns incluem tontura, cefaleia, menstruação suprimida (amenorreia), sensibilidade mamária, dismenorréia, menstruação irregular, oligomenorreia e dor pélvica.
DIU
- Padrões irregulares de sangramento, oligomenorreia e amenorreia.
- Expulsão do dispositivo
- Gravidez ectópica: as taxas de gravidez ectópica com uso do DIU são raras e inferiores de 0,02 a 0,2 por 100 pacientes-ano. No entanto, 25% a 50% das gestações que ocorrem enquanto um dispositivo está no lugar provavelmente são ectópicas com risco associado de ruptura e alta morbidade e mortalidade.
- Perfuração uterina ou inserção na parede uterina (rara).
Características farmacológicas do levonorgestrel
Farmacodinâmica
O mecanismo de ação pode ser variável, inclusive dependendo da fase do ciclo menstrual que a mulher se encontra. O levonorgestrel é uma potente progestina capaz de bloquear o surto de LH, interrompendo a ovulação normal, e de produzir alterações endometriais que impedem a implantação. O levonorgestrel é a mais androgênica das progestinas de uso comum.
A consequência é a inibição ou retardo da ovulação, a partir de um mecanismo de feedback negativo no hipotálamo, levando à redução da secreção do hormônio folículo estimulante (FSH) e do hormônio luteinizante (LH). Além disso, dificulta o ingresso do espermatozóide no útero e alterar a passagem do óvulo ou espermatozóide pela tuba uterina.
Se já tiver ocorrido a fecundação, ou seja, a união do espermatozóide com o óvulo formando o ovo, a medicação não mais agiria, por não apresentar ação no endométrio.
Farmacocinética
O levonorgestrel é absorvida rápida e completamente por via oral. Possui boa biodisponibilidade e é altamente ligada à albumina e globulina de ligação a hormônios sexuais.
Apresenta metabolismo hepático via CYP3A4, apresenta vários metabólitos que são excretados principalmente pela urina e, em menor proporção, pelas fezes. Não está ainda determinado se seus metabólitos são biologicamente ativos.
Veja também:
- Resumo de Anatomia e embriologia do sistema reprodutor feminino
- Resumo de dor pélvica crônica e Dismenorreia: fisiopatologia, diagnóstico, tratamento e mais
- Resumo técnico de endometriose
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- Saúde da Mulher: importância, doenças e mais
Referências bibliográficas:
- PÊGO, Ana Cristina Lima, et, al. A falta de informação e os possíveis riscos sobre o uso exagerado da pílula do dia seguinte (levonorgestrel). Research, Society and Development, v. 10, n. 12, e511101220611, 2021. DOI: http://dx.doi.org/10.33448/rsd-v10i12.20611.
- Levonorgestrel (systemic): Drug information. Uptodate.
- Levonorgestrel intrauterine device: Drug information. Uptodate.
- Bula Pilem: Levonorgestrel.
- Crédito da imagem em destaque: Pexels
