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Visão geral
A loperamida, conhecida pelo nome comercial Imosec®, é um agente anti motilidade, utilizado para diminuir o número de evacuações líquidas ou o tempo até a cessação da diarreia. Tem indicações para controle sintomático nos casos de diarreia aguda e crônica e no controle de volume nas ileostomias com alto débito.
No entanto, seu uso está sendo cada vez mais restrito, principalmente nos pacientes pediátricos, desde que se identificaram efeitos tóxicos relacionados ao sistema nervoso central, além do risco de ocorrer íleo paralítico com o seu uso.
Indicações e dosagem
Diarreia aguda: É utilizada no controle e alívio sintomático da diarreia aguda infecciosa ou inespecífica em pacientes acima de 2 anos, incluindo diarreia dos viajantes. Estudos demonstraram que seu uso diminuiu o número de evacuações líquidas ou o tempo até a cessação da diarreia em comparação com o placebo em média 1 dia.
#Ponto importante: adição de loperamida aos antibióticos também diminui o tempo de resolução dos sintomas em comparação com antibióticos isolados.
O uso nesses casos é recomendado com dose inicial de 4 mg, seguido de 2 mg após cada evacuação amolecida. A dose máxima diária é de 16 mg.
Diarreia crônica: seu uso é realizado em pacientes com doença inflamatória intestinal em adultos. Geralmente esses pacientes apresentam quadros recorrentes de diarreia, sendo nesses casos a dosagem similar à diarreia aguda.
Após controlada a diarreia, usar a menor dosagem necessária para controlar os sintomas, geralmente uma dose de manutenção usual de 4 a 8 mg/dia em dose única ou em doses divididas antes das refeições.
Reduzir o volume da descarga da ileostomia: Seu uso é recomendado para diminuir o débito da ileostomia. Esse quadro pode causar desidratação, distúrbios hidroeletrolíticos e perda de peso. A dose inicial é de 2 mg administrados 2 a 3 vezes por dia, aumentando a dose em incrementos de 2 mg/dia se a saída da fístula permanecer elevada. A dose máxima recomendada é de 16 mg/dia, mas doses maiores podem ser necessárias em casos refratários.
Contraindicações
É contraindicada em casos de hipersensibilidade à loperamida ou a qualquer componente da formulação, além de dor abdominal sem diarreia, crianças <2 anos, colite ulcerosa aguda, enterocolite bacteriana causada por Salmonella , Shigella e Campylobacter.
Embora frequentemente evitado em pacientes com infecção por Clostridioides difficile (colite pseudomembranosa) ou com em pacientes com disenteria conhecida ou suspeita (por exemplo, febre e fezes com sangue ou mucóides), alguns especialistas consideram o uso de loperamida nesses casos com monitoramento rigoroso como adjuvante da terapia antibiótica se esses pacientes tiverem grandes perdas de fluidos e não tiverem íleo ou distensão colônica.
Efeitos adversos da loperamida
Os efeitos adversos mais comuns são constipação, cólicas abdominais, náuseas e tonturas. Outros efeitos colaterais incluem:
- Xerostomia, dispepsia (indigestão), distensão abdominal, vômito, flatulência (gases), íleo paralítico
- Cefaleia e cansaço
- Erupção cutânea bolhosa (raro), reação de hipersensibilidade
- Retenção urinária
- Miiose (contração das pupilas dos olhos)
Os efeitos no sistema nervoso central, que incluem sonolência ou tontura, pode prejudicar as habilidades físicas ou mentais em atividades de risco, como dirigir.
#Ponto importante: A superdosagem da loperamida foi relacionada a casos de torsades de pointes, parada cardíaca e morte. Casos de parada cardíaca, síncope e depressão respiratória foram relatados em pacientes pediátricos menores de 2 anos.
Características farmacológicas da loperamida
Farmacodinâmica
A loperamida se liga ao receptor opiáceo da parede do intestino, inibindo a liberação de acetilcolina e prostaglandinas, atuando diretamente nos músculos intestinais circulares e longitudinais. O efeito é a redução dos movimentos peristálticos propulsivos e aumento do tempo de trânsito intestinal. Também aumenta o tônus do esfíncter anal, reduzindo a sensação de urgência e incontinência fecal.
Ao prolongar o tempo de trânsito, reduz o volume fecal, aumenta a viscosidade e diminui a perda de líquidos e eletrólitos, importante no controle de perdas gastrointestinais e na ileostomia de alto débito.
Farmacocinética
Por mais que ocorra a absorção no intestino, sofre extenso metabolismo de primeira passagem, ocasionando um a biodisponibilidade sistêmica de somente 0,3%, com concentrações plasmáticas do ativo inalterado extremamente baixas. Possui uma alta afinidade pela parede intestinal, com uma preferência a se ligar aos receptores da camada do músculo longitudinal.
#Ponto importante: Este fármaco possui pouca penetração no cérebro, mas estudos demonstraram efeitos tóxicos relacionados ao sistema nervoso central, como sonolência e tontura.
A a loperamida é quase completamente extraída pelo fígado, onde é predominantemente metabolizada, conjugada e excretada pela bile. A N-desmetilação oxidativa é a principal via metabólica para a loperamida e é mediada principalmente pela CYP 3A4 e CYP 2C8. A meia-vida de eliminação varia de 9,1 a 14,4 horas, ocorrendo a excreção da loperamida inalterada e de seus metabólitos principalmente pelas fezes.
Advertências e precauções da loperamida
- O uso deve ser interrompido imediatamente se houver constipação, dor abdominal, distensão abdominal, sangue nas fezes ou íleo paralítico.
- Evite dosagens superiores às recomendadas em pacientes ≥2 anos devido ao risco de reações adversas cardíacas graves.
- Evite o uso em pacientes com fatores de risco para prolongamento do intervalo QT e em combinação com outros medicamentos conhecidos por prolongar o intervalo QT.
Veja também:
- Resumo de gastroenterite aguda: diagnóstico, tratamento e mais!
- Resumo sobre ondansetrona: indicações, farmacologia e mais!
- Resumo sobre misoprostol: indicações, farmacologia e mais!
- Resumo de Escherichia coli produtora de toxina shiga: diagnóstico, tratamento e mais!
Referências bibliográficas:
- Brandt, Kátia Galeão, Antunes, Margarida Maria de Castro e Silva, Gisélia Alves Pontes da. Diarreia aguda: manejo baseado em evidências. Jornal de Pediatria [online]. 2015, v. 91, n. 6 Suppl 1, pp. S36-S43. Disponível em: https://doi.org/10.1016/j.jped.2015.06.002
- Regnard C, Twycross R, Mihalyo M, Wilcock A. Loperamide. J Pain Symptom Manage. 2011 Aug;42(2):319-23. doi: 10.1016/j.jpainsymman.2011.06.001. Disponível em Pubmed.
- Bula Imosec®. Disponível em Portal Saúde Direta.
- Crédito da imagem em destaque: Pexels
