Resumo sobre mirtazapina: indicações, farmacologia e mais!

Resumo sobre mirtazapina: indicações, farmacologia e mais!

Visão geral

A mirtazapina é um antidepressivo, incluído dentro do grupo dos “antidepressivos atípicos”, que são fármacos que interagem com múltiplos alvos. Os antidepressivos atípicos são frequentemente usados ​​em pacientes com depressão maior que apresentam respostas inadequadas ou efeitos colaterais intoleráveis ​​durante o tratamento de primeira linha com ISRSs.  

Dicas sobre uso da mirtazapina

  • Possui benefício maior em pacientes com insônia, perda de apetite e emagrecidos, tornando-a um antidepressivo particularmente útil para a população idosa, que frequentemente apresenta insônia e perda de peso. 
  • Nos idosos, deve-se atentar no efeito de sedação e sonolência, gerada pelo bloqueio sobre os receptores H1. 
  • Em pacientes com disfunção sexual com uso de outros antidepressivos, a mirtazapina parece ser uma ótima opção. 
  • No subtipo de depressão melancólica, geralmente mais grave, é droga de primeira linha. 

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Indicações e dosagem

A mirtazapina possui uso aprovado pela ANVISA no Brasil para o transtorno depressivo maior unipolar. Ela pode trazer efeitos como sonolência, sedação, boca seca e um aumento do apetite e do peso corporal, tornando-a um antidepressivo particularmente útil para a população que possui depressão que tem insônia associada e para aqueles com inapetência e perda de peso. 

#Ponto importante: As questões sobre fármacos antidepressivos com frequência discutem quais os benefícios adicionais destas drogas, como efeito sobre a libido, sono, apetite, perda ou ganho de peso. 

O início da ação parece ser mais rápido do que com outros antidepressivos, mas com média de 2 a 4 semanas. A dose inicial é de 15 mg uma vez ao dia, aumentando a dose em incrementos de 15 mg em intervalos não inferiores a cada 1 a 2 semanas com base na resposta e tolerabilidade. A dose máxima usual é de 45 mg/dia, mas doses de até 60 mg/dia foram usadas em ensaios clínicos. 

A depressão melancólica é um subtipo menos comum de depressão, porém mais severo e incapacitante. Esses indivíduos são incapazes de sentir prazer, mesmo que por um breve período, perdendo todo o interesse pelo seu entorno e, com frequência, mostra-se totalmente indiferente a críticas ou preocupação. Nesses casos, a mirtazapina, junto com os ISRSs, são a primeira linha de tratamento.  

Seu uso também possui indicações não rotuladas pela anvisa (off-label) na profilaxia de cefaleia tensional e no tratamento da síndrome de pânico. Mas nestes casos, é utilizado como agente alternativo na impossibilidade de utilizar outros agentes. 

Contraindicações

#Ponto importante: não deve ser utilizada como monoterapia para transtorno depressivo bipolar, pois nestes casos deve ser utilizado um estabilizador de humor primariamente, pelo risco de virada maníaca. 

Além disso, está contraindicada nos casos de hipersensibilidade à droga, uso concomitante ou dentro de 14 dias após uso de inibidores da monoamina oxidase (IMAOs), incluindo linezolida ou azul de metileno. 

A droga atravessa a barreira placentária e se distribui para o leite materno. Não foi observado aumento significativo dos efeitos teratogênicos maiores após a exposição à mirtazapina durante a gravidez e, de acordo com o fabricante, a decisão de amamentar durante a terapia deve considerar o risco de exposição do bebê, os benefícios da amamentação para o bebê e os benefícios do tratamento para a mãe.  

Efeitos adversos da mirtazapina

Cerca de 70% dos pacientes em uso do fármaco experimentaram pelo menos um evento adverso durante os ensaios, sendo os mais comuns boca seca, aumento de peso, sonolência ou apetite, fadiga e dores de cabeça. Em comparação com ISRS, o tratamento com mirtazapina foi significativamente mais propenso a causar o desenvolvimento desses efeitos colaterais citados. 

#Ponto importante: Em idosos pode ser particularmente perigoso, pois a sedação e sonolência é muito comum com o uso inicial e pode causar tontura e confusão mental.

Um ponto positivo da droga, no entanto, é que ela está associada a um menor risco de reações adversas sexuais quando comparadas aos outros antidepressivos e também pode ter alguns efeitos benéficos no funcionamento sexual em pacientes deprimidos. 

A mirtazapina geralmente causa aumento do colesterol sérico e, menos comumente, aumento dos triglicerídeos séricos. Pancreatite foi raramente relatada. Algumas reações adversas mais significativas incluem distúrbios do movimento hipercinético, como acatisia, distonia aguda e síndrome das pernas inquietas (SPI). 

Características farmacológicas da mirtazapina

Farmacodinâmica 

O efeito antidepressivo acontece por meio de seus efeitos antagonistas alfa 2-adrenérgicos pré-sinápticos centrais, aumentando a neurotransmissão noradrenérgica e serotoninérgica central. Este efeito também é mediado pelos receptores 5HT1, porque os receptores 5-HT2 e 5-HT3 são bloqueados pela mirtazapina. 

Os efeitos colaterais ficam por conta principalmente da atividade antagonista da histamina H1, associada principalmente com suas propriedades sedativas. Ela praticamente não apresenta atividade anticolinérgica ou efeito sobre o sistema cardiovascular. 

Farmacocinética

Após a administração oral de mirtazapina, a substância ativa é rapidamente absorvida, atingindo níveis plasmáticos de pico depois de aproximadamente 2 horas. No plasma, é principalmente carregado por proteínas plasmáticas. 

Sofre metabolismo extensivamente hepático, por vias de biotransformação que são a desmetilação e a oxidação, seguidas pela conjugação. Cerca de 75% é eliminada pela urina, enquanto 25% pelas fezes, na forma de metabólitos principalmente. A meia-vida é de 20 a 40 horas, aumentada com insuficiência renal ou hepática. A depuração é reduzida em 40% em homens idosos e 10% em mulheres idosas. 

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Veja também:

Referências bibliográficas:

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