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Visão geral
O misoprostol é um análogo sintético de prostaglandina E1 (PGE!) muito utilizado no tratamento e prevenção da úlcera gástrica causada por uso abusivo de AINEs. No entanto, tem sido utilizado no Brasil e no mundo principalmente nas indicações obstétrica, particularmente para indução do trabalho de parto com objetivo de diminuir o número de cesáreas.
Dicas para uso do misoprostol
- Deve-se administrar de 3 a 4 vezes ao dia devido sua meia-vida curta, principalmente por via oral.
- Tem indicação na úlcera péptica apenas para aquelas causadas por AINEs.
- Os efeitos colaterais mais comuns (diarreia, náuseas e vômitos) podem ser amenizados com doses ou frequências menores de uso.
- A via vaginal é mais efetiva que a via oral nas indicações obstétricas.
Indicações e dosagem
O Misoprostol está disponível em comprimidos de 25, 100 e 200mcg. Além disso, possui apresentação sublingual, vaginal e retal.
Úlceras duodenais
É efetivo no tratamento e prevenção da úlcera gástrica induzida por anti-inflamatórios não hormonais. A dose habitual é 200 mcg 4 vezes ao dia, mas, se não for tolerado, pode diminuir a dose para 100 mcg 4 vezes ao dia.
Obstétricas
O misoprostol estimula as contrações uterinas, e os efeitos combinados do antagonismo da progesterona e das contrações uterinas são mais de 95% efetivos no término da gravidez de primeiro trimestre. As indicações legais e protocoladas pelo Ministério da Saúde são:
- Esvaziamento uterino por aborto legal ou óbito fetal:
- 1° trimestre: 4 comprimidos de 200mcg (800mcg) via vaginal a cada 12 horas, realizar total de 3 doses.
- 2° trimestre: De 13 a 17 semanas, 1 comprimido de 200 mcg, via vaginal, a cada 6 horas, total 04 doses. De 18 a 26 semanas 01 comprimido de 100mcg, via vaginal, a cada 6 horas, total 04 doses.
- 3° trimestre: Se o colo não está maduro, colocar 1 comprimido de 25 mcg, via vaginal, e repetir a dose, se necessário, após 6 horas. Se não houver resposta, pode-se tentar 02 comprimidos, a cada 06 horas, no máximo 04 doses.
- Indução de trabalho de parto (maturação de colo uterino):
- Aplicar 01 comprimido de 25mcg, via vaginal, a cada 6 horas,de preferência 03 doses durante o dia. Se não houver resultado, repetir as doses no dia seguinte.
- Amolecimento cervical antes de aborto cirúrgico (AMIU ou curetagem):
- Esquema de dose similar a indução de trabalho de parto.
Contraindicações
No tratamento de úlceras gástricas, está contra-indicado para mulheres que estão ou que podem estar grávidas, devido à possibilidade de aborto ou teratogenicidade. É contraindicado, também, em pacientes portadoras de cicatriz uterina, mesmo que seja em baixas doses.
Efeitos adversos do misoprostol
Os sintomas gastrointestinais são os sintomas mais comuns. Náuseas, vômitos, dor abdominal e diarreia ocorrem entre 10 a 30% e são dose-dependentes. Como já foi descrito, uma das suas reações mais conhecidas é o efeito abortivo, que apresenta efeitos adversos em quem deseja continuar a gestação.
Em recém-nascidos de mulheres que fizeram uso desta medicação no primeiro trimestre apresentam com maior frequência paralisia facial congênita, defeito do sistema límbico, constrição das extremidades em forma de anel, hidrocefalia, haloprosencefalia e extrofia de bexiga.
Características farmacológicas do misoprostol
Farmacodinâmica
Esta droga é um análogo sintético de prostaglandina E1 (PGE1) e sua ação decorre da competição deste com a PGE1 para o seu receptor. Sobre a mucosa gástrica, isso provoca ação direta sobre a célula parietal, inibindo a secreção basal de ácido gástrico, aumentando o fluxo sanguíneo da mucosa e estimulando, também, a secreção de muco e de bicarbonato. Esse efeito é particular nas úlceras causadas por AINEs, visto que o mecanismo de ação dos antiinflamatórios é inibição das prostaglandinas.
O aumento de PG provoca o relaxamento do músculo liso da cérvice uterina e favorece a sua dilatação, permite o acréscimo do cálcio intracelular, promovendo contração uterina eficaz e suave. Todos estes mecanismos permitem o progressivo esvaecimento e a dilatação cervical, concomitante ao discreto aumento inicial da atividade da contração uterina.
Farmacocinética
Após a absorção varia de acordo com a via de administração, oral, sublingual, retal ou vaginal:
- Oral: Concentração plasmática máxima em 30 minutos, níveis detectáveis até 4 horas após a ingestão.
- Vaginal: Concentração plasmática máxima em 1 a 2 horas, níveis detectáveis até 6 horas após a ingestão.
- Sublingual: Concentração plasmática máxima em 30 minutos, mas em níveis muito mais elevados que por via oral, e declinando rapidamente após 60 a 80 minutos. Devido a sua absorção ocorrer pela mucosa sublingual, evita a primeira passagem hepática.
- Retal: Concentração plasmática máxima em 40 minutos, declinando lentamente sendo que aos 240 minutos tem no mínimo o dobro de concentração comparado por via oral.
A droga sofre rapidamente metabolismo de primeira passagem pelo fígado (exceto via sublingual) e transformado no seu princípio ativo, o ácido misoprostólico.
#Ponto importante: estudos demonstram que a via vaginal é mais efetiva que a via oral na indução do abortamento e na indução do parto.
A duração da ação na inibição da secreção de ácido gástrico é de 3 horas. Possui meia vida de aproximadamente 0,3 horas e é eliminada principalmente pela urina, cerca de 80%. Não há ajustes de dose rotineiramente na presença de insuficiência renal.
Veja também:
- Resumo de abortamento de repetição e insuficiência istmocervical
- Resumo sobre dexametasona
- Resumo sobre dopamina
- Resumo sobre corticoides: indicações, farmacologia e mais!
- Resumo sobre colchicina: indicações, farmacologia e mais!
Referências bibliográficas:
