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Visão geral
A Nortriptilina é um psicofármaco da classe dos antidepressivos tricíclicos, utilizado para depressão maior unipolar, mas que possui outras indicações não rotuladas como dor neuropáticas crônica e, mais recentemente, também é usado na cessação do tabagismo.
Dicas rápidas sobre a nortriptilina
- Boa opção com depressão maior associado a sintomas como insônia, inapetência e perda de peso.
- Também pode ser usado para dor neuropática na diabetes ou dor crônica.
- Tem demonstrado eficácia no auxílio da cessação do tabagismo.
- Não deve ser utilizado como monoterapia na depressão bipolar, pelo risco de virada maníaca.
- É menor disponível no SUS do que sua colega de classe, a amitriptilina.
Indicações e dosagem
O uso autorizado para a nortriptilina é para uso no tratamento da depressão maior unipolar. A dose inicial nesses casos é de 25 a 50 mg uma vez ao dia ao deitar. Pode ser aumentada a cada semana conforme tolerabilidade e resposta terapêutica almejada em 25 a 50 mg, até dose máxima usual 150mg/dia.
#Ponto importante: Além de na dor crônica neuropática, alguns dos efeitos colaterais dos agentes tricíclicos incluem sedação e ganho de peso, sendo boa opção nos casos de depressão associado a insônia e perda de peso.
A nortriptilina tem mostrado eficácia moderada em auxiliar na cessação do tabagismo para indivíduos que não podem usar um agente de primeira linha ou que precisam de um adjuvante na terapia de primeira linha.
Em uma meta-análise de seis ensaios e quase 100 pacientes, aumentou a probabilidade de abstinência em comparação com o placebo. No entanto, os pacientes que receberam nortriptilina foram mais propensos a relatar efeitos colaterais, incluindo boca seca e sedação.
A dose é aumentada gradativamente, iniciando com 25 mg nos 3 primeiros dias, 50 mg até o fim da primeira semana e dose de manutenção usual de 75 mg uma vez ao dia ao deitar. Continue por um total de pelo menos 12 semanas de tratamento. itulação adicional de até 125 mg/dia pode ser necessária para diminuir adequadamente os desejos em alguns pacientes.
A nortriptilina também pode ser usada para as seguintes indicações off-label:
- Dor crônica
- Neuropatia diabética
- Dor miofascial persistente
- Neuralgia do trigêmeo
- Neuralgia pós- herpética
- Profilaxia da enxaqueca
- Tosse neurogênica
Contraindicações
Não deve ser usado junto com um inibidor da monoamina oxidase (MAO), linezolida e azul de metileno IV, pois podem levar a um risco aumentado de desenvolver a síndrome da serotonina.
Efeitos adversos da nortriptilina
Os efeitos adversos mais comuns da nortriptilina incluem:
- TGI: aumento do apetite, indigestão, xerostomia, náuseas/vômitos, constipação
- Neurológico: desorientação, confusão, inquietação, ansiedade/agitaçãotontura, visão turva, coordenação prejudicada, fraqueza, tremor, parestesia e fotossensibilidade.
- Cardiovasculares: palpitações, taquicardia, diaforese, , retenção, frequência urinária, Dermatológicos: erupção cutânea, urticária, prurido,
- Endócrinos: ganho de peso, hipo/hiperglicemia , alterações da libido, impotência, ginecomastia, galactorreia.
A nortriptilina pode causar elevações leves e transitórias das enzimas séricas e é uma causa rara de lesão hepática colestática aguda e crônica clinicamente aparente.
Os efeitos adversos mais graves incluem hipotensão ortostática, hipertensão, síncope, arritmias ventriculares, bloqueio AV, infarto do miocárdio, acidente vascular cerebral, íleo paralítico, glaucoma, aumento da PIO, agranulocitose, leucopenia, trombocitopenia, hepatite, angioedema.
Características farmacológicas da amitriptilina
Mecanismo de ação
A amitriptilina inibe a recaptação de serotonina (através do receptor 5HT) e norepinefrina nas terminações pré-sinápticas aumentando a concentração sináptica desses neurotransmissores no sistema nervoso central.
Com base na hipótese monoamínica da depressão, em que a depressão surge como resultado de uma diminuição patológica na neurotransmissão de serotonina e/ou norepinefrina, o tratamento medicamentoso com a amitriptilina se sustenta. Meta-análises posteriores também comprovaram sua eficácia, assim como de outras classes de antidepressivos.
Além disso, esta droga bloqueia os receptores adrenérgicos, histaminérgicos e muscarínicos em doses terapêuticas, demonstrando porque possui um perfil largo de efeitos adversos.
O mecanismo proposto da nortriptilina na dor neuropática é um aumento nos níveis de noradrenalina atuando nos gânglios da raiz dorsal nos adrenoceptores β2 expressos por células satélites não neuronais. Esta estimulação dos adrenoreceptores β2 reduz a produção de TNFα induzida pela neuropatia, resultando no alívio da dor neuropática.
A ação na dor neuropática parece também em parte devido ao seu local de ligação comum com anestésicos locais, agindo como um bloqueador dos canais de sódio e interrompendo a cascata de sinalização normal dos potenciais de ação.
Farmacocinética
- Absorção: a absorção é rápida, com concentrações plasmáticas máximas de 7 a 8,5 horas após a administração oral, mas com início de ação inicial na depressão dentro de 1 a 2 semanas de tratamento, com melhorias contínuas por 4 a 6 semanas.
- Distribuição: A nortriptilina é distribuída para o cérebro, coração e fígado. A nortriptilina e seu metabólito ligam-se fortemente às proteínas plasmáticas e teciduais. A nortriptilina atravessa a placenta e a nortriptilina está presente no leite materno.
- Metabolismo: A nortriptilina, quando administrada por via oral, sofre extenso efeito de primeira passagem no fígado.
- Excreção: A principal via de eliminação é a excreção urinária, aproximadamente um terço da dose como metabólitos em 24 horas, mas também é excretado nas fezes através da bile.
Veja também:
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Referências bibliográficas:
- Banco de Dados de Drogas e Lactação (LactMed) [Internet]. Bethesda (MD): Instituto Nacional de Saúde Infantil e Desenvolvimento Humano; 2006-. Nortriptilina. [Atualizado em 18 de abril de 2022]. Disponível em: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK501176/
- LiverTox: Informações clínicas e de pesquisa sobre lesões hepáticas induzidas por drogas [Internet]. Bethesda (MD): Instituto Nacional de Diabetes e Doenças Digestivas e Renais; 2012-. Nortriptilina. [Atualizado em 5 de abril de 2020]. Disponível em: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK548526/
- Merwar G, Gibbons JR, Hosseini SA, et al. Nortriptilina. [Atualizado em 16 de junho de 2022]. In: StatPearls [Internet]. Ilha do Tesouro (FL): StatPearls Publishing; 2022 Jan-. Disponível em: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK482214/
- Nortriptyline: Drug information. Uptodate.
- Crédito da imagem em destaque: Pexels
