Resumo sobre o salbutamol: indicações, farmacologia e mais!

Resumo sobre o salbutamol: indicações, farmacologia e mais!

O Salbutamol é um agonista β2-adrenérgico de curta duração utilizado principalmente no alívio do espasmo brônquico associado às crises de asma e doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC), apresentando praticidade e segurança em seu uso inalatório.

Dicas rápidas sobre o uso do salbutamol

  • Droga de escolha para exacerbação aguda de asma e DPOC.
  • É agente adjuvante para hipercalemia grave e broncoespasmo por anafilaxia
  • Em doses terapêuticas, atua relaxando a musculatura brônquica, com quase nenhum efeito sobre receptores beta-adrenérgicos cardíacos.
  • O início de ação de seu uso inalatório é rápido, em média 6 minutos, ótimo para as urgências. 

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Indicações e dosagem

O salbutamol é encontrado principalmente na formulação de inalação oral com dispositivos espaçadores, tornando seu uso mais prático, podendo ser utilizado em ambiente domiciliar. No entanto, pode ser encontrado também para uso em nebulização, comprimido ou solução oral. 

As principais indicações de salbutamol controle de sintomas nas asma crônica, em adultos e crianças, e em pacientes com doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC), no qual o principal fator de risco é o tabagismo de longa data. Além disso, tem ação adjuvante na hipercalemia grave e broncoespasmo secundário da anafilaxia. As doses aqui indicadas são baseadas na formulação de 90 mcg/jato. 

Asma: Na asma crônica, o salbutamol é utilizado nas exacerbações leves a graves, em ambiente domiciliar ou hospitalar e no tratamento de manutenção como terapia de alívio em quase todos os esquemas (steps). 

A dose padrão são 2 a 4 inalações a cada 20 minutos na primeira hora. Se a resposta for boa, pode aumentar o intervalo para cada 3 a 4 horas, se for incompleta em intervalos de 1 a 3 horas. 

Para permitir que os asmáticos realizem exercício físico com menos sintomas, é comum a prescrição de β2 -agonistas de curta duração, sendo o salbutamol o mais frequentemente utilizado. Pode ser utilizado o esquema de 2 inalações de 5 a 20 minutos antes do exercício.

DPOC: Os β2-agonistas inalatórios de ação curta, como o salbutamol, são a base da terapia para uma exacerbação aguda da DPOC devido ao seu rápido início de ação e eficácia na produção de broncodilatação. A dose é 2 inalações a cada 4 a 6 horas conforme necessário. 

O salbutamol pode ser combinado com o antagonista muscarínico de ação curta (SAMA), o brometo de ipratrópio. Algumas evidências trazem que a terapia combinada produziu broncodilatação em excesso daquela alcançada por qualquer um dos agentes isoladamente, mas não foi um achado universal em outros estudos. 

Hipercalemia: Além disso, tem papel na terapia não dialítica da hipercalemia grave e como adjuvante a no broncoespasmo por anafilaxia. Para hipercalemia é utilizado quando o potássio sérico está acima de 6,5 mEq/L, quando há sintomas contínuos ou manifestações eletrocardiográficas, demonstrando hipercalemia grave. 

É utilizada após a administração de terapias padrão, como gluconato de cálcio, insulina com dextrose e furosemida. A dose é através de nebulização de 10 a 20 mg durante 10 minutos.

Anafilaxia: No broncoespasmo moderado a grave deve ser tratado primeiro com epinefrina para corrigir a anafilaxia. O salbutamol serve como adjuvante ao tratamento para sintomas respiratórios residuais que não respondem à epinefrina.

#Ponto importante: Nunca utilizar apenas o salbutamol para tratamento de broncoespasmo, pois ele não atua na fisiopatologia básica da doença. 

Efeitos adversos do salbutamol

Os beta-2 agonistas de ação curta (SABAs), como o albuterol, podem causar taquicardia leve e menos comumente arritmias cardíacas e, em casos mais graves, isquemia cardíaca, insuficiência cardíaca e cardiomiopatia

O sulfato de salbutamol solução oral pode causar um discreto tremor na musculatura esquelética, sendo as mãos, geralmente, claramente afetadas. Este efeito está relacionado com a dose e é comum a todos os estimulantes ß-adrenérgicos. Além disso, pode causar efeitos no SNC, incluindo excitação, nervosismo, ansiedade, comportamento hiperativo e insônia. 

O salbutamol pode causar broncoespasmo paradoxal com incidência na literatura de aproximadamente 4 % das vezes. O mecanismo ainda não está esclarecido, mas parece estar relacionado a reação de hipersensibilidade à droga.

Características farmacológicas do salbutamol

Farmacodinâmica

Em doses terapêuticas o salbutamol é um agonista seletivo dos adrenoreceptores ß2, atuando no relaxamento da musculatura brônquica, mas com pouca ou quase nenhuma ação sobre os adrenoreceptores ß1 do músculo cardíaco. Nas células da musculatura a ação principal é estimular a adenil ciclase, a enzima que catalisa a formação do AMP cíclico. 

No tratamento de doenças obstrutivas reversíveis do sistema respiratório, o sulfato de salbutamol pode também reduzir a liberação do mediador químico das células pulmonares e aumentar os mecanismos de transporte mucociliar.

Farmacocinética

A biodisponibilidade do sulfato de salbutamol após administração oral é de 50% a 85%, com início de ação pela inalação oral em média de 6 minutos, com duração total aproximada de 2 horas. A administração por nebulização tem início de ação menor que 5 minutos e duração total de ação de 3 a 6 horas. 

O fármaco sofre biotransformação hepática originando o sulfato fenólico, um metabólito inativo. Tanto a droga inalterada quanto seu conjugado são excretados principalmente pela urina, cerca de 64 a 98%, apresentando meia-vida de eliminação de 3 a 6,5 horas.

#Ponto importante: O salbutamol atravessa a barreira placentária e é excretado no leite materno. 

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Veja também:

Referências bibliográficas:

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