Resumo de nitazoxanida: indicações, farmacologia e mais!

Resumo de nitazoxanida: indicações, farmacologia e mais!

A nitazoxanida, popularmente conhecida pelo seu nome comercial ANNITA, é um fármaco utilizado como anti-helmíntico de amplo espectro, mas também tem sido utilizada na suspeita de gastroenterites virais. 

Ela ganhou maior fama recentemente devido à ligação de seu uso a possíveis benefícios para prevenção de formas graves da COVID-19. Confira agora sobre esta indicação e outras para o uso da nitazoxanida. 

Indicações e dosagem

O medicamento possui eficácia descrita contra uma ampla gama de parasitas:

  • Gastroenterites virais: causados por rotavírus e norovírus, na dose de 01 comprimido, 500 mg, via oral, 2 x por dia, por 03 dias. 
  • Criptosporidiose: É indicado no tratamento de diarreia causado por Crystosporidium parvum
    • Em imunocompetentes a dose é 500 mg, a cada 12 horas, por 3 dias. 
    • Em pacientes com HIV, se a contagem de CD4 for superior a 50 células/mm3, e em pacientes transplantados de órgãos sólidos, 500 mg a 1 g duas vezes ao dia por 14 dias. 
    • Em pacientes com HIV, se a contagem de CD4 for inferior a 50 células/mm3, 500 mg a 1 g duas vezes ao dia, mantendo a medicação por oito semanas ou até a resolução dos sintomas e negativação dos oocistos. 
  • Giardíase: É indicado no tratamento de diarreia por Giardia intestinalis e Giardia lamblia, na dose de 500mg, 2x ao dia, por 3 dias consecutivos. 
  • Helmintíases: Possui eficácia comprovada contra nematódeos, cestódeos e trematódeos, indicado no tratamento de Enterobius vermiculares, Ascaris lumbricoides, Strongyloides stercoralis, Trichuris trichiura, Taenia sp., Hymenolepis nana. A dose é  01 comprimido, 500 mg, via oral, 2 x por dia, por 03 dias.
  • Amebíase: indicado no tratamento de amebíases intestinais agudas e disenteria amebiana causadas pelo Entamoeba histolytica e E. dispar. A dose habitual também é  01 comprimido, 500 mg, via oral, 2 x por dia, por 03 dias.

#Ponto importante: As Diretrizes de Tratamento COVID-19 do National Institutes of Health recomendam o NÃO uso da nitazoxanida para o tratamento de COVID-19. As principais evidências de eficácia da nitazoxanida são oriundas de  ensaios clínicos randomizados de baixa qualidade metodológica e com moderado a alto risco de viés. Além disso, o medicamento demonstrou redução de carga viral nesses estudos, mas não mostrou benefícios comparado ao placebo para os desfechos importantes como mortalidade, ventilação mecânica e melhora clínica. 

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Indicações e dosagem pediátrica

  • Gastroenterites virais: causados por Rotavírus e Norovírus na dose de 0,375 ml (7,5 mg) por Kg – 2 vezes por dia, 12/12h, durante 3 dias. 
  • Helmintíases, amebíase, giardíase, isosporíase, balantidíase, blastocistose: 0,375ml (0,375 ml (7,5 mg) por Kg – 2 vezes por dia (a cada 12 horas), durante 3 dias
  • Criptosporidiose: É indicado no tratamento de diarreia causado por Crystosporidium parvum
    • Em imunocompetentes a dose é 0,375 ml (7,5 mg) por Kg – 2 vezes por dia (a cada 12 horas), durante 3 dias.
    • Em pacientes com HIV, se a contagem de CD4 for superior a 50 células/mm3, 7,5 mg por kg, 2 vezes por dia (a cada 12 horas)
    • Em pacientes com HIV, se a contagem de CD4 for inferior a 50 células/mm3,  7,5 mg por kg, 2 vezes por dia (a cada 12 horas), mantendo a medicação por oito semanas ou até a resolução dos sintomas e negativação dos oocistos. 

Contraindicações

Hipersensibilidade à nitazoxanida ou a qualquer componente da formulação. 

Efeitos adversos da nitazoxanida

As reações mais comuns incluem dor abdominal do tipo cólica, cefaleia, náuseas e vômitos. As menos comuns incluem outra série de sinais e sintomas como diarreia (exacerbação), tontura, dispneia, doença do refluxo gastroesofágico, erupção cutânea e urticária. 

Características farmacológicas da nitazoxanida

Farmacodinâmica do Principal Nome Comercial

O seu metabólito ativo, a tizoxanida, priva os parasitas de suas energias e assim os erradica. Um dos mecanismos de ação para que isso ocorra é através da ação inibitória direta da enzima piruvato ferredoxina oxidoredutase. 

Já nas gastroenterites virais, o mecanismo de ação é através da inibição da proteína viral importante para sua multiplicação. 

Farmacocinética

Após administração oral da nitazoxanida são observadas concentrações plasmáticas dentro de uma a quatro horas. No entanto, a nitazoxanida não é detectada no plasma e sim seus metabólitos. A biodisponibilidade relativa da suspensão oral é de 70%, sendo que 99% são ligadas a proteínas. 

#Ponto importante: Nitazoxanida deve ser administrado com alimentos, pois o alimento aumenta a capacidade de absorção. 

Após administração oral em humanos, é metabolizada no fígado no metabólito ativo, a tizoxanida. A tizoxanida sofre conjugação para formar tizoxanida glicuronídeo. In vitro, estudos de metabolismo demonstraram que a tizoxanida não tem efeito inibitório significativo sobre as enzimas do sistema citocromo P450. A tizoxanida é excretada na urina, bile e fezes e a tizoxanida glicuronídeo é excretada na urina e na bile. A meia vida é de 1 a 1,6 horas.

#Ponto importante: Devido ao baixo impacto no sistema citocromo P450, não há interações medicamentosas significativas conhecidas.

Advertências e precauções da nitazoxanida

Algumas formas farmacêuticas da nitazoxanida podem conter benzoato de sódio/ácido benzóico, que foram associadas a uma toxicidade potencialmente fatal, a “síndrome de gasping” em recém-nascidos.

Esta síndrome consiste em acidose metabólica, dificuldade respiratória, respiração ofegante, disfunção do SNC. Por isto, deve ser evitado as formas farmacêuticas contendo derivados de álcool benzoico em recém-nascidos. 

Coruja VIP

Referências bibliográficas:

  • Ministério da Saúde. Nitazoxanida para prevenção e tratamento de pacientes com Covid-19. Mar/2021. Disponível em Link.
  • Crédito imagem destaque: Pexels.
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