Resumo sobre espironolactona: indicações, farmacologia e mais!

Resumo sobre espironolactona: indicações, farmacologia e mais!

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Visão geral da espironolactona:

A espironolactona é um diurético poupador de potássio voltado ao tratamento de diversas condições, como hipertensão arterial,  hipocalemia e hiperaldosteronismo primário. Pode ser encontrada em comprimidos de 25mg, 50mg e 100mg.

Indicações e dosagem

As indicações da espironolactona são:

  1. Hipertensão essencial;
  2. Distúrbios edematosos;
  3. Edema idiopático;
  4. Auxiliar na hipertensão maligna;
  5. Hipocalemia;
  6. Profilaxia da hipocalemia e da hipomagnesemia; e
  7. Diagnóstico e tratamento do hiperaldosteronismo primário.

A dosagem na hipertensão essencial é de 50mg a 100mg/dia, podendo atingir até 200 mg/dia em casos mais graves. Na insuficiência cardíaca congestiva, a dose inicial diária deve ser de 100mg.

Na cirrose hepática, se a relação sódio/potássio urinário for maior que 1, a dose usual de espironolactona é de 100 mg/dia. Se for menor, sugere-se 200 a 400mg/dia. Já para a síndrome nefrótica, a dose em adultos deve ser de 100 a 200mg/dia.

No edema idiopático, a dose habitual é 100mg por dia. Quanto ao edema em crianças, a dose diária inicial é de 3,3 mg/kg de peso, em doses fracionadas.

Para o tratamento da hipocalemia ou hipomagnesemia, utiliza-se doses diárias de espironolactona entre 25 a 100mg. Já quanto à hipertensão maligna, pode-se utilizar inicialmente uma dose de 100mg/dia, podendo ser elevada até 400mg/dia.

O tratamento do hiperaldosteronismo primário pode ser feito com o uso da menor dose efetiva individualizada para cada paciente, por longo prazo naqueles pacientes inaptos para cirurgia.

Contraindicações da espironolactona

Ela é contraindicada aos pacientes com insuficiência renal aguda, diminuição significativa da função renal e anúricos, com doença de Addison, hipercalemia, hipersensibilidade à espironolactona e uso concomitante de eplerenona.

Efeitos adversos da espironolactona

Os efeitos adversos mais comuns do uso da espironolactona são hipercalemia, confusão mental, tontura, náuseas, prurido, rash cutâneo, espasmos musculares, insuficiência renal aguda, ginecomastia e mal-estar.

Características farmacológicas da espironolactona

Farmacodinâmica

A espironolactona é um antagonista da aldosterona, agindo no trocador de íons sódio-potássio, dependente de aldosterona presente no túbulo contornado distal do néfron.

Isso promove o aumento das quantidades de sódio e água a serem excretados, com retenção de potássio. Por esse mecanismo, a substância age tanto como diurético, quanto como anti-hipertensivo. 

Por sua atividade antagonista da aldosterona, esse diurético é capaz de aliviar os sintomas decorrentes do hiperaldosteronismo, como aumento  da pressão arterial sistólica e diastólica.

Farmacocinética

A espironolactona é rapidamente metabolizada ela própria e seus metabólitos se ligam extensivamente a proteínas plasmáticas. Os metabólitos são excretados primariamente na urina. A meia-vida é de cerca de 1 hora e meia. 

Paciente adulto

Pacientes com risco de hipercalemia devem ser avaliados periodicamente durante o uso da espironolactona, visto que essa condição pode ser fatal. Também é preciso que haja acompanhamento médico em pacientes idosos e/ou com distúrbios hepáticos ou renais.

Gestantes e lactantes

Não existem estudos em mulheres grávidas, de maneira que o uso deve ser feito durante a gestação apenas se o benefício for maior que o potencial risco para o feto.

A canrenona – principal metabólito ativo da espironolactona – é excretada no leite materno. Assim, deve ser tomada uma decisão quanto à descontinuação do fármaco durante a amamentação, levando em conta a importância da medicação para a mãe. 

Advertências e precauções da espironolactona

O uso concomitante da espironolactona e inibidores da ECA, AINEs, antagonistas da angiotensina II, bloqueadores da aldosterona, heparina, heparina de baixo peso molecular ou outras drogas ou condições conhecidas que podem causar ao aumento do potássio sérico podem levar à hipercalemia grave e potencialmente ao óbito.

Interações medicamentosas

A espironolactona pode ter efeito aditivo ao ser administrada com outros diuréticos e hipertensivos. Também reduz a resposta vascular à norepinefrina e aumenta a meia-vida da digoxina. AINEs podem reduzir sua ação diurética .

Superdosagem ou intoxicação

A superdosagem pela espironolactona pode levar a vômitos, náuseas, sonolência, confusão mental, diarreia, desequilíbrios eletrolíticos e desidratação. Não existem antídotos e a medicação deve ser descontinuada e a ingesta de potássio restringida.

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Referências bibliográficas:

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