A rivaroxabana é um novo anticoagulante oral (NOAC) utilizado principalmente no tratamento de trombose venosa profunda (TVP) e na prevenção de eventos aterotrombóticos, como acidente vascular cerebral, infarto do miocárdio e morte cardiovascular em pacientes adultos com fibrilação atrial (FA).
A ANVISA traz como marca referência da droga o Xarelto®, da indústria Bayer S.A., na apresentação de comprimido revestido 2,5 mg.
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Indicações e dosagem da rivaroxabana
Tromboprofilaxia pós-operatória de trombose venosa profunda (TVP):
- Em cirurgias ortopédicas, 10 mg via oral iniciados de 6 a 10 horas após a cirurgia, com duração dependendo do sítio cirúrgico, geralmente por 10 a 14 dias.
Tratamento de trombose venosa profunda ou embolia pulmonar, tratamento:
- Via oral, iniciar 15 mg duas vezes ao dia com alimentos durante 21 dias, seguido de 20 mg uma vez ao dia com alimentos e duração mínima de 03 meses.
Fibrilação atrial não valvular:
- Prevenção de acidente vascular cerebral e embolia sistêmica em pacientes com fibrilação atrial (FA) não valvular. A dose utilizada é de 20 mg uma vez ao dia com a refeição da noite.
Redução do risco (prevenção secundária) de trombose venosa profunda recorrente e/ou embolia pulmonar:
- Via oral, 10 mg uma vez ao dia.
Algumas considerações devem ser feitas ao mudar da heparina ou varfarina para a rivaroxabana:
- Se anteriormente em uso de varfarina, descontinuar a varfarina e iniciar rivaroxabana assim que INR <3.
- Se previamente em uso de heparina de baixo peso molecular, iniciar rivaroxabana 0 a 2 horas antes da próxima administração noturna programada e omitir a administração do outro anticoagulante.
- Se anteriormente em infusão contínua de heparina não fracionada, interrompa a infusão e inicie rivaroxabana ao mesmo tempo.
Efeitos adversos da rivaroxabana
Em razão do modo de ação farmacológica, o principal efeito adverso relacionado a rivaroxabana está associado a um risco aumentado de sangramento oculto ou manifesto em qualquer tecido e órgão, que ocorre entre 5% a 28% dos casos. Complicações hemorrágicas podem se apresentar como fraqueza, palidez, tontura, cefaleia ou edema inexplicável, dispneia e choque inexplicável.
As hemorragias graves, incluindo intracraniana, gastrointestinais, retinal, hematoma epidural e hemorragia adrenal, ocorreram em 4% nos estudos.
Outros sintomas não-hemorrágicos mais comuns que ocorreram em mais de 1% dos pacientes são descritos abaixo:
- Sistema nervoso central: tontura (2%), insônia (2%), fadiga (1%), depressão (1%), ansiedade (1%) e síncope (1%);
- Dermatológicas: Secreção da ferida (3%), prurido (2%) e bolha na pele (1%);
- Gastrintestinal: dor abdominal (3%);
- Hepático: Aumento das transaminases séricas para >3 x LSN (2%);
- Neuromuscular e esquelética: dor nas costas (3%), dor nos membros (2%) e espasmo muscular (1%).
Contraindicações
A principal contra indicação, além de reações alérgicas prévias, é o sangramento patológico ativo. Por isso, é contraindicado também em pacientes com doença hepática associada à coagulopatia, levando a um risco de sangramento clinicamente relevante.
Outras fontes de possível sangramento também são levadas em consideração, incluindo ulceração gastrointestinal atual ou recente, presença de neoplasia maligna com alto risco de sangramento, lesão cerebral ou espinhal recente, cirurgia cerebral, espinhal ou oftálmica recente, hemorragia intracraniana recente, varizes esofágicas conhecidas ou suspeitas, malformações arteriovenosas, aneurismas vasculares ou anormalidades vasculares intraespinhal ou intracerebrais importantes.
Pacientes com insuficiência renal com CrCl <30 mL/minuto deve-se evitar o uso. Para aqueles com CrCl <15 mL/minuto não há ajustes de dosagem fornecidos na bula do fabricante. Deve-se descontinuar o uso em pacientes que desenvolvem insuficiência renal aguda.
#Ponto importante: Em pacientes com doença renal crônica grave ou em estágio terminal, a varfarina continua sendo o anticoagulante de escolha.
Seu uso também deve ser evitado ao usar outros anticoagulantes como heparina não fracionada, heparinas de baixo peso molecular (por exemplo, enoxaparina), fondaparinux, varfarina, apixabana ou dabigatrana, exceto quando houver mudança de terapia para a de rivaroxabana.
Características farmacológicas da rivaroxabana
Farmacodinâmica do Xarelto
A rivaroxabana Inibe a ativação plaquetária e a formação de coágulos de fibrina através da inibição direta, seletiva e reversível do fator Xa (FXa) nas vias de coagulação intrínseca e extrínseca. Não requer nenhum cofator (como a antitrombina) para exercer seu efeito anticoagulante.
Esse efeito impede a progressão da cascata de coagulação pela via comum final, impedindo a geração de trombina. O fator Xa é ativo nas formas circulante e ligada ao coágulo. Ao contrário dos inibidores indiretos do fator Xa, como fondaparinux ou heparina, a rivaroxabana inibe o fator Xa livre e ligado ao coágulo e a atividade da protrombinase, prolongando assim os tempos de coagulação.
Farmacocinética
A absorção via oral é rápida e sua biodisponibilidade e velocidade de absorção é aumentada quando ingerida com alimentos. Circula no sangue principalmente ligado a proteínas e alcança o tempo de pico de ação em 2 a 4 horas.
O metabolismo desta droga ocorre no fígado via degradação oxidativa catalisada pelo mecanismo CYP3A4/5 e CYP2J2. Tem excreção renal e hepatobiliar, sendo que a meia-vida da rivaroxabana é de aproximadamente 5 a 13 horas.
Veja também:
- Resumo sobre heparina não fracionada: indicações, farmacologia e mais!
- Resumo sobre heparina não fracionada: indicações, farmacologia e mais!
- Resumo de fibrilação atrial e o flutter atrial
Referências bibliográficas:
- Bula profissional Xareltoo®. Disponível em ANVISA.
- Ray WA , Chung CP , Stein CM, et al. Associação de Rivaroxabana vs Apixabana com Grandes Eventos Isquêmicos ou Hemorrágicos em Pacientes com Fibrilação Atrial. JAMA. 2021;326(23):2395–2404. doi:10.1001/jama.2021.21222. https://jamanetwork.com/journals/jama/fullarticle/2787319
- Singh R, Emmady PD. Rivaroxaban. [Updated 2022 May 8]. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2023 Jan-. Available from: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK557502/
- Crédito da imagem em destaque: Pixabay
