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Visão geral da metformina
A metformina é um antiglicemiante oral da classe das biguanidas. Causa a redução da gliconeogênese, além de reduzir a absorção de glicose no trato gastrointestinal e aumento da sensibilidade à insulina pelos músculos. As apresentações farmacológicas são comprimidos de 500 mg e 850 mg.
Indicações e dosagem
É indicado principalmente para o tratamento da diabetes mellitus tipo 2, não dependente da insulina, e pode ser utilizada isoladamente ou em associação com outros antidiabéticos, como as sulfonilureias.
A dose inicial em adultos é de um comprimido de 500mg duas vezes ao dia, no café da manhã e no jantar. Pode ser necessário o aumento de dose, que deve ser feito semanalmente, até atingir o máximo de 5 comprimidos de 500mg por dia. Em crianças acima de 10 anos, a dose inicial é de um comprimido ao dia e a dose máxima diária não deve exceder 2000mg.
Na formulação de 850mg, a dose terapêutica inicial é um comprimido no café da manhã, tanto em adultos, quanto em crianças maiores de 10 anos. As doses podem ser ajustadas até 3 comprimidos por dia. Em crianças acima de 10 anos, a dose não pode ultrapassar 2000mg.
Contraindicações
A metformina é contraindicada em pacientes que tenham hipersensibilidade à metformina, acidose metabólica, pré-coma diabético, distúrbios que possam provocar hipóxia tecidual, insuficiência renal grave, condições agudas que possam alterar a função renal, insuficiência hepática, intoxicação alcoólica aguda e alcoolismo.
Efeitos adversos da metformina
Os principais efeitos adversos são distúrbios no paladar, náuseas, vômitos, diarreia, dor abdominal e inapetência. Os sintomas gastrointestinais são mais comuns no início do tratamento e regridem espontaneamente na maior parte dos casos.
Características farmacológicas da metformina
Farmacodinâmica
A metformina é um antidiabético da família das biguanidas com efeitos antihiperglicêmicos capaz de reduzir a glicose plasmática pós-prandial e basal. Ela age pelos seguintes mecanismos:
- Reduz a produção de glicose inibindo a gliconeogênese e a glicogenólise;
- Aumenta a captação e utilização da glicose pelos músculos; e
- Retarda a absorção intestinal da glicose.
Farmacocinética
A ligação às proteínas plasmáticas é negligenciável. A meia-vida plasmática é de 1 hora e meia a 3 horas. A metformina é excretada pela urina na forma inalterada e não foram identificados metabólitos em humanos.
Advertências e precauções da metformina
Pode causar acidose láctica, que apesar de muito rara, é uma complicação grave. Os pacientes que usam metformina devem ter a função renal acompanhada antes do início do tratamento e durante o uso da medicação.
Pacientes com insuficiência cardíaca descompensada não devem usar metformina. Quando o paciente for fazer exames com contraste iodado, a metformina deve ser suspensa e reiniciada pelo menos 48 horas após o exame. O mesmo deve ser feito em caso de cirurgias com anestesia geral, raquidiana ou peridural.
Em gestantes, um pequeno número de estudos não indica risco aumentado de anomalias congênitas. No entanto, ao planejar uma gravidez e durante a gestação, recomenda-se que se utilize insulina para manter a glicemia o mais próximo dos valores normais.
A metformina não deve ser utilizada por lactentes. Deve-se decidir entre interromper a amamentação ou descontinuar a medicação, levando em conta os benefícios do aleitamento materno e da medicação para a mãe.
Interações medicamentosas da metformina
A medicação deve ser usada com cautela com glicocorticoides, tetracosactida, agonistas beta-2, danazol, clorpromazina, diuréticos, verapamil, rifampicina, cimetidina, dolutegravir, crizotinibe, olaparibe, daclastavir e vandetanibe.
Superdosagem ou intoxicação
Não se observou hipoglicemia com doses de até 85 mg, porém nessas circunstâncias pode haver acidose láctica. Caso haja superdose de metformina, recomenda-se a busca de um serviço de saúde imediatamente.
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Referências bibliográficas:
- Bula de profissionais de saúde – Cloridrato de Metformina 850 mg FUNDAÇÃO PARA O REMÉDIO POPULAR – FURP http://www.furp.sp.gov.br/arquivos/produtos/bulas/profissional/105/clor_metformina_BPROF_REV00.pdf
