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Visão geral
A hidroxicloroquina é um fármaco chamado de anti-malárico pois inicialmente foi utilizado para o tratamento e profilaxia da Malária. A Malária é uma doença causada por protozoários do gênero Plasmodium (falciparum, vivax, malariae, ovale e knowlesi), sendo o P. falciparum mais problemático por provocar complicações mais graves e mortes.
No entanto, essa medicação se tornou importante no tratamento de algumas doenças reumáticas, como lúpus eritematoso sistêmico (LES) e artrite reumatoide, além ser usada na sarcoidose e nas doenças de fotossensibilidade como a porfiria cutânea tardia e as erupções polimórficas graves desencadeadas pela luz.
Indicações e dosagem da hidroxicloroquina
- Malária: é altamente eficaz contra as formas eritrocitárias assexuadas de P. vivax e P. falciparum e gametócitos de P. vivax. Para outras formas de P. vivax ou P. ovale, a administração em combinação com a primaquina é adequada devido ao perfil de resistência a cloroquina nesses casos. No entanto, a substância não é agente profilático causal e não impede o estabelecimento da infecção.
- Artrite reumatóide: A hidroxicloroquina é utilizada no tratamento da artrite reumatoide aguda e crônica em adultos. É importante entender que ela é considerada uma droga modificadora de doença (DMARD) na AR, mas hoje sabe-se que ela possui baixa eficácia em monoterapia para atrasar a progressão para erosão óssea. Por este motivo, ela é uma excelente opção como segunda droga, principalmente para controle sintomático da doença. A dose diária de hidroxicloroquina de 200mg foi relatada como sendo tão eficaz quanto a dose de 400mg, durante um a seis meses, dependendo da resposta ao tratamento ou a critério médico.
- Lúpus eritematoso sistêmico (discóide crônico ou sistêmico): Em geral, a hidroxicloroquina (ou cloroquina) é indicada para todos os pacientes com doença sistêmica com LES. A dose geralmente é 200 a 400mg por dia.
Além dessas importantes indicações, algumas indicações menos comuns incluem:
- Amebíase;
- Artrite reumatoide juvenil;
- Condições dermatológicas provocadas ou agravadas pela luz solar; e
- Sarcoidose
#Ponto importante: Para os pacientes com doenças crônicas, devido ao risco de toxicidade retiniana, a dose diária não deve exceder 5mg/kg/dia do peso corporal real ou 400mg – o que for menor.
- COVID-19: Devido sua eficácia demonstrada em fases pré-clínicas e em estudos pequenos, a hidroxicloroquina ganhou importância no cenário político da COVID-19. O que temos de evidência hoje, é que o tratamento de pacientes com COVID-19 com cloroquina ou hidroxicloroquina (CQ/HCQ) não diminuiu a mortalidade, inclusive em associação com azitromicina (AZM). Além disso, CQ/HCQ isoladamente ou em combinação com AZM aumentou o tempo de internação. A taxa de cura virológica geral e a dos dias 4, 10 ou 14 não foram afetadas pelo recebimento de HCQ.
Efeitos adversos da hidroxicloroquina
Os principais efeitos em doses terapêuticas por via oral incluem prurido, náusea, vômito, dor abdominal, cefaleia, anorexia, mal-estar, turvação da visão e urticária. As manifestações em doses tóxicas estão relacionadas principalmente com efeitos cardiovasculares, hipotensão, vasodilatação, supressão da função miocárdica, arritmias cardíacas, parada cardíaca, e do Sistema Nervoso Central como confusão, convulsões e coma.
#Ponto importante: A administração após refeição reduz efeitos adversos.
Em metanálise realizada durante o período da pandemia, entre os pacientes com COVID-19 tratados com HCQ, o prolongamento do intervalo QT foi identificado em 23-45,5%, sendo que 12% dos pacientes que usaram associados a azitromicina – que também prolonga este intervalo, interromperam o tratamento devido ao prolongamento significativo do intervalo QT.
Contraindicações
Este medicamento é contraindicado em pacientes com maculopatias (retinopatias) pré-existentes e pacientes com hipersensibilidade conhecida aos derivados da 4-aminoquinolina. Este medicamento também é contraindicado para menores de 6 anos.
Características farmacológicas da hidroxicloroquina
Mecanismo de ação
A hidroxicloroquina é um fármaco que pertence à família dos compostos 4-aminoquinolina e sua ação principal é esquizonticida e algum efeito gametocida, sendo também considerado um antirreumático de ação lenta.
A hidroxicloroquina possui diversas ações farmacológicas que podem estar envolvidas em seu efeito terapêutico, tais como inibição da locomoção de neutrófilos e a quimiotaxia de eosinófilos. Além disso, prejudica as reações antígeno-anticorpo dependentes de complemento.
Sua capacidade de concentração nas vesículas ácidas intracelulares e o consequente aumento do pH dessas vesículas poderiam explicar tanto o efeito antimalárico como a ação anti reumática.
Esses fármacos apresentam efeitos antivirais e anti-inflamatórios. Os efeitos antivirais ocorrem pelo aumento do pH endossomal e lisossomal, resultando no prejuízo da liberação dos vírus do endossomo e do lisossomo (a liberação dos vírus requer baixo pH).
Farmacocinética
Esses fármacos são bem absorvidos de forma rápida e quase completa no trato gastrointestinal e rapidamente assimilados a partir dos locais de injeção intramuscular e subcutânea. Eles são rapidamente distribuídos pelos tecidos, se ligando sobretudo àqueles com melanina (olhos), mas são sequestrados significativamente também pelo fígado, baço, rins, pulmões, e em menor extensão pelo cérebro e medula espinhal.
Apresenta metabolismo hepático pelas CYP hepáticas, transformando-se em dois metabólitos ativos que incluem bidesilcloroquina e desetilcloroquina. A meia-vida da Cloroquina aumenta conforme os níveis plasmáticos declinam, possuindo meia-vida inicial de 3 a 5 dias, mas a meia-vida de eliminação terminal varia de 30 a 60 dias.
Veja também:
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Referências bibliográficas:
- Ghazy, RM, Almaghraby, A., Shaaban, R. et al. Uma revisão sistemática e meta-análise sobre cloroquina e hidroxicloroquina como monoterapia ou combinada com azitromicina no tratamento com COVID-19. Sci Rep 10 , 22139 (2020). https://doi.org/10.1038/s41598-020-77748-x
- Bulário profissional disponibilizada pela ANVISA
- Cloroquina-ProfSaude. – Farmanguinhos
- Crédito da imagem em destaque: Pexels
