Resumo sobre amiodarona: indicações, farmacologia e mais!

Resumo sobre amiodarona: indicações, farmacologia e mais!

Visão geral

A amiodarona é um dos antiarrítmicos mais comumente usados na prática para arritmias ventriculares e atriais. Inicialmente, foi sintetizado e testado como agente antianginoso na década de 1960, mas posteriormente descobriu-se que possui propriedades antiarrítmicas. 

Indicações e dosagem

Seu uso no Brasil é regulado pela ANVISA e autorizado para distúrbios graves do ritmo cardíaco, inclusive aqueles resistentes a outras terapêuticas.

Arritmias supraventriculares

Ambulatorialmente, pode ser usada para tratar a maioria dos tipos de arritmias atriais, mas é usada principalmente para manter o ritmo sinusal normal em pacientes com fibrilação atrial (FA). A amiodarona também pode ser usada para tratar outras taquiarritmias supraventriculares, incluindo flutter atrial, nodal AV refratário e taquicardia AV reentrante.  

A formulação oral é utilizada principalmente para prevenção da fibrilação atrial paroxística recorrente, mas não é considerada terapia padrão para cardioversão química nesse cenário.  

Embora não haja um regime de dosagem universalmente aceito, podem ser usadas doses de ataque orais de 400 a 1200 mg/dia em doses divididas, até alcançar uma dose cumulativa de impregnação em torno de 6 a 10 gramas. A dose de manutenção usual deve ser a dose eficaz mais baixa, que para FA é geralmente de 200 mg por dia, mas às vezes pode ser tão baixa quanto 100 mg por dia.  

#Ponto importante: A amiodarona é o antiarrítmico preferível em nível ambulatorial nos casos de pacientes com cardiopatia estrutural. 

A amiodarona parenteral pode ser usada para controle de frequência em pacientes com FA e resposta ventricular aumentada em pacientes estáveis hemodinamicamente, pois este estado pode contribuir para o comprometimento hemodinâmico. Podem ser também utilizados em pacientes que não tiveram sucesso na cardioversão elétrica ou como ponte até realização do procedimento. 

Em ambos os casos, uma dose de ataque IV inicial de 150 mg é administrada durante um mínimo de 10 minutos, seguido por por uma infusão contínua de 1 mg/minuto por seis horas e 0,5 mg/minuto posteriormente.

Seu uso é particularmente benéfico para pacientes com insuficiência cardíaca congestiva com fração de ejeção do ventrículo esquerdo reduzida, que podem ser adversamente afetados por efeitos inotrópicos e vasodilatadores negativos de outros agentes controladores da frequência. 

Arritmia ventricular

A amiodarona é indicada especificamente para taquicardia ventricular monomórfica, TV polimórfica não Torsades e fibrilação ventricular (FV) sem pulso e TV sem pulso que falham em converter após RCP, desfibrilação e administração de epinefrina. As doses oral e IV são semelhantes a das arritmias supraventriculares. 

Quando estudada em pacientes com parada cardíaca fora do hospital, a amiodarona resultou em maior taxa de retorno da circulação espontânea durante ressuscitação, mas não em maior sobrevida até a alta hospitalar com desfecho neurológico favorável.

A amiodarona é uma opção para prevenção primária em pacientes com alto risco de morte súbita cardíaca , àqueles com disfunção VE importante e arritmias ventriculares, que não são candidatos ou se recusam a ter implantes de CDI. Não deve ser usada isoladamente em pacientes que já tiveram episódios de morte súbita abortada, exceto naqueles que não preenchem os critérios do CDI ou que não podem ou se recusam a implantação do dispositivo.  

Efeitos adversos da amiodarona

Embora a amiodarona tenha muitos benefícios potenciais, os efeitos colaterais são uma preocupação séria. A toxicidade pulmonar é um dos efeitos adversos mais comuns da amiodarona de longo prazo, sendo a pneumonite intersticial crônica o efeito mais comum, e responsável pelas raras mortes associadas à terapia com amiodarona.

Outros sistemas afetados incluem:

  • Tireoide: hipotireoidismo ou hipertireoidismo
  • Cardíacas: bradicardia sinusal, bloqueio AV, prolongamento do intervalo QT
  • Hepáticas: Hepatite sintomática, raros casos de insuficiência hepática. 
  • Oftálmico: sintomas oculares secundários a microdepósitos da droga, incluindo visão de halo, fotofobia e visão turva. 

Contraindicações

  • Hipersensibilidade conhecida à droga
  • Bloqueio atrioventricular de segundo ou terceiro grau
  • Síncope secundário a bradicardia
  • Choque cardiogênico presente
  • Deve ser evitada em pacientes com prolongamento basal do intervalo QTc 

Características farmacológicas da amiodarona

Farmacodinâmica 

Pertencente a classe III dos antiarrítmicos, atua principalmente bloqueando as correntes retificadoras de potássio resultando em maior duração do potencial de ação e um período refratário efetivo prolongado nos miócitos cardíacos. 

Tem ação nas taquiarritmias por reentrada e focos ectópicos por diminuição da excitabilidade dos miócitos. A evidência eletrocardiográfica desses efeitos é evidente como prolongamento da duração do QRS e do intervalo QTc. 

#Ponto importante: Embora classificado como antiarrítmico classe III, afeta todas as fases do potencial de ação cardíaco.  

Farmacocinética

A amiodarona oral não é completamente absorvida, com grande variação entre os indivíduos, entre 30 a 70%. A droga é marcadamente lipofílica, resultando em um volume de distribuição muito grande e um tempo prolongado para atingir níveis plasmáticos estáveis. Por isso a necessidade de dose de ataque, até alcançar a famosa “impregnação“ da droga. 

A farmacocinética individualizada da amiodarona oral é, faz com que ocorra possibilidade da recorrência da arritmia durante os primeiros meses de terapia, mas não prediz necessariamente a eficácia a longo prazo. 

Por outro lado, a amiodarona intravenosa (IV) começa a agir dentro de uma hora, com rápido início de ação em minutos após um bolus IV. 

A amiodarona tem uma meia-vida muito longa e pode levar 6 semanas para efeitos clínicos completos com terapia oral. Além disso, após a descontinuação da terapia com amiodarona, os efeitos farmacológicos podem continuar por 1 a 3 meses. 

Veja também:

Referências bibliográficas:

  • Elsa-Grace Giardina, Rod Passman. Amiodarone: Clinical uses. Uptodate.
  • Florek JB, Girzadas D. Amiodarone. [Updated 2022 Jul 25]. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2022 Jan-. Available from: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK482154/
  • Bula do profissional: Cloridrato de amiodarona. Disponível em ANVISA 
  • Crédito da imagem em destaque: Pexels
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