E aí, doc! Vamos falar sobre mais um assunto? Agora vamos comentar sobre as Cefalosporinas, uma das principais classes de antibióticos.
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Definição de Cefalosporinas
As cefalosporinas são uma classe de antibióticos beta-lactâmicos derivados semissintéticos da cefalosporina C, que é produzida pelo fungo Cephalosporium. Estes antibióticos são amplamente utilizados devido ao seu amplo espectro de atividade, sendo eficazes contra uma variedade de organismos, incluindo bactérias gram-positivas e gram-negativas.
As cefalosporinas são classificadas em cinco gerações, de acordo com seu espectro de ação, que evolui desde uma maior eficácia contra bactérias gram-positivas nas primeiras gerações até uma maior eficácia contra bactérias gram-negativas nas gerações mais recentes.
Elas são bem toleradas, de fácil administração e, por isso, frequentemente empregadas em tratamentos clínicos. Além disso, compostos de cefamicina, derivados de Streptomyces spp., são considerados membros desta classe devido às suas semelhanças estruturais e funcionais.
As cefalosporinas são classificadas em cinco gerações, com base em seu espectro de atividade contra diferentes tipos de bactérias:
- Primeira geração;
- Segunda geração;
- Terceira geração;
- Quarta geração;
- Quinta geração.
Cefalosporinas de 1ª geração
As cefalosporinas de primeira geração são uma classe de antibióticos beta-lactâmicos comumente utilizadas devido ao seu espectro de atividade eficaz contra várias bactérias gram-positivas e alguns bacilos gram-negativos.
Elas foram desenvolvidas inicialmente como alternativas à penicilina, especialmente em situações onde a resistência à penicilina, como a produção de penicilinase por estafilococos, é uma preocupação.
São ativas contra a maioria dos cocos gram-positivos, incluindo Staphylococcus aureus sensível à meticilina (MSSA) e Streptococcus spp. Têm eficácia contra Proteus mirabilis, Escherichia coli, e Klebsiella pneumoniae, que são causas comuns de infecções do trato urinário e pneumonia.
São geralmente ineficazes contra enterococos, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus resistente à meticilina (MRSA), Streptococcus pneumoniae resistente à penicilina, e vários bacilos gram-negativos, como Proteus vulgaris, Enterobacter, Serratia, Acinetobacter spp., e Pseudomonas aeruginosa.
Cefalexina:
- Uso clínico: Profilaxia e tratamento de infecções do trato urinário (ITU) em crianças e gestantes, além de infecções de pele não graves.
- Via de administração: Oral.
- Apresentação: Comprimidos de 500mg ou 1g, e suspensão oral de 100mg/ml ou 250mg/5ml.
- Posologia:
- Crianças: 25-50mg/kg/dia, divididos em 3-4 doses diárias (máximo de 1g/dia).
- Adultos: 250-500mg a cada 6 horas.
Cefadroxil:
- Uso clínico: Tratamento de infecções do trato urinário e outras infecções bacterianas.
- Via de administração: Oral.
- Apresentação: Cápsulas de 500mg e suspensão oral de 50mg/ml.
- Posologia:
- Crianças: 15-30mg/kg/dia, administrados a cada 12 horas.
- Adultos: 500mg a cada 12 horas.
Cefalotina:
- Uso clínico: Tratamento de infecções graves causadas por bactérias gram-positivas e algumas gram-negativas.
- Via de administração: Intravenosa.
- Apresentação: Frasco-ampola de 1g.
- Posologia: 80 a 150mg/kg/dia, divididos em doses a cada 4 ou 6 horas.
Cefazolina:
- Uso clínico: Profilaxia cirúrgica e tratamento de infecções de pele, tecidos moles e outras infecções bacterianas.
- Via de administração: Intravenosa.
- Apresentação: Frasco-ampola de 1g.
- Posologia: 25 a 100mg/kg/dia, administrados a cada 8 horas.
Cefalosporinas de 2ª geração
As cefalosporinas de segunda geração são uma classe de antibióticos beta-lactâmicos que oferecem uma cobertura antimicrobiana mais ampla em comparação com as de primeira geração, especialmente contra certos bacilos gram-negativos e algumas espécies anaeróbicas.
São um pouco menos ativas contra estafilococos comparadas às de primeira geração. Demonstram maior eficácia contra bacilos gram-negativos, especialmente Haemophilus influenzae, Enterobacter aerogenes, e algumas espécies de Neisseria.
Cefuroxima:
- Administração: Oral ou intravenosa.
- Apresentação: 250 ou 500 mg.
- Espectro: Ativa contra H. influenzae, M. catarrhalis e cocos gram-positivos.
- Usos: Infecções do trato urinário.
- Dose: 250 mg a cada 12 horas.
Cefoxitina:
- Administração: Intravenosa.
- Apresentação: 1 g.
- Espectro: Menor eficácia contra gram-positivos; maior contra anaeróbios.
- Usos: Infecções abdominais, profilaxia cirúrgica abdominal e pélvica.
- Dose: 1-2 g a cada 8 horas
Apresentam resistência a um maior número de betalactamases comparado às cefalosporinas de primeira geração. No entanto, a resistência ao grupo Bacteroides fragilis pode variar, o que limita a eficácia em algumas infecções. Podem causar diarreia, elevação das enzimas hepáticas, reações de hipersensibilidade e, raramente, agranulocitose ou nefrite intersticial.
Cefalosporinas de 3ª geração
As cefalosporinas de terceira geração são essenciais no tratamento de infecções por bacilos gram-negativos, como Enterobacterales e Serratia marcescens. Ceftriaxona e cefotaxima são preferidas para tratar meningite, enquanto ceftazidima é eficaz contra Pseudomonas aeruginosa, embora a resistência a essa última seja crescente.
Essas cefalosporinas são menos ativas contra gram-positivos, e seu uso pode levar ao desenvolvimento de resistência antimicrobiana, exigindo cautela, especialmente em infecções graves. Além disso, o uso dessas cefalosporinas pode resultar em superinfecções ou complicações, como a pseudolitíase biliar associada à ceftriaxona.
Ceftriaxona:
- Posologia: IV ou IM, 500 mg ou 1 g, 1-2 g a cada 12h ou 1 vez ao dia, máximo 4 g/dia.
- Uso clínico: Indicada para tratamento de infecções graves, como meningite, gonorreia, doença de Lyme, e infecções respiratórias ou urinárias complicadas.
Cefotaxima:
- Posologia: IV, 500 mg ou 1 g, 1-2 g a cada 8h, máximo 12 g/dia.
- Uso clínico: Usada principalmente no tratamento de meningites bacterianas, sepse, infecções respiratórias e urinárias graves, além de infecções intra-abdominais.
Ceftazidima:
- Posologia: IV, 1 ou 2 g, 2 g a cada 8h.
- Uso clínico: Indicada para infecções graves causadas por Pseudomonas aeruginosa, incluindo pneumonia hospitalar, sepse e, infecções intra-abdominais e do trato urinário, especialmente em pacientes imunocomprometidos.
Cefalosporinas de 4ª geração
A cefepima, a única cefalosporina de quarta geração, apresenta um espectro de ação ampliado. Sua estrutura permite uma melhor penetração em bactérias gram-negativas e uma menor afinidade por certas beta-lactamases cromossômicas em comparação com as cefalosporinas de terceira geração. Ela é eficaz contra pneumococos e estafilococos sensíveis à meticilina, além de ser ativa contra Enterobacterales, Neisseria e H. influenzae, com maior eficácia contra organismos com beta-lactamase AmpC, como Enterobacter e Citrobacter.
A cefepima também é potente contra Pseudomonas aeruginosa, muitas vezes superior à ceftazidima, e deve ser usada em combinação com aminoglicosídeos para infecções graves quando as suscetibilidades são desconhecidas. É indicada para tratar meningite por bacilos gram-negativos, mas não para profilaxia cirúrgica.
Embora ofereça vantagens sobre as cefalosporinas de terceira geração, como melhor atividade contra alguns organismos resistentes, a cefepima foi associada a preocupações sobre segurança, incluindo uma possível elevação na mortalidade, embora a FDA tenha confirmado sua adequação para uso clínico. O tratamento pode levar a superinfecções e, em casos de insuficiência renal, a risco de convulsões se a dose não for ajustada.
- Via de administração: intravenosa
- Apresentação: 1 ou 2g
- Dose usual: 2g de 8/8h
Cefalosporinas de 5ª geração
As cefalosporinas de quinta geração, como ceftarolina e ceftobiprole, têm características distintas em relação às gerações anteriores.
Ceftarolina é eficaz contra estafilococos resistentes à meticilina (MRSA) e Streptococcus pneumoniae com resistência intermediária à penicilina. Não atua contra enterococos, Pseudomonas aeruginosa ou Acinetobacter baumannii.
Estudos mostram que é tão eficaz quanto a vancomicina e aztreonam para infecções complicadas da pele e tecidos moles, e para pneumonia adquirida na comunidade. Sua eficácia para pneumonia por MRSA adquirida em hospital ainda não está completamente estabelecida.
Ceftobiprole é eficaz contra MRSA e tem atividade contra Enterobacterales similar à ceftazidima e cefepima. Também apresenta atividade contra enterococos, embora isso não tenha sido amplamente estudado. O ceftobiprole tem um baixo potencial para seleção de resistência e é usado principalmente no Canadá e na Europa.
De olho na prova!
Não pense que esse assunto fica fora das provas de residência, concursos públicos ou das avaliações da graduação. Veja um exemplo abaixo:
SP – PUC Sorocaba – 2022 – Residência (Acesso Direto)
Faça a associação da geração de cefalosporinas e assinale a alternativa correta.
A) Cefalotina
B) Cefuroxima
C) Ceftriaxona
D) Cefepime
( ) Primeira geração
( ) Segunda geração
( ) Terceira geração
( ) Quarta geração
Assinale a alternativa que representa a sequência correta:
A) C-D-B-A
B) A-B-D-C
C) A-B-C-D
D) B-C-D-A
Opção correta: Alternativa “C”
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Referências
Alyssa R Letourneau, MD, MPH. Cephalosporins. UpToDate, 2022. Disponível em: UpToDate
Brunton, L.L. Goodman & Gilman: As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 12ª ed. Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2012.
GOLAN, David E. (Ed.). Princípios de farmacologia: a base fisiopatológica da farmacoterapia. 3. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2014.
