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Visão geral
A nitrofurantoína é um antibiótico sintético, produzido a partir da nitração de compostos heterocíclicos na década de 1940, que levou à criação de milhares de nitrofuranos, entre os quais o melhor aplicado clinicamente conhecido é a nitrofurantoína.
Por mais que possua indicações clínicas limitadas ao tratamento de infecções do trato urinário inferior, tais como a cistite, e uretrite e a prostatite, se tornou uma opção ao aumento da resistência antibióticos de maior espectro, como trimetoprim/sulfametoxazol e os antibióticos beta-lactâmicos.
Dicas sobre o uso da nitrofurantoína
- É uma das drogas de escolha para tratamento de ITU não complicada, com poucos efeitos adversos.
- Não é considerado um antibiótico de amplo espectro, uma boa opção para diminuir resistência bacteriana em pacientes com ITU.
- Se ingerido junto com alimentos, aumentam sua concentração e evitam efeitos colaterais do TGI.
- Pode ser usado na gestação, mas evitar próximo ao nascimento de gestações a termo.
- Pode ser usada para profilaxia de ITU recorrente ou profilaxia pós-coito, doses menores de 50 a 100mg dia.
Indicações e dosagem
A principal indicação da nitrofurantoína é para tratamento de infecção do trato urinário não complicada, como cistite aguda simples, prostatite ou uretrite. A nitrofurantoína 100 mg, a cada 6 horas, por cinco dias nas mulheres e sete nos homens.
#Ponto importante: ITU em homens é mais incomum, devido a anatomia da genitália masculina não guardar tanta proximidade ao anus igual nas mulheres. Por isso, toda ITU em homens merece investigação complementar.
A nitrofurantoína é recomendada para profilaxia antimicrobiana em ITU recidivante não complicada, definida como a presença de três ou mais episódios de infecção do trato urinário (ITU) em 6 meses ou quatro ou mais episódios em 1 ano. A dose nesses casos é 50 a 100 mg uma vez ao dia ao deitar ou 50 a 100 mg em dose única tomada dentro de 2 horas após a relação sexual (profilaxia pós-coito).
Para tratamento de ITU não complicada em gestantes também é uma droga segura, sendo primeira escolha para tratamento empírico, na dose de 100 mg, de 6/6 h, por cinco dias.
#Ponto importante: deve ser evitada na gestante próximo ao parto, pois se descrevem casos de anemia hemolítica neonatal com seu emprego ao final da gestação.
Efeitos adversos da nitrofurantoína
Os efeitos colaterais são náuseas, vômitos e diarreia podem ocorrer, mas são contornados pela sua administração junto a alimentos. A apresentação da substância em macrocristais provoca menos efeitos colaterais digestivos.
Umas das reações adversas mais graves, especialmente toxicidade pulmonar, são extremamente raras, e a nitrofurantoína mantém uma excelente segurança perfil. A forma aguda, a mais comum, que surge horas ou poucos dias após o início do tratamento, provavelmente resulta de um processo de hipersensibilidade à droga e, em geral, manifesta-se por um quadro de pneumonia eosinofílica, com febre, tosse não-produtiva, dispneia e, por vezes, com derrame pleural, erupção urticariforme e artralgias.
Já a forma crônica tem início insidioso, que aparece após meses ou anos de uso contínuo do fármaco, se manifesta de maneira polimorfa, como pneumonite eosinofílica, fibrose pulmonar, bronquiolite, hemorragia alveolar e pneumonite não-específica e provavelmente é devida à lesão pulmonar causada por oxidantes relacionados ao medicamento. O tratamento dessas complicações baseia-se no uso de corticosteróides e fisioterapia respiratória.
Em casos extremamente raros, a nitrofurantoína também foi associado com toxicidade hepática aguda, polineuropatias com desmielinização degeneração motora e sensorial nervos ou reações hematológicas, como anemia megaloblástica, anemia hemolítica, icterícia colestática.
Características farmacológicas do nitrofurantoína
Farmacodinâmica
A nitrofurantoína é um derivado nitrofurano ativo contra Escherichia coli, Staphylococcus saprophyticus e Enterococcus faecalis, principais bactérias causadoras de infecção urinária comunitária e hospitalar, mas não é ativa contra Proteus, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter e Klebsiella.
Exerce ação bacteriostática após ser reduzida por flavoproteínas bacterianas a intermediários reativos que inativam ou alteram proteínas ribossomais bacterianas, levando à inibição da síntese protéica, metabolismo energético aeróbico, DNA, RNA e síntese da parede celular.
Em concentrações elevadas e em meio ácido, como obtidas na bexiga, tem ação bactericida, por inibir a acetil-coenzima A, com isso diminuindo o metabolismo da glicose, e por romper o DNA bacteriano, levando à morte do microrganismo por inibir a respiração celular. Ademais, é capaz de lesar a membrana citoplasmática, alterando sua permeabilidade.
Farmacocinética
A nitrofurantoína é bem absorvida do gastrointestinal, com a maior parte da absorção ocorrendo no intestino delgado proximal. Com biodisponibilidade de 90%, as concentrações parecem ser substancialmente aumentadas se o medicamento for tomado com alimentos. Ela não atinge concentrações terapêuticas no plasma e nos tecidos por ser rapidamente eliminada pelas vias renal e biliar.
#Ponto importante: Existem duas formas de nitrofurantoína. A microcristalina é absorvida
e eliminada de maneira mais rápida, enquanto macrocristalina absorção mais lenta, possibilitando espaçar mais o intervalo de doses, e diminui os efeitos adversos para o aparelho digestório.
A nitrofurantoína é metabolizada pelo fígado em cerca de 66%, eliminando-se 30% sob forma natural via renal. Sua ação terapêutica somente ocorre ao nível da bexiga, onde atinge elevada concentração (50 a 250 mcg/ml) e por sua atividade maior em meio ácido. Em pacientes com insuficiência renal é recomendável suspender o seu uso para evitar seus efeitos neurotóxicos periféricos, considerando que a redução da dose pode não provocar níveis terapêuticos na urina.
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Referências bibliográficas:
- Cunha BA. Nitrofurantoin–current concepts. Urology. 1988 Jul;32(1):67-71. doi: 10.1016/0090-4295(88)90460-8. .
- Huttner A, Verhaegh EM, Harbarth S, Muller AE, Theuretzbacher U, Mouton JW. Nitrofurantoin revisited: a systematic review and meta-analysis of controlled trials. J Antimicrob Chemother. 2015 Sep;70(9):2456-64. doi: 10.1093/jac/dkv147.
- Tavares, Walter. Antibióticos e quimioterápicos para o clínico/Walter Tavares. – 3. ed. rev. e atual. — São Paulo: Editora Atheneu, 2014.
- Crédito da imagem em destaque: Pixabay
