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Visão geral
A ondansetrona, popularmente conhecido pelo seu nome comercial Nausedron, é um antiemético muito utilizado nas unidades de urgência e emergência, na prevenção de vômitos induzidos por quimioterapia e em estados pós-operatórios.
Dicas sobre uso de ondansetrona
- Suas indicações clínicas são para prevenção e tratamento de vômitos na quimioterapia e estados pós-cirúrgicos.
- Não deve ser usado antiemético rotineiramente nos casos de gastroenterite aguda, mas nos casos com vômitos persistentes, a ondansetrona parece ser a melhor escolha.
- A eficácia em quimioterapia altamente emetogênica pode ser aumentada pela associação com dexametasona.
- Dados sobre a segurança em gestantes no primeiro trimestre são limitados.
Indicações e dosagem
É um fármaco utilizado para prevenção de náuseas e vômitos em várias condições diferentes em adultos e crianças a partir de 1 mês de idade. Para uso via oral é encontrado em comprimidos revestidos de 4 e 8 mg, para uso recomendado por bula acima de 2 anos de idade. Para uso parenteral é encontrado nas apresentações de 8 mg/4 mL e 4 mg/2 mL, para uso acima de um mês dia vida.
Os usos aprovados pela ANVISA são:
- Para cursos iniciais e repetidos de quimioterapia para câncer ou que recebem radioterapia com irradiação de corpo total. Segundo MARTY M. et al., 1990, a ondansetrona demonstrou eficácia no controle de náuseas e vômitos em 75% dos pacientes tratados com quimioterapia com cisplatina.
- Adulto: a dose intravenosa ou intramuscular recomendada é de 8 mg ou 0,15 mg/kg, administrada imediatamente antes do tratamento. Uma dose intravenosa inicial máxima de 16 mg de ondansetrona infundida durante 15 minutos pode ser usada.
- Crianças:a dose 0,15 mg/kg/dose, dose máxima usual relatada de 8 mg/dose. Após sessão de quimioterapia utilizar até 08 em 08 horas.
#Ponto importante: A eficácia em quimioterapia altamente emetogênica pode ser aumentada pela adição de uma dose única intravenosa de 20 mg de fosfato sódico de dexametasona administrada antes da quimioterapia.
- Prevenção de náuseas ou vômitos em estados pós-operatórios ou induções anestésicas.
- Adulto: 4 mg em dose única ao final da cirurgia via intravenosa ou 8 mg via oral em dose única administrada 30 a 60 minutos antes da cirurgia.
- Crianças: Se menor de 40 kg aplicar 0,1 mg/kg/dose em dose única, com dose máxima de 4 mg. Se maior que 40 kg, aplicar 4 mg em dose única.
#Ponto importante: Segundo a OMS, os antieméticos não devem ser utilizados no tratamento da gastroenterite aguda aguda com presença de diarreia e vômitos, pois os vômitos tendem a desaparecer quando a desidratação é corrigida.
No entanto, Sociedade Europeia de Gastroenterologia Pediátrica, Hepatologia e Nutrição (ESPGHAN) considera que a ondansetrona pode proporcionar redução na frequência de vômitos, na necessidade de hidratação parenteral e de internação hospitalar, segundo é trazido na diretriz de diarreia aguda da Sociedade Brasileira de Pediatria (SBP).
Na prática médica, por ser um sintomas bastante incômodo para os pacientes, os médicos tendem a tratar de forma precoce e a droga de escolha nesses casos é a ondansetrona.
Pode ser considerado para o tratamento de náuseas e vômitos graves ou refratários da gravidez quando os agentes preferenciais falharem. No entanto, dados sobre uso no primeiro trimestre são poucos e até que informações adicionais relacionadas à segurança fetal estejam disponíveis, as diretrizes atuais sugerem que o uso antes de 10 semanas de gestação seja individualizado.
Contraindicações
- Hipersensibilidade à ondansetrona ou a qualquer componente da formulação.
- Uso concomitante com apomorfina.
- Evitar o uso em pacientes com síndrome do QT longo congênito.
Efeitos adversos da ondansetrona
A cefaleia é a reação adversa mais relatada. Outros sintomas comuns incluem constipação, fadiga e mal-estar inespecífico. A ondansetrona está associada à síndrome do QT longo por prolongar o intervalo QT de maneira dose-dependente. Foram relatados casos de Torsades de Pointes em pacientes usando ondansetrona.
A síndrome da serotonina foi relatada com antagonistas dos receptores 5-HT 3 , predominantemente quando usados em combinação com outros agentes serotoninérgicos.
Características farmacológicas da ondansetrona
Farmacodinâmica do nausedron
Esta droga é um antagonista do receptor 5HT3R, que bloqueia a serotonina. Não se conhece ao certo mecanismo de ação dessa droga na náusea e no vômito, mas acredita-se que a droga atue no sistema nervoso central e periférico.
Os receptores tipo 3 da serotonina (5-TH3) estão localizados no sistema nervoso central, na área de alta densidade na zona postrema e no núcleo do trato solitário (NTS). Perifericamente são encontrados nos nas terminações nervosas do vago, esplênico e no sistema nervoso entérico.
Farmacocinética
Após administração oral é rapidamente absorvida, embora o metabolismo hepático de primeira passagem reduz a sua biodisponibilidade, sendo que apenas 60% do fármaco atinge a circulação sistêmica.
No plasma estão ligados a proteínas plasmáticas 75% e o volume de distribuição é de 1,8 L/kg, alcançando perifericamente nos nervos vago, esplênico e nas paredes do intestino delgado. Após metabolismo hepático gera o principal metabólito, o 8-hidroxiondansetron, farmacologicamente ativo, mas não foi detectado na circulação sistêmica após a administração oral ou venosa da droga.
A droga é eliminada quase completamente como metabólito, principalmente por via renal. Após uma dose oral ou venosa a meia vida de eliminação é de 3,5 horas, que não se modifica após administração oral repetida.
Veja também:
- Resumo sobre colchicina: indicações, farmacologia e mais!
- Resumo sobre dexametasona
- Resumo sobre fluoxetina: indicações, farmacologia e mais
- Resumo sobre bupropriona: indicações, farmacologia e mais!
- Resumo sobre corticoides: indicações, farmacologia e mais!
- Resumo sobre dopamina
- Resumo sobre ceftriaxona
Referências bibliográficas:
- BRASIL. Ministério da Saúde. Princípio Ativo: ondansetrona. Nota Técnica N° 311/2013. Brasília, abril de 2013.
- Maranhão MVM, Viana RB, Melo JEA, Pereira MSE, Farias PFS, Sarubbi ACMS, Silva JVA – Pharmacology and Clinical Use of Ondansetron. Revista Brasileira de Anestesiologia Vol. 46 : N° 5, Setembro-Outubro, 1996.
- Ondansetron: Drug information. Uptodate.
- Crédito da imagem em destaque: Pexels
