Olá, meu Doutor e minha Doutora! Os antieméticos são medicamentos amplamente utilizados na prática clínica para prevenir ou aliviar náuseas e vômitos e atuam em diferentes receptores do corpo como no centro do vômito no tronco cerebral, no trato gastrointestinal ou nos receptores periféricos.
Vem com o Estratégia MED conhecer as classes dos antieméticos, seus efeitos colaterais e as principais indicações para cada situação clínica!
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O que são os Antieméticos
Os antieméticos são medicamentos utilizados para prevenir ou tratar náuseas e vômitos. Existem diferentes classes de antieméticos e a seleção da droga em muitas situações clínicas baseia-se no empirismo, na via de administração preferida e na segurança do medicamento para o paciente.
Classificação dos Antieméticos
Classificamos os antieméticos de acordo com sua ação primária. Existem cinco receptores de neurotransmissores de importância primária no reflexo do vômito:
- M1 – muscarínico;
- D2 – dopamina;
- H1 – histamina;
- 5-hidroxitriptamina (HT)-3 – serotonina; e
- Receptor de neurocinina 1 (NK1) – substância P.
Agente Anticolinérgico
O antagonista do receptor muscarínico M1, conhecido como escopolamina, destaca-se como uma eficaz droga anticolinérgica com propriedades antieméticas. Sua principal aplicação reside na profilaxia contra cinetose, sendo particularmente útil para prevenir desconfortos associados a movimentos. É importante destacar alguns efeitos colaterais possíveis, como boca seca, sonolência e distúrbios visuais.
Anti-Histamínicos
Os anti-histamínicos também são comumente empregados para o tratamento de cinetose. Dentre os agentes disponíveis, destacam-se a difenidramina, administrada via oral em doses de 25 a 50 mg a cada seis horas, por via intravenosa ou intramuscular na faixa de 10 a 50 mg.
O dimenidrinato é outra opção, com a recomendação de 50 mg via oral a cada quatro horas, enquanto a meclizina pode ser administrada em doses de 25 a 50 mg via oral a cada 24 horas.
É importante notar que a sedação é um efeito colateral comum associado a qualquer uma dessas substâncias. Esse aspecto deve ser considerado ao prescrever ou utilizar esses medicamentos, uma vez que a sonolência pode impactar a capacidade do paciente de realizar atividades que exigem atenção, como dirigir veículos ou operar máquinas.
Antagonistas dos Receptores de Dopamina
Existem três categorias de antagonistas dos receptores de dopamina que podem ser empregadas no tratamento de pacientes que apresentam náuseas ou vômitos:
- Fenotiazinas: As fenotiazinas, pioneiras no tratamento da êmese induzida por quimioterapia, atuam principalmente como antagonistas dos receptores D2-dopamina, além de bloqueadores M1-muscarínico e H1-histamina. A proclorperazina, destaque nessa classe, tem moderada eficácia contra náuseas associadas a distúrbios gastrointestinais e quimioterapia leve a moderada. As doses típicas variam entre 5-10 mg via oral a cada 6-8 horas. Outras opções incluem clorpromazina, tietilperazina e prometazina, esta última útil na cinetose resistente a outros tratamentos. Reações adversas incluem distonia, discinesia tardia e hipotensão, com tratamento possível para distonia aguda usando difenidramina.
- Butirofenonas: As butirofenonas, principais tranquilizantes que potencializam a ação dos opioides e têm efeito antiemético isoladamente, são empregadas como pré-anestésicos e para sedação em procedimentos, mostrando eficácia contra náuseas pós-operatórias. O droperidol, de ação curta (0,625-2,5 mg IM), e o haloperidol, com meia-vida longa (18 horas), são usados, mas apresentam riscos como prolongamento do intervalo QT. Seu perfil de efeitos colaterais e eficácia antiemética assemelha-se às fenotiazinas.
- Benzamidas: A metoclopramida atua como antagonista D2 da dopamina, estimulando receptores colinérgicos e liberando acetilcolina, com efeitos colaterais como ansiedade, hiperprolactinemia e risco de discinesia tardia. Embora tenha efeito antiemético modesto, é empregada para melhorar o esvaziamento gástrico e o tônus esofágico. Com a capacidade de atravessar a barreira hematoencefálica, pode causar efeitos neurológicos. Alternativas benzamídicas incluem a menos eficaz trimetobenzamida e a domperidona, que, ao não atravessar a barreira hematoencefálica, não apresenta efeitos colaterais neurológicos.
Antagonista dos receptores de Serotonina
Os antagonistas do receptor 5-HT3 atuam na prevenção da êmese induzida por quimioterapia, sendo essenciais no controle da êmese aguda em agentes quimioterápicos com potencial emetogênico moderado a alto. Quatro antagonistas aprovados incluem ondansetrona, granisetron, dolasetron e palonossetrom, destacando-se pelo prolongamento da meia-vida e maior afinidade de ligação ao receptor. A formulação oral desses medicamentos apresenta eficácia comparável a via intravenosa, e doses repetidas não demonstram superioridade sobre uma dose única.
Geralmente bem tolerados, os eventos adversos incluem cefaleia, astenia, constipação e alterações no intervalo do ECG.
Antagonistas dos receptores de Neurocininas
A substância P, é um neuropeptídeo encontrada em neurônios do tronco cerebral e atua no vômito via receptor de neurocinina-1 (NK1). Antagonistas do receptor NK1, como aprepitant, fosaprepitant, netupitant (com palonossetrom) e rolapitant, prevenem êmese não apenas aguda, mas também tardia em quimioterapia com drogas altamente emetogênicas. Melhor eficácia ocorre quando combinados com antagonistas de serotonina e dexametasona. Reações adversas incluem: anafilaxia com rolapitant e reações locais e sistêmicas com fosaprepitant.
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Referências Bibliográficas
- Longstreth, G. F., & Hesketh, P. J. Characteristics of antiemetic drugs. UpToDate, 2023. Disponível em: Uptodate
