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Visão geral
O captopril é um anti-hipertensivo protótipo da classe dos inibidores da enzima conversora de angiotensina (IECA), uma das principais medicações utilizadas no Brasil para tratamento de hipertensão arterial primária, sendo distribuído gratuitamente no sistema único de saúde (SUS).
É uma droga antiga e muito estudada, sendo que seu uso não está restrito apenas para hipertensão, demonstrando benefício na diminuição de mortalidade em outras condições, como insuficiência cardíaca, infarto do miocárdio e doença renal crônica diabética.
Indicações e dosagem
Hipertensão arterial sistêmica: é considerada uma das drogas de primeira escolha em monoterapia ou em combinação com outros agentes anti-hipertensivos no tratamento da hipertensão, principalmente em pacientes com função renal normal.
Pela diretriz brasileira de HAS 2020, a dose pode variar de 25 a 150 mg, dividido em duas ou três vezes ao dia.
Insuficiência Cardíaca com fração de ejeção reduzida (ICfer): captopril é indicado no tratamento da insuficiência cardíaca com fração de ejeção do ventrículo esquerdo inferior a 40%, independente do estágio funcional.
O captopril nesses casos, demonstrou prevenir a remodelação e reduzir morbidade e mortalidade cardiovascular em pacientes com ICfer clinicamente estáveis. A dose inicial indicada é 6,25 mg, três vezes ao dia, almejando dose de 50 mg 3x ao dia.
#Ponto importante: Na insuficiência cardíaca a dose não é manejada por metas, devendo-se alcançar a dose almejada enquanto houver tolerância.
Síndrome coronariana aguda: O captopril demonstrou melhorar a sobrevida após infarto do miocárdio em pacientes clinicamente estáveis com disfunção ventricular esquerda com fração de ejeção do ventrículo esquerdo inferior a 40%, assintomática ou sintomática.
Além do benefício em sobrevida, demonstrou protelar o início da insuficiência cardíaca sintomática, reduzir internações por insuficiência cardíaca e diminuir a incidência de infarto do miocárdio recorrente e as condutas de revascularização coronariana. A dose almejada é similar a da insuficiência cardíaca.
Nefropatia diabética: O uso rotulado não doença renal crônica é em pacientes com nefropatia diabética com proteinúria maior que 500 mg/dia em pacientes com diabetes mellitus insulinodependentes. Nestes pacientes, o captopril previne a progressão da doença renal e reduz sequelas clínicas associadas, como diálise, transplante renal e morte.
A dose diária recomendada de captopril é de 75 a 100mg em doses divididas em duas a três vezes. A dose é titulada conforme tolerado para atingir a resposta de PA dentro da meta pra pacientes de alto risco, geralmente 130 x 80 mmHg, e uma meta de proteinúria menora 1 g/dia.
Efeitos adversos do captopril
A tosse paroxística é o sintoma colateral mais comum, relatado por até 10% dos pacientes a depender do estudo, tipicamente descrita como tosse seca, com sensação de cócegas ou arranhões na garganta. Outros sintomas comuns incluem erupção cutânea com prurido, proteinúria, dor abdominal e disgeusia (diminuição da percepção do paladar).
Das reações adversas mais significativas, a lesão renal aguda é uma das mais preocupantes, as vezes sendo necessário suspensão quando houver degradação da função renal aguda. A hipercalemia é o distúrbio hidroeletrolítico mais comum.
O angioedema é outra reação importante dos inibidores da ECA, pode ocorrer em qualquer região, como o intestino, mas o angioedema da língua, glote ou laringe causa obstrução das vias aéreas e é mais ameaçadora à vida.
Contraindicações
- Casos de hipersensibilidade ao captopril, a qualquer componente da formulação ou a qualquer outro IECA.
- Relato de angioedema relacionado a tratamento anterior com IECA.
- Coadministração com ou dentro de 36 horas após a troca de um inibidor de neprilisina (sacubitril).
- É contraindicado na gestação.
Farmacodinâmica
O captopril é inibidor competitivo da enzima conversora de angiotensina (ECA), impedindo a conversão de angiotensina I em angiotensina II, resultando em níveis mais baixos de angiotensina II, ocasionando a supressão do sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA), às custas de aumento da atividade da renina plasmática e redução da secreção de aldosterona.
A angiotensina II gera vasoconstrição das arteríolas pré-capilares e das vênulas pós-capilares, inibe a recaptação de norepinefrina e a liberação de catecolaminas da medula adrenal, o que aumenta a pressão arterial. Além disso, estimula o córtex adrenal a secretar aldosterona gera reabsorção de água e sódio nos túbulos distais e os ductos coletores dos rins, o que resulta em expansão do volume extracelular e aumento da pressão arterial.
Devido a depleção de angiotensina II com a administração de captopril, ocorre redução da resistência arterial periférica em pacientes hipertensos e redução da pré-carga por causar vasodilatação e natriurese. O efeito geral é a melhora do débito cardíaco e redução da pressão arterial.
Além da ação sobre angiotensina II, a inibição da ECA impede o metabolismo e degradação da bradicinina, um peptídeo que causa vasodilatação, resultando em tosse evocada pela bradicinina, um efeito colateral comum do captopril e outros IECAs.
Farmacocinética
Cerca de 60 a 75% do captopril é bem e rapidamente absorvido por via oral, com picos plasmáticos após mais ou menos uma 1 hora, com efeito anti-hipertensivo máximo dentro de 60 a 90 minutos. A presença de alimento no trato gastrintestinal reduz a absorção em cerca de 30 a 40%.
#Ponto importante: O efeito hipotensor total pode requerer várias semanas de terapia antes que seja observado.
Aproximadamente 25 a 30% da droga circulante se liga às proteínas plasmáticas e metade da dose é metabolizada em dímero dissulfeto do captopril e dissulfeto captopril-cisteína. O principal meio de excreção é via renal, sendo que 40 a 50% como droga inalterada e o restante como metabólitos. A meia vida de eliminação aparente no sangue é, provavelmente, menor do que 3 horas. O comprometimento renal pode resultar em acúmulo da droga.
Veja também:
- Resumo sobre hidroclorotiazida: indicações, farmacologia e mais!
- Resumo sobre hidralazina: indicações, farmacologia e mais!
- Resumo sobre sildenafil: indicações, farmacologia e mais!
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Referências bibliográficas:
- Marte F, Sankar P, Cassagnol M. Captopril. [Atualizado em 21 de janeiro de 2022]. In: StatPearls [Internet]. Ilha do Tesouro (FL): StatPearls Publishing; 2022 Jan-. Disponível em: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK535386/
- Bulário profissional Captopril. Disponível em ANVISA.
- Captopril: Drug information. Uptodate.
- Crédito da imagem em destaque: Pexels
