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Visão geral
A claritromicina é um antibiótico macrolídeo semi sintético, derivado da eritromicina, anunciado em 1984. Destaca-se por um perfil farmacocinético mais favorável do que a eritromicina, permitindo a administração duas vezes ao dia, aumentando a adesão entre os pacientes ambulatoriais.
Além disso, por ser mais eficaz contra as bactérias atípicas, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae e Legionella, e distingue-se da eritromicina por agir contra Haemophilus influenzae.
Cinco dicas rápidas sobre o uso da claritromicina
- Uma das primeiras opções para tratamento de infecção das vias aéreas por atípicos.
- É antibiótico predominantemente bacteriostático, pelo seu mecanismo inibidor da síntese proteica.
- O metabólito 14-OH da claritromicina é duas vezes mais ativo que o composto original contra certos organismos.
- Pacientes com doença renal e depuração da creatinina inferior a 30 ml/min, a dose deve ser ajustada com dose inicial de 500 mg, seguida da dose de 250 mg a cada 12 horas.
Indicações e dosagem
Infecções de vias aéreas superiores e inferiores: Possui ação sobre os microrganismos gram-positivos e atípicos, como Haemophilus influenzae e a Moraxella catarrhalis. Dessa maneira, é eficaz no tratamento de faringo amigdalites purulentas, sinusites agudas e otite média bacterianas.
Nos casos de pneumonias bacterianas, possui indicação especial pela cobertura a germes atípicos, como Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila e Mycoplasma pneumoniae, além de Streptococcus pneumoniae suscetíveis.
Doença pulmonar obstrutiva crônica, exacerbação aguda: Tratamento da exacerbação bacteriana aguda da bronquite crônica em adultos devido a Haemophilus influenzae , Haemophilus parainfluenzae , Moraxella catarrhalis ou Streptococcus pneumoniae suscetíveis.
Erradicação do Helicobacter pylori: Erradicação do Helicobacter pylori para reduzir o risco de recorrência da úlcera duodenal como um componente da terapia combinada em adultos. Não deve ser utilizado isoladamente para o tratamento, pela maior probabilidade de desenvolvimento de resistência à claritromicina. A dose habitual é a máxima, 500 mg duas vezes ao dia, no entanto com duração mais prolongada, por 7 a 14 dias.
Infecção micobacteriana (não tuberculosa): Profilaxia e tratamento de infecções micobacterianas disseminadas devido ao complexo Mycobacterium avium (MAC) em pacientes com infecção avançada por HIV.
Infecção da pele/estrutura da pele: Tratamento de infecção não complicada da pele/estrutura da pele devido a Staphylococcus aureus ou Streptococcus pyogenes susceptíveis.
A dose habitual para adulto é de um comprimido de 250 mg, por via oral, a cada 12 horas. Nas infecções mais graves, a posologia pode ser aumentada para 500 mg, a cada 12 horas. A duração habitual do tratamento é de 6 a 14 dias. A dose deve ser corrigida para função renal, como veremos na farmacocinética da droga.
A dose em adultos é de 1 g por dia, dividido em duas doses iguais. Por via IV, a claritromicina provoca desconforto e dor por ser irritante para o endotélio vascular e deve ser administrada diluída em solução glicosada, lentamente, em 30 a 60 minutos. A terapia via endovenosa deve ser limitada a 5 dias.
A dose pediátrica habitual é de 15mg/kg/dia, em doses divididas de 12 em 12 horas, via oral. É encontrado em solução de suspensão oral na concentração de 125mg/5ml ou 250mg/5ml.
Contraindicações
- Hipersensibilidade à claritromicina, eritromicina, qualquer macrólidos
- História de icterícia colestática/disfunção hepática associada ao uso prévio de claritromicina
- Uso concomitante com cisaprida, ergotamina, inibidores da HMG-CoA redutase extensivamente metabolizados pelo CYP3A4 (por exemplo, lovastatina, sinvastatina), lomitapida ou pimozida
- Uso concomitante com colchicina em pacientes com insuficiência renal ou hepática.
Efeitos adversos mais comuns da claritromicina
Mais comuns
- Náuseas e vômitos
- Tontura, cefaleia e insônia
- Do abdominal e diarreia
- Disgeusia e dispepsia
- Erupção cutânea em crianças
- Alterações das transaminases hepáticas
Características farmacológicas da claritromicina
Farmacodinâmica
Exerce sua ação antibacteriana ligando-se à subunidade ribossômica 50S, resultando na inibição da síntese de proteínas das bactérias susceptíveis. Exerce atividade bacteriostática contra os microrganismos sensíveis, agindo de modo semelhante ao dos demais macrolídeos. No entanto, contra o Streptococcus pneumoniae tem atividade bactericida rápida em concentração pouco superior à concentração inibitória mínima.
Farmacocinética
A claritromicina apresenta boa absorção por via oral e propicia níveis séricos mais elevados e prolongados do que a eritromicina, permitindo a administração duas vezes ao dia, aumentando a adesão entre os pacientes ambulatoriais. Possui uma apresentação de absorção lenta, que mantém níveis terapêuticos nos tecidos durante 24 horas.
Possui biodisponibilidade de 50% quando administrado via oral, reduzida devido ao metabolismo de primeira passagem. Apresenta distribuição pelos líquidos e tecidos orgânicos, atingindo elevada concentração no fígado, pele, mucosa nasal, seios da face, pulmões, amígdalas e vias urinárias.
Possui metabolismo parcialmente hepático via CYP3A4, convertido em 14-OH claritromicina, um metabólito ativo. Sofre extenso metabolismo de primeira passagem, sendo que o metabólito 14-OH da claritromicina é duas vezes mais ativo que o composto original contra certos organismos.
A eliminação da claritromicina e seu metabólito se faz, predominantemente, por via renal. Em razão desse acúmulo, é recomendado que, em pacientes adultos com insuficiência renal grave, com depuração da creatinina inferior a 30 ml/min, seja administrada na dose inicial de 500 mg, seguida da dose de 250 mg a cada 12 horas.
Veja também:
- Resumo sobre ciprofloxacino: indicações, farmacologia e mais
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Referências bibliográficas:
- Antibióticos e quimioterápicos para o clínico/Walter Tavares. – 3. ed. rev. e atual. — São Paulo: Editora Atheneu, 2014.
- Clarithromycin: Drug information. Uptodate.
- Claritromicina. Bula ABL
- Clarithromycin. Tuberculosis (Edinb). 2008 Mar;88(2):92-5. doi: 10.1016/S1472-9792(08)70005-2.
- Fraschini F, Scaglione F, Demartini G. Clarithromycin clinical pharmacokinetics. Clin Pharmacokinet. 1993 Sep;25(3):189-204. doi: 10.2165/00003088-199325030-00003.
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