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Visão geral
O fentanil é um derivado opioide sintético de ação curta, com 75 a 100 vezes mais potência que a morfina. É um potente analgésico utilizado para todos os tipos de dor, principalmente na analgesia no período pós-operatório e como adjuvante na anestesia, além de ser utilizado para dores intensas não operatórias e em pacientes críticos.
Assim como os outros opioides, seu uso tem se associado a uma crise de saúde pública nos Estados Unidos por dependência, abuso e uso indevido de opioides, que podem levar à overdose e à morte.
Indicações e dosagem
Cuidados pós-anestésicos no pós-operatório imediato
O fentanil pode ser administrado na sala de recuperação pós-anestésica (SRPA) em doses de 25 a 50 mcg a cada cinco minutos para dor aguda moderada ou em doses de 50 a 100 mcg a cada dois a cinco minutos para dor aguda grave, até resposta terapêutica ou efeitos adversos indesejados se tornem evidentes.
Anestesia geral
Durante a indução da anestesia geral, o fentanil é frequentemente selecionado como agente adjuvante. Uma dose típica é de 25 a 100 mcg (ou 0,5 a 1 mcg/kg), administrada em bolus ou em doses divididas de três a cinco minutos antes da injeção do agente de indução sedativo-hipnótico.
Na sedação para procedimentos é utilizado dose IV 0,5 a 1 mcg/ kg a cada 2 minutos até atingir o nível desejado de sedação e analgesia, geralmente, a dose total máxima é de 250 mcg. Se administrado com outros sedativos, como etomidato, propofol ou midazolam, o ideal é não exceder doses únicas de 0,5 mcg/ kg.
Dor aguda no paciente crítico
É um dos opióides mais utilizados para dor intensa aguda não operatória em UTI ou outras configurações monitoradas de perto no paciente crítico. Por ser desprovido de propriedades de liberação de histamina, é preferível em pacientes com instabilidade hemodinâmica ou broncoespasmo.
#Ponto importante: Comparado com a morfina, é aproximadamente 100 vezes mais potente e tem início de ação mais rápido devido à maior lipossolubilidade e melhor penetração na barreira hematoencefálica, embora os efeitos analgésicos máximos e depressores respiratórios do fentanil possam não ser evidentes por vários minutos.
Pode ser utilizado dosagens intermitentes IV e IM de 25 a 50 mcg ou 0,35 a 0,5 mcg/ kg a cada 30 a 60 minutos, conforme necessário. Pode ser necessária uma administração mais frequente quando usado por via IV devido à curta duração da atividade.
No modo de infusão contínua IV, realiza-se dose de ataque similiar a dose intermitente, seguidos por doses de infusão contínua com uma taxa inicial de 25 a 50 mcg/hora. A faixa de dosagem usual é de 50 a 200 mcg/hora ou 0,7 a 10 mcg/ kg /hora.
#Ponto importante: O fentanil pode se acumular nos estoques lipídicos quando usado por longos períodos de tempo e pode resultar em sedação prolongada e capacidade reduzida de liberação do ventilador mecânico.
A dor deve ser monitorada usando escalas validadas, como a escala de dor comportamental (Behavioral Pain Scale), ferramenta de observação da dor em cuidados intensivos que não conseguem se auto-relatar.
Fentanil intradérmico
O fentanil transdérmico é indicado no tratamento da dor crônica e da dor de difícil manejo que necessite de analgesia com opióides, que não pode ser tratada com combinações de paracetamol-opióides, analgésicos não-esteróides ou com opióides de curta duração.
A dose depende da área de adesivo aderida à pele. A dosagem inicial de fentanil pode ser aproximada do equivalente da dosagem de morfina de 24 horas e titulada para minimizar os efeitos adversos e fornecer analgesia.
| Dose oral de morfina de 24 horas (mg/dia) | Fentanil Transdérmico Dose (mcg/hora) |
| 25 | 12 |
| 50 | 25 |
| 100 | 50 |
| 150 | 75 |
| 200 | 100 |
| 250 | 125 |
| 300 | 150 |
Dor em pacientes oncológicos
Os opioides, incluindo fentanil, não são a terapia preferencial para dor crônica não oncológica devido a evidências insuficientes de benefício e risco de danos graves. O fentanil deve ser considerado apenas em pacientes com dor crônica não oncológica, dos quais se espera uma melhora clinicamente significativa na dor e na função que supera os riscos à segurança do paciente.
Contraindicações
É contraindicado na hipersensibilidade ao fentanil ou a qualquer componente da formulação, além de asma brônquica, depressão respiratória e miastenia grave.
Efeitos adversos do fentanil
Da reações adversas mais graves a depressão respiratória grave induzida por opioides, às vezes fatal, é particularmente perigoso no fentanil devido à potência, início de ação mais rápido e menor tolerância cruzada. Este tipo de reação é dose-dependente.
O fentanil também é assocaido a síndrome de abstinência induzida por opioides, caracterizada por dor descontrolada, tentativas de encontrar outros opioides, com risco de suicídio em todas as idades.
As reações adversas mais comuns que podem ser observadas incluem náusea, vômito, constipação, sonolência, dor de cabeça, tontura, prurido, sudorese e confusão.
Características farmacológicas do fentanil
Farmacodinâmica
O fentanil é um analgésico opióide, que interage predominantemente com o receptor μ-opioide. Ao ligar-se a receptores estereoespecíficos em muitos locais do SNC, aumenta o limiar da dor, altera a recepção da dor e inibe as vias ascendentes da dor.
Farmacocinética
O início da ação intranasal é de 5 a 10 minutos em crianças de 3 a 12 anos. Nos adultos, a ação se incia 7 a 8 minutos intramuscular e quase imediato via endovenosa. No caso de adesivo transdérmico a ação se inicia com 6 horas, ocorrendo um aumento gradual da concentração sérica nas primeiras 12 a 24 horas, seguido por concentrações bastante constantes no restante do intervalo de dosagem.
A droga é rapidamente metabolizada, principalmente no fígado pela via CYP3A4, sendo o principal metabólito a norfentanila. Aproximadamente 75% da dose administrada é excretada na urina em 24 horas, e apenas 10% da dose eliminada na urina está presente como fármaco inalterado.
Superdosagem ou intoxicação
A fentanila é até 100 vezes mais potente que a morfina. Os sinais de intoxicação por opióide incluem estado mental deprimido, frequência respiratória diminuída, volume corrente diminuído, ruídos hidroaéreos diminuídos e pupilas mióticas. Pode ser complicada por hipotermia, coma, convulsões, traumatismo craniano, pneumonia por aspiração e rabdomiólise.
Mesmo o fentanil sendo 50 a 100 vezes mais potente que a morfina, as doses padrão de naloxona, o antídoto para opióides, devem ser suficientes para restaurar a ventilação.
Veja também:
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Referências bibliográficas:
- Bula Durogesic® D-TRANS® fentanil transdérmica. Disponível em Link
- GOLAN, David E. et al. Princípios de farmacologia: a base fisiopatológica da farmacoterapia.
- Rang & Dale. Farmacologia. Tradução de Tatiana Ferreira Robairia et al. Rio de Janeiro : Elsevier, 2012.
- Fentanyl: Drug information. Uptodate.
- Crédito da imagem em destaque: Pixabay
